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1.100707POLIPÉPTIDO QUIMÉRICO, VACUNAS CONTRA LA ENFERMEDAD DE CHAGAS Y MÉTODOS DE INMUNIZACIÓN

AR - 26.10.2016

Int.Class C07K 14/44 Appl.No P150101738 Applicant CONSEJO NACIONAL DE INVESTIGACIONES CIENTÍFICAS Y TÉCNICAS (CONICET) Inventor EMILIO L. MALCHIODI

Polipéptido quimérico, vacunas contra la enfermedad de Chagas y métodos de inmunización. El polipéptido quimérico comprende unidas entre sí: a) dominio catalítico de la cruzipaína de T. cruzi, b) un conector, y c) una región del antígeno de superficie Amastigote Surface Protein 2 (ASP2) de T. cruzi. En una realización preferida el dominio catalítico puede ser la región N-terminal de la cruzipaína de T. cruzi; el conector puede ser un a hélice de la proteína transialidasa de T. cruzi (Trypanosoma cruzi). Microorganismo.

2.096914TERAPIAS PARA ENFERMEDADES CAUSADAS POR PARÁSITOS TRANSMITIDOS POR ARTRÓPODOS

AR - 03.02.2016

Int.Class A61K 31/4439 Appl.No P140102599 Applicant THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA Inventor SHIRLEY LUCKHART

Reivindicación 1: Un método para tratar o prevenir mal de Chagas que comprende: administrar un inhibidor de proteína quinasa de mamífero a un sujeto mamífero que lo necesita en condiciones efectivas para tratar o prevenir mal de Chagas. Reivindicación 16: Un método de identificación de un compuesto contra mal de Chagas, que comprende: (a) medición de la actividad de una proteína quinasa de mamífero o de insecto en presencia y ausencia de un compuesto de ensayo; y (b) la identificación del compuesto de ensayo como un compuesto contra mal de Chagas cuando se reduce la actividad de la proteína quinasa en presencia en comparación con la ausencia del compuesto de ensayo. Reivindicación 20: Una composición farmacéutica que comprende un primer inhibidor de proteína quinasa, un segundo inhibidor de proteína quinasa y uno o ambos de un excipiente y portador farmacéuticamente aceptable, en donde los inhibidores de quinasa están presentes en cantidades efectivas para tratar o prevenir mal de Chagas en un sujeto mamífero. Reivindicación 21: Una composición farmacéutica que comprende un inhibidor de proteína quinasa, un agente antiparásito adicional y uno o ambos de un excipiente y portador farmacéuticamente aceptable, en donde el inhibidor de quinasa y el agente antiparásito adicional están presentes en cantidades efectivas para tratar o prevenir mal de Chagas en un sujeto mamífero. Reivindicación 22: Una composición farmacéutica que comprende: un inhibidor de proteína quinasa unido a un resto dirigido a mitocondria, y uno o ambos de un excipiente y portador farmacéuticamente aceptable, en donde el inhibidor de proteína quinasa está presente en una cantidad efectiva para tratar o prevenir mal de Chagas en un sujeto mamífero. Reivindicación 42: Una composición farmacéutica que comprende un primer inhibidor de proteína quinasa, un segundo inhibidor de proteína quinasa y uno o ambos de un excipiente y portador farmacéuticamente aceptable, en donde los inhibidores de quinasa están presentes en cantidades efectivas para tratar o prevenir una enfermedad parásita transmitida por artrópodos en un sujeto mamífero, en donde la enfermedad parásita no es paludismo. Reivindicación 45: La composición farmacéutica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 42 - 43, en donde la enfermedad parásita está seleccionada del grupo que consiste en leishmaniasis, babesiosis y tripanosomiasis africana.

3.097991UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCIÓN DE UN COMPUESTO 2-NITROIMIDAZOL E INTERMEDIARIOS

AR - 20.04.2016

Int.Class C07D 233/91 Appl.No P140103784 Applicant CONSEJO NACIONAL DE INVESTIGACIONES CIENTÍFICAS Y TÉCNICAS (CONICET) Inventor

Tambien se reivindican compuestos intermediarios de fórmula (5) y (6), se obtiene el compuesto benznidazol útil para el tratamiento del mal de Chagas. Reivindicación 1: Un procedimiento para la obtención del compuesto 2-nitroimidazol de la fórmula (1), caracterizado porque comprende las siguientes etapas: a) diazotar una anilina de fórmula (2) en donde cada uno de R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ y R¹⁰ puede ser un halógeno, hidrógeno, alquil, alquenil, nitrilo, hidroxilo, alquiloxi, amino; b) hacer reaccionar la sal de diazonio de la fórmula (2) con imidazol en presencia de una base en medio acuoso y obtener el compuesto de fórmula (3) en donde cada uno de R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ y R¹⁰ son tal como se los definió anteriormente; c) hacer reaccionar al compuesto de fórmula (3) de la etapa anterior con el compuesto de fórmula (4), en un solvente polar y en presencia de una base para obtener el compuesto de fórmula (5) en donde, R¹¹ es un halógeno, cada uno de R¹, R², R³, R⁴, R⁵ puede ser halógeno, hidrógeno, alquil, alquenil, nitrilo, hidroxilo, alquiloxi, amino y R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ y R¹⁰ son tal como se los definió anteriormente; d) hacer reaccionar al compuesto de fórmula (5) obtenido en la etapa anterior en un solvente polar y en presencia de un catalizador para obtener, luego de tratarlo con un ácido, la sal de amonio de fórmula (6) en donde, R¹, R², R³, R⁴ y R⁵ son tal como se los definió anteriormente y HX puede ser ácido trifluoroacético, ácido sulfúrico, ácido acético, ácido clorhídrico o ácido nítrico; e) hacer reaccionar, en un medio acuoso, la sal de fórmula (6) de la etapa anterior con un agente oxidante, en presencia de un ácido para obtener el compuesto de fórmula (1) en donde, R¹, R², R³, R⁴ y R⁵ son tal como se los definió anteriormente; y f) aislar el compuesto de fórmula (1).

4.101403(4S)-4-(4-CIANO-2-METOXIFENILO)-5-ETOXI-2,8-DIMETILO-1,4-DIHIDRO-1,6-NAFTIRIDIN-3-CARBOXAMIDA, SU PURIFICACIÓN PARA SU USO COMO PRINCIPIO ACTIVO FARMACÉUTICO, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACIÓN Y SU EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES

AR - 14.12.2016

Int.Class C07D 471/04 Appl.No P150102475 Applicant BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT Inventor

Procedimiento para la preparación de (4S)-4-(4-ciano-2-metoxifenilo)-5-etoxi-2,8-dimetilo-1,4-dihidro-1,6-naftiridin-3-carboxamida fórmula (1) así como la preparación y utilización de la modificación cristalina I de (4S)-4-(4-ciano-2-metoxifenilo)-5-etoxi-2,8-dimetilo-1,4-dihidro-1,6-naftiridin-3-carboxamida de la fórmula (1). Reivindicación 1: El compuesto de la fórmula (1) en forma cristalina de la modificación I caracterizado porque el diagrama de difracción de rayos X del compuesto muestra un pico máximo del ángulo 2q a 8.5, 14.1, 17.2, 19.0, 20.5, 25.6, 26.5.

5.098844COMPUESTOS Y COMPOSICIONES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PARASITARIAS

AR - 15.06.2016

Int.Class C07D 487/04 Appl.No P140104775 Applicant IRM LLC Inventor VALENTINA MOLTENI

La presente proporciona composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos y métodos de uso de tales compuestos para tratar, prevenir, inhibir, mejorar, o erradicar la patología y/o sintomatología de una enfermedad causada por un parásito, tal como leishmaniasis, tripanosomiasis africana humana y enfermedad de Chagas. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o estereoisómero del mismo; en donde: el anillo A es fenilo o piridilo; X es -C(O)- o -S(O)₂-; R¹ se selecciona a partir de nitrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₆, amino, alquilamino C₁₋₆, di-alquilamino C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo C₄₋₆, heterocicloalquenilo C₄₋₈, y heteroarilo C₅₋₉, en donde el alcoxilo C₁₋₆, alquilamino C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo C₄₋₆, heterocicloalquenilo C₄₋₈, o heteroarilo C₅₋₉ de R¹ es sustituido o no sustituido por 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, amino, alquilamino C₁₋₄, di-alquilamino C₁₋₄, y hidroxicarbonilo, y alquilcarbonilo C₁₋₄; R³ se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno; ciano; alquilo C₁₋₄; y haloalquilo C₁₋₄; y n es 0, 1, ó 2; R⁷ se selecciona a partir de hidrógeno o alquilo C₁₋₄; L³ es un enlace, fenileno o heteroarileno C₅₋₆; R⁰ se selecciona a partir de hidrógeno, hidroxilo, halógeno, nitro, -N=CHN(CH₃)₂, alquilo C₁₋₄, heterocicloalquilo C₄₋₆alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, -NR²ᵃR²ᵇ, -NR⁵C(O)R⁶, -NR⁵S(O)₂R⁸, -Si(CH₃)₃, cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquenilo C₅₋₆, heterocicloalquilo C₄₋₆, heterocicloalquenilo C₅₋₈, arilo C₆₋₁₀, y heteroarilo C₅₋₆; en donde el alquilo C₁₋₄ o alcoxilo C₁₋₄ del R⁰ es sustituido o no sustituido por 1 - 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de alcoxilo C₁₋₄, amino, fenilo y heteroarilo C₅₋₆; en donde el sustituyente fenilo o heteroarilo C₅₋₆ es no sustituido o sustituido adicionalmente por halógeno o alquilo C₁₋₄; el cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquenilo C₅₋₆, heterocicloalquilo C₄₋₆, heterocicloalquenilo C₅₋₈, arilo C₆₋₁₀, y heteroarilo C₅₋₆ del R⁰ es no sustituido o sustituido por 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de halógeno, oxo, alquilo C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -(CH₂)₁₋₄NRᵃRᵇ, heterocicloalquilo C₄₋₆alquilo C₁₋₄, bencilo, alcoxilo C₁₋₄, amino, alquilamino C₁₋₄, dialquilamino C₁₋₄, heterocicloalquilo C₄₋₆ no sustituido y heterocicloalquilo C₄₋₆ sustituido por alquilo C₁₋₄ en donde Rᵃ y Rᵇ se seleccionan cada uno independientemente a partir de hidrógeno, alquilo C₁₋₄, y cicloalquilo C₃₋₆; R²ᵃ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R²ᵇ se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo C₁₋₄ y -C(O)OCH(CH₃)₂, en donde el alquilo C₁₋₄ de R²ᵇ es no sustituido o sustituido por amino, heterocicloalquilo C₄₋₆, fenilo o heteroarilo C₅₋₆, en donde el sustituyente heterocicloalquilo C₄₋₆, fenilo o heteroarilo C₅₋₆ de R²ᵇ es no sustituido o sustituido por hidroxilo, halo o alquilo C₁₋₄; R⁵ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R⁶ se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, cicloalquiloxilo C₃₋₆, amino, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo C₅₋₆, y heteroarilo C₅₋₆, en donde el alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, cicloalquiloxilo C₃₋₆, o amino de R⁶ es sustituido o no sustituido por 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de halógeno, hidroxilo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, -NR⁹ᵃR⁹ᵇ, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo C₅₋₆, y heteroarilo C₅₋₆, en donde R⁹ᵃ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄, R⁹ᵇ se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alquilcarbonilo C₁₋₄ y alcoxicarbonilo C₁₋₄, y el sustituyente heterocicloalquilo C₅₋₆ o heteroarilo C₅₋₆, de R⁶ es cada uno no sustituido o sustituido por 1 - 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de hidroxilo, alquil C₁₋₄ y alcoxicarbonilo C₁₋₄, el cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo C₄₋₆ de R⁶ es sustituido o no sustituido por 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄ alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, amino, alquilamino C₁₋₄, di-alquilamino C₁₋₄, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C₁₋₄, y alcoxicarbonilamino C₁₋₄alquilo C₁₋₄, y el heteroarilo C₅₋₆ de R⁶ es sustituido o no sustituido por 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de hidroxilo, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, amino, alquilamino C₁₋₄, di-alquilamino C₁₋₄, y alcoxicarbonilo C₁₋₄; y R⁸ es alquilo C₁₋₄ o alquilamino C₁₋₄.

6.097024DERIVADOS SUSTITUIDOS DE QUINAZOLIN-4-ONA

AR - 10.02.2016

Int.Class C07D 401/14 Appl.No P140102728 Applicant NOVARTIS AG Inventor SBASTIEN JACQUIER

La presente se refiere a compuestos de quinazolin-4-ona. Tales compuestos son adecuados para el tratamiento de un trastorno o enfermedad mediada por la actividad de las quinasas PI3 clase I, con aplicación a una amplia gama de trastornos, en particular trastornos autoinmunes, enfermedades de vías respiratorias y etc.. Además se divulgan procesos de preparación y sus intermediarios. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde R¹ se selecciona a partir de fenilo, que es sustituido o no sustituido por 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de metilo, etilo, difluorometilo, metoxilo, difluorometoxilo, ciclopropilo, cloro o flúor; piridilo, que es sustituido o no sustituido por 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de metilo, etilo, difluorometilo, metoxilo, difluorometoxilo, ciclopropilo, cloro o flúor; 1-metilpirazol-5-ilo; 2-metiltiofen-5-ilo; cicloalquilo-C₃₋₆, que es sustituido o no sustituido en la posición 1 por metilo; tetrahidropiran-4-ilo; piperidin-1-ilo; morfolin-4-ilo; pirolidin-3-ilo, que es sustituido o no sustituido en la posición 1 por un sustituyente que se selecciona a partir de metoxicarbonilo, metilsulfonilo, metilo o metilcarbonilo; o dimetilamina; R² se selecciona a partir de heteroarilo-C₄₋₇, que contiene un átomo de nitrógeno y 0, 1, 2 ó 3 heteroátomos adicionales independientemente seleccionados a partir de N, O ó S, en donde heteroarilo-C₄₋₇ es sustituido o no sustituido por 1 - 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de alquilo-C₁₋₄, fluoroalquilo-C₁₋₄, hidroxi-alquilo-C₁₋₄, hidroxi-fluoroalquilo-C₁₋₄, alcoxilo-C₁₋₄, fluoroalcoxilo-C₁₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆, que es sustituido o no sustituido por 1 - 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de metilo, o flúor, heterocicloalquilo-C₃₋₆, que es sustituido o no sustituido por 1 - 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de metilo, o flúor, ciano, flúor amino, alquilamino-C₁₋₄, o dialquilamino-C₁₋₄; o alquinilo-C₂₋₆, que es sustituido o no sustituido por 1 - 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de fluoroalquilo-C₁₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆, que es sustituido o no sustituido por 1 - 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de metilo, o flúor, heterocicloalquilo-C₃₋₆, que es sustituido o no sustituido por 1 - 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de metilo, o flúor, alcoxilo-C₁₋₄, fluoroalcoxilo-C₁₋₄, hidroxilo, ciano, flúor amino, alquilamino-C₁₋₄, o dialquilamino-C₁₋₄; R⁵ y R⁶ son independientemente seleccionados a partir de hidrógeno, deuterio o flúor; -L-R³ se selecciona a partir del grupo de fórmulas (2), en donde R⁷ se selecciona a partir de metoxilo, difluorometoxilo, trifluorometoxilo, hidroxilo, flúor o metilsulfonilamina; y R³ se selecciona a partir del grupo de fórmulas (3), en donde R⁴ se selecciona a partir de hidrógeno o amino, R⁸ se selecciona a partir de hidrógeno, metilo, fluorometilo, difluorometilo, trideuterometilo o amino, y X se selecciona a partir de NH, NMe o S.

7.101420N-ACILPIRROLIDINETERES COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA RELACIONADA CON LA TROPOMIOSINA

AR - 14.12.2016

Int.Class C07D 401/12 Appl.No P150102496 Applicant PFIZER INC. Inventor

La presente solicitud se refiere a compuestos y sus sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico, y su uso en medicina, en particular, como antagonistas de Trk (Tropomiosina). Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en donde Q¹ es N o CR¹; Q² es N o CR²; R¹, R², R⁴ y R⁵ son, cada uno independientemente, H, halógeno, CN, OH, NH₂, C₁₋₃ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más F, C₃₋₇ cicloalquiloxi opcionalmente sustituido con uno o más F, o C₁₋₃ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más F; R³ es H, halógeno, CN, C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más F, C₁₋₄ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más F, C₃₋₇ cicloalquiloxi opcionalmente sustituido con uno o más F, o C₁₋₄ alquiltio opcionalmente sustituido con uno o más F, siempre que al menos 2 de R¹, R², R³, R⁴ y R⁵ sean H; Y es O, CH₂O u OCH₂; R⁶ y R⁷ pueden estar unidas en cualquier punto del anillo y son independientemente H, F, CN, OH, NH₂, C₁₋₃ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más F, o C₁₋₃ alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más F, o R⁶ y R⁷ se pueden tomar junto con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de cicloalcano de 3 a 7 miembros; X es CR¹⁰¹ o N; R¹⁰¹ es H o C₁₋₃ alquilo; Z es CH₂, CH(CH₃), NH u O; A es C(O)NR¹⁰³R¹⁰⁴; R¹⁰³ y R¹⁰⁴ se seleccionan, cada uno independientemente, de H, (C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido con OH, C₁₋₆ alcoxi, CN o con uno o más F) y (C₃₋₇ cicloalquilo opcionalmente sustituido con OH, C₁₋₆ alcoxi o con uno o mas F); o una sal de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico.

8.097791FORMULACIONES DE ANTICUERPOS ANTI-PDL1

AR - 13.04.2016

Int.Class A61K 39/395 Appl.No P140103581 Applicant GENENTECH, INC. Inventor

Formulaciones farmacéuticas acuosas estables que comprenden un anticuerpo anti-PDL1. Métodos para preparar tales formulaciones y métodos de uso de tales formulaciones. Reivindicación 1: Una formulación farmacéutica acuosa estable, caracterizada porque comprende un anticuerpo monoclonal anti-PDL1 en una concentración de aproximadamente 40 mg/ml a aproximadamente 125 mg/ml, acetato de histidina o acetato de sodio en una concentración de aproximadamente 15 mM a aproximadamente 25 mM, sacarosa en una concentración de aproximadamente 60 mM a aproximadamente 240 mM, polisorbato en una concentración de aproximadamente 0,005% (p/v) a aproximadamente 0,06% (p/v) y un pH de aproximadamente 5,0 a aproximadamente 6,3.

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