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1. (WO2001079194) PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCIÓN DE DERIVADOS DE [[(PIRIDIL SUSTITUIDO)METIL]TIO]BENCIMIDAZOL
Datos bibliográficos más recientes de la Oficina Internacional

Nº de publicación: WO/2001/079194 Nº de la solicitud internacional: PCT/ES2001/000143
Fecha de publicación: 25.10.2001 Fecha de presentación de la solicitud internacional: 10.04.2001
Se presentó la solicitud en virtud del Capítulo II: 05.11.2001
CIP:
C07D 213/61 (2006.01) ,C07D 401/12 (2006.01)
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
213
Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos
02
que tienen tres enlaces dobles
04
no teniendo enlace entre el átomo de nitrógeno del ciclo y un miembro no cíclico o teniendo sólo átomos de hidrógeno o carbono unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo
60
con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del anillo
61
Atomos de halógeno o radicales nitro
C QUIMICA; METALURGIA
07
QUIMICA ORGANICA
D
COMPUESTOS HETEROCICLICOS
401
Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno
02
que contienen dos heterociclos
12
unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena
Solicitantes:
ESTEVE QUIMICA, S.A. [ES/ES]; Avda. Mare de Deu de Montserrat, 12 E-08024 Barcelona, ES (AllExceptUS)
COPPI, Laura [IT/ES]; ES (UsOnly)
BERENGUER MAIMÓ, Ramón [ES/ES]; ES (UsOnly)
Personas inventoras:
COPPI, Laura; ES
BERENGUER MAIMÓ, Ramón; ES
Mandataria/o:
CARPINTERO LOPEZ, Francisco; Herrero & Asociados, S.L. Alcalá, 35 E-28014 Madrid, ES
Datos de prioridad:
P 20000098914.04.2000ES
Título (EN) METHOD FOR OBTAINING DERIVATIVES OF [[(PYRIDIL SUBSTITUTED)METHYL]THIO]BENZIMIDAZOL
(ES) PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCIÓN DE DERIVADOS DE [[(PIRIDIL SUSTITUIDO)METIL]TIO]BENCIMIDAZOL
(FR) PROCEDE PERMETTANT D'OBTENIR DES DERIVES DE [[(PYRIDIL SUBSTITUE)METHYL]THIO]BENZIMIDAZOLE
Resumen:
(EN) The invention relates to a method for obtaining derivatives of [[(pyridil substituted)methyl]thio] benzimidazol (I), wherein R1, R3 and R4 independently represent hydrogen, alkyl, alkoxy or fluorinated alkoxy with 1 to 6 carbon atoms; R2 represents nitro, halogen, alkoxy or halogenated alkoxy with 1 to 6 carbon atoms or a -O-(CH2)n-OR8 group, wherein n is a whole number from 1 to 6 and R8 represents hydrogen or an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms. The method involves the following steps: (a) reacting a methylpyridine N-oxide with a carboxylic acid or sulfonic acid anhydride and (b) reacting the intermediate product formed in step (a) with a corresponding mercaptobenzimidazole. The compounds (I) are useful for synthesizing [[(pyridil substituted)methyl]thio] benzimidazol, for instance, omeprazole, lansoprazole, rabeprazole o pantoprazole.
(ES) El procedimiento para la obtención de derivados de [[(piridil sustituido)metil]tio]bencimidazol (I), donde cada uno de R1, R3 y R4, independientemente entre sí, es hidrógeno, alquilo, alcoxi o alcoxi fluorado de 1 a 6 átomos de carbono, y R2 es nitro, halógeno, alcoxi o alcoxi halogenado de 1 a 6 átomos de carbono, o un grupo -O-(CH2)n-OR8, donde n es un número entero comprendido entre 1 y 6, y R8 representa hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, comprende (a) hacer reaccionar un N-óxido de una metilpiridina con un anhídrido de ácido carboxílico activado o de ácido sulfónico, y (b) hacer reaccionar el intermedio formado en la etapa (a) con un mercaptobencimidazol correspondiente. Los compuestos (I) son útiles para sintetizar derivados de [[(piridil sustituido)metil]sulfinil]bencimidazol, como por ejemplo omeprazol, lansoprazol, rabeprazol o pantoprazol.
(FR) L'invention concerne un procédé permettant d'obtenir des dérivés de [[(pyridil substitué)méthyl]thio]benzimidazole (I), dans lequel R1, R3 et R4, représentent chacun indépendamment, hydrogène, alkyle, alcoxy ou alcoxy fluoré contenant entre 1 et 6 atomes de carbone, et R2 représente nitro, halogène, alcoxy ou alcoxy halogéné contenant entre 1 à 6 atomes de carbone ou un groupe -O-(CH2)n-OR8, dans lequel n vaut un entier compris entre 1 et 6 et R8 représente hydrogène ou un groupe alkyle contenant entre 1 et 6 atomes de carbone. Ce procédé consiste (a) à faire réagir un N-oxyde d'une méthylpyridine avec un anhydride d'acide carboxylique activé ou d'acide sulfonique, et (b) à faire réagir l'intermédiaire formé dans l'étape (a) avec un mercaptobenzimidazole correspondant. Les composés selon l'invention (I) conviennent pour synthétiser des dérivés de [[(pyridil substitué)méthyl]thio]benzimidazole, tels que l'oméprazole, le lansoprazole, le rabeprazole ou le pantoprazole.
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Oficina Europea de Patentes (OEP) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organización Africana de la Propiedad Intelectual (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Idioma de publicación: Español (ES)
Idioma de la solicitud: Español (ES)
También publicado como:
NO20024858MXPA/a/2002/010039KR1020030030990EP1411053US20030036656JP2003531144
CN1427836CA2405304NZ521930AU2001046551DK1411053