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1.095310COMPUESTOS Y COMPOSICIONES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PARASITARIAS

AR - 07.10.2015

Int.Class C07D 487/04 Appl.No P140101011 Applicant IRM LLC Inventor VINCE YEH

La presente proporciona además composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos y métodos de uso de tales compuestos para tratar, prevenir, inhibir, mejorar, o erradicar la patología y/o sintomatología de una enfermedad causada por un parásito, tal como leishmaniasis, tripanosomiasis africana humana y enfermedad de Chagas. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo; en donde Rˣ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; L¹ es un enlace, CH₂C(O)-, -C(O)- o -S(O)₂-; R¹ se selecciona a partir de hidrógeno, nitrógeno, alquilo C₁₋₄, alquenilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₆, amino, -NR⁷ᵃR⁷ᵇ, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo C₄₋₇, heterocicloalquenilo C₅₋₆, fenilo, bencilo y heteroarilo C₅₋₉; o -NRˣL¹R¹ es nitrógeno; o R¹ y Rˣ se toman juntos con los átomos a los que R¹ y Rˣ están enlazados para formar un heteroaricíclico C₄₋₉ sustituido por 1 ó 2 oxo, en donde R⁷ᵃ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R⁷ᵇ se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₆, amino, cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquilo C₃₋₆ sustituido por alcoxilo C₁₋₄, y heteroarilo C₅₋₆, en donde el heteroarilo C₅₋₆ de R⁷ᵇ se sustituye opcionalmente por 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de halógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄ o amino; y en donde los hidrógenos disponibles en el alquilo C₁₋₄ de R⁷ᵃ y R⁷ᵇ se reemplazan opcionalmente por deuterio; el alquilo C₁₋₄, alquenilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₆, amino, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo C₄₋₇, heterocicloalquenilo C₅₋₆, fenilo, o heteroarilo C₅₋₉ de R¹ se sustituye opcionalmente por 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de hidroxilo, halógeno, ciano, oxo, alquilo C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₆, haloalcoxilo C₁₋₄, alquilcarboniloxilo C₁₋₄, hidroxicarbonilo, alquilcarbonilo C₁₋₄, alcoxicarbonilo C₁₋₄, aminocarbonilo, amino, alquilamino C₁₋₄, alquilcarbonilamino C₁₋₄, alquilcarbonilo C₁₋₄-N-alquilamino C₁₋₄, alcoxicarbonilamino C₁₋₆, alcoxicarbonilo C₁₋₄-N-alquilamino C₁₋₄, alquilsulfonilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆ sustituido por alcoxilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo C₄₋₆, fenilo, y heteroarilo C₅₋₆; en donde el cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo C₄₋₆, heterocicloalquilo C₅₋₆, fenilo o el sustituyente de heteroarilo C₅₋₆ se sustituye además opcionalmente por 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de halógeno, alquilo C₁₋₄, alquilamino C₁₋₄, o heterocicloalquilo C₄₋₆; R³ se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄ y haloalquilo C₁₋₄; R⁴ se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, y -C(O)R¹⁰, en donde R¹⁰ se selecciona a partir de hidroxilo, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, amino, alquilamino C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆ y heterocicloalquilo C₄₋₆, en donde el alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, amino, alquilamino C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo C₄₋₆ de R¹⁰ se sustituye opcionalmente por 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de hidroxilo, halógeno y alquilo C₁₋₄; L³ se selecciona a partir de un enlace, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo C₄₋₇, cicloalquenilo C₄₋₇, heterocicloalquenilo C₄₋₇, fenilo, y heteroarilo C₅₋₆; R⁰ se selecciona a partir de hidrógeno, hidroxilo, halógeno, oxo, nitrógeno, -N=CHN(CH₃)₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₄, alquinilo C₂₋₄, alcoxilo C₁₋₄, heterocicloalquiloxilo C₄₋₆, -C(O)R⁶, -NR²ᵃR²ᵇ, -NR⁵C(O)R⁶, -NR⁵S(O)₂R⁸, -S(O)₂R⁸, tri-alquilsililo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo C₄₋₆, cicloalquenilo C₃₋₆, heterocicloalquenilo C₄₋₆, fenilo, y heteroarilo C₅₋₆; siempre que L³ es un enlace, R⁰ no es hidrógeno; en donde el alquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₄, alquinilo C₂₋₄, o alcoxilo C₁₋₄ de R⁰ se sustituye opcionalmente por 1 - 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de hidroxilo, halógeno, alcoxilo C₁₋₄, trimetrisilil-alcoxilo C₁₋₄, alcoxicarbonilo C₁₋₄, -NR¹¹ᵃR¹¹ᵇ, alcoxicarbonilamino C₁₋₄, heterocicloalquiloxilo C₅₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo C₅₋₆, fenilo y heteroarilo C₅₋₆, en donde el cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo C₅₋₆, fenilo o el sustituyente de heteroarilo C₅₋₆ se sustituye además opcionalmente por hidroxilo, halógeno, alquilo C₁₋₄ o alcoxicarbonilamino C₁₋₄, y en donde R¹¹ᵃ y R¹¹ᵇ son independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₄; el heterocicloalquiloxilo C₄₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo C₄₋₆, heterocicloalquenilo C₄₋₆, fenilo o heteroarilo C₅₋₆ de R⁰ se sustituye opcionalmente por 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de hidroxilo, halógeno, oxo, alquilo C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -(CH₂)₀₋₄NRᵃRᵇ, arilo C₅₋₆-alquilo C₁₋₄, heterocicloalquilo C₄₋₆-alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, alcoxicarbonilo C₁₋₄, amino, alquilamino C₁₋₄, alquilsulfonilo C₁₋₄, heterocicloalquilo C₄₋₆, en donde Rᵃ y Rᵇ son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₄ o cicloalquilo C₃₋₆; R²ᵃ se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄-alquilo C₁₋₄, alquilcarboniloxilo C₁₋₄-alquilo C₁₋₄, y un heteroarilo C₅₋₆ sustituido por haloalquilo C₁₋₄; R²ᵇ se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, aminoalquilo C₁₋₄, alcoxicarbonilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo C₄₋₆, heterocicloalquenilo C₅₋₆, y heteroarilo C₅₋₆, en donde el alquilo C₁₋₆ de R²ᵇ se sustituye opcionalmente por alcoxilo C₁₋₄, amino, alquilamino C₁₋₄, cicloalquilo C₄₋₆, heterocicloalquilo C₄₋₆, fenilo o heteroarilo C₅₋₆, en donde el cicloalquilo C₄₋₆, heterocicloalquilo C₄₋₆, fenilo o el sustituyente de heteroarilo C₅₋₆ se sustituye opcionalmente por hidroxilo, halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, o alquiloxicarbonilamino C₁₋₄; el heterocicloalquilo C₄₋₆, heterocicloalquenilo C₅₋₆ o heteroarilo C₅₋₆ de R²ᵇ se sustituye opcionalmente por 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de alquilo C₁₋₄ y haloalquilo C₁₋₄; R⁵ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R⁶ se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alcoxilo C₁₋₄, haloalcoxilo C₁₋₆, cicloalcoxilo C₁₋₄, alqueniloxilo C₂₋₆, cicloalquiloxilo C₃₋₆, benciloxilo, -NR¹²ᵃR¹²ᵇ, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo C₄₋₇, cicloalquenilo C₅₋₇, heterocicloalquenilo C₅₋₆, fenilo, y heteroarilo C₅₋₆, en donde R¹²ᵃ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆, R¹²ᵇ se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, amino y alquilamino C₁₋₆; el alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alcoxilo C₁₋₄, cicloalquiloxilo C₃₋₆, o amino de R⁶ se sustituye opcionalmente por 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de hidroxilo, halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, haloalcoxilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄-alcoxilo C₁₋₄, -NR⁹ᵃR⁹ᵇ, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo C₄₋₇, y heteroarilo C₅₋₆, en donde el heterocicloalquilo C₅₋₆ o el sustituyente de heteroarilo C₅₋₆ se sustituye además opcionalmente por 1 - 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de hidroxilo, alquilo C₁₋₄ y alcoxicarbonilo C₁₋₄, y en donde R⁹ᵃ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄ y R⁹ᵇ se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alquilcarbonilo C₁₋₄ y alcoxicarbonilo C₁₋₄; el cicloalquiloxilo C₃₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo C₄₋₇, cicloalquenilo C₅₋₇, o heterocicloalquenilo C₅₋₆ de R⁶ se sustituye opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de hidroxilo, halógeno, ciano, oxo, alquilo C₁₋₄, halógeno-alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄-alquilo C₁₋₄, alcoxicarbonilamino C₁₋₄-alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, alcoxicarbonilo C₁₋₄, amino, aminocarbonilo, y el fenilo o heteroarilo C₅₋₆ de R⁶ se sustituye opcionalmente por 1 - 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, alcoxicarbonilo C₁₋₄, -(CH₂)₀₋₄NR¹³ᵃR¹³ᵇ, y alcoxicarbonilamino C₁₋₄, en donde el sustituyente de alcoxilo C₁₋₄ se sustituye además opcionalmente por alquilo C₁₋₄-heterocicloalquilo C₅₋₆, y en donde R¹³ᵃ y R¹³ᵇ son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₄; y R⁸ es alquilo C₁₋₄ o alquilamino C₁₋₄.

2.093179REACTIVO DE INMUNOAGLUTINACION PARA DETECTAR INFECCION POR TRYPANOSOMA CRUZI

AR - 27.05.2015

Int.Class G01N 33/549 Appl.No P110102349 Applicant UNIVERSIDAD NACIONAL DEL LITORAL Inventor VERONICA D. G. GONZALEZ

Un reactivo de inmunoaglutinación basado en complejos látex-proteína para diagnóstico de la Enfermedad de Chagas que comprende: a) la síntesis de partículas de látex funcionalizadas; b) la inmovilización de proteínas antigénicas del T. cruzi sobre su superficie; y c) la aplicación de los complejos látex-proteína obtenidos, en ensayos de inmunoaglutinación para detectar infección por T. cruzi. Reivindicación 1: Una partícula de látex de morfología núcleo-coraza, caracterizada porque comprende al menos un núcleo de polímero de estireno, una coraza de copolímero de estireno, un monómero de funcionalización y una proteína antigénica unida covalentemente a los grupos funcionales dados por el monómero de funcionalización.

3.095697QUIRÓFANO MÓVIL DE PARO CARDIACO

AR - 04.11.2015

Int.Class A61F 7/00 Appl.No P140101309 Applicant DR. DESSENO, VICTOR Inventor

Conjunto de recursos instrumentales, mecánicos y físicos, que reunidos en un sistema móvil constituye un quirófano de auxilio para la hibernación e instalación de una bomba pulsátil de reemplazo de la actividad cardiaca, ya ausente. El elemento central lo constituye una camilla-bandeja que ocupara el paciente recién fallecido que mientras se sostiene precariamente gracias a la circulación a través del masaje cardiaco externo por compresión mecánica rítmica. En ese instante se inicia la reducción de la temperatura corporal cubriendo al paciente con hielo en escamas. Esa reducción térmica permitirá ampliar el tiempo operatorio requerido, necesarios para instalar una bomba pulsátil ventrículo-aortica, por acceso aórtico y con mando electro neumático externo, con o sin válvulas.

4.091499DERIVADOS DE PIRIMIDINONAS, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA

AR - 11.02.2015

Int.Class C07D 487/04 Appl.No P130102166 Applicant SANOFI Inventor NICOLAS MUZET

Compuestos heterocíclicos derivados de pirimidinonas inhibidores del crecimiento parasitario. Su procedimiento de preparación y su aplicación en terapéutica. Reivindicación 1: Compuestos que responden a la fórmula (1) en la que: n representa 0 ó 1; Y representa un morfolino puente elegido entre los restos de formula (a), (b) ó (c); L representa un ligador -CH₂-CO- tal que la función carbonilo está unida al sustituyente R¹ o un alquilo C₁₋₂, estando dicho alquilo eventualmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre un grupo alquilo C₁₋₃ o un grupo hidroxi; R¹ representa: un grupo alquilo C₁₋₅ lineal, ramificado, cíclico o parcialmente cíclico, eventualmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre un grupo hidroxi, un grupo arilo o un grupo trifluorometilo; un grupo cicloalquilo C₃₋₆, eventualmente sustituido por un grupo hidroxi; un grupo arilo, eventualmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre: un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo -NH₂, un grupo urea de fórmula -NH-CO-NH-alquilo C₁₋₄, un grupo morfolino, un grupo de fórmula -SO₂-alquilo C₁₋₅, un grupo alcoxi C₁₋₅, estando dicho alcoxi eventualmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre: un átomo de halógeno, un grupo hidroxi o un grupo alcoxi C₁₋₅, un grupo -COR³ donde R³ representa un sustituyente elegido entre un grupo heterocicloalquilo, un grupo hidroxi, un grupo -CONR⁴R⁴ donde R⁴ y R⁴, son tal como se define más adelante, un grupo -NR⁴R⁴ donde R⁴ y R⁴, son tal como se define más adelante, un grupo heterocicloalquilo que comprende uno o dos heteroelementos elegidos entre un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno, un grupo heteroarilo eventualmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₃, un grupo hidroxi, un grupo -NH₂; un grupo heteroarilo, que comprende uno o varios heteroátomos elegidos entre un átomo de nitrógeno, un átomo de azufre y un átomo de oxígeno, eventualmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre: un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₃, eventualmente sustituido por uno o varios átomos de halógeno, un grupo alcoxi C₁₋₅, eventualmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre un átomo de halógeno, un grupo cicloalquilo C₃₋₅, un grupo heteroarilo eventualmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₃, un grupo hidroxi, un grupo -NH₂, un grupo -NR⁵R⁵ donde R⁵ y R⁵, independientemente, idénticos o diferentes, representan un sustituyente elegido entre un átomo de hidrógeno, un grupo -CO₂-alquilo C₁₋₃, un grupo cicloalquilo C₃₋₅, un grupo alquilo C₁₋₃ lineal o ramificado, estando dicho grupo alquilo eventualmente sustituido por uno o varios grupos hidroxi; un grupo piridino que tiene dos grupos adyacentes unidos y formando junto con los dos carbonos que los soportan un heterociclo que comprende un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno; un grupo heterocicloalquilo que comprende uno o varios heteroátomos elegidos entre los átomos de oxígeno y de nitrógeno, dicho átomo de nitrógeno es eventualmente sustituido por un sustituyente elegido entre un grupo formilo, un grupo acetilo o un grupo -CO₂-alquilo C₁₋₄; un grupo -NR⁶R⁶ donde R⁶ y R⁶ diferentes, representan un grupo alquilo C₁₋₅ y un grupo alcoxi C₁₋₅; R² representa un átomo de hidrógeno cuando n representa 1 y un grupo metilo cuando n representa 0; R⁴ y R⁴, independientemente, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C₁₋₃; en el estado de base o de sal de adición a un ácido o a una base.

5.091405OMEGA-CARBOXIARIL DIFENIL UREA SUSTITUIDA CON FLUORO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN

AR - 04.02.2015

Int.Class C07D 213/81 Appl.No P130102046 Applicant BAYER HEALTHCARE LLC Inventor JACQUES DUMAS

Un compuesto de fórmula (1), composiciones farmacéuticas que contienen dicho compuesto, y el uso de dicho compuesto y composiciones para tratar enfermedades mediadas por raf, VEGFR, PDGFR, p38 y flt-3.

6.093585COMPOSICION PARA LIBERACION INMEDIATA Y PROLONGADA

AR - 10.06.2015

Int.Class A61K 31/137 Appl.No P130104308 Applicant FERRING B.V. Inventor VARINDER AHUJA

Reivindicación 1: Una composición farmacéutica que comprende una red de matriz abierta comprendiendo un primer ingrediente farmacéuticamente activo; uno o más agentes formadores de matriz; y cuentas de liberación controlada comprendiendo un segundo ingrediente farmacéuticamente activo. Reivindicación 2: Una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 1, en donde uno o más agentes formadores de matriz se seleccionan del grupo que consiste de levadura, inulina, pululan, HPMC, maltodextrina, acacia, alginato de sodio y combinaciones de los mismos. Reivindicación 3: Una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en donde la red de matriz abierta también comprende manitol, trehalosa y/o rafinosa. Reivindicación 6: Una composición farmacéutica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en donde el primer ingrediente farmacéuticamente activo es el acetato de desmopresina. Reivindicación 7: Una composición farmacéutica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en donde las cuentas de liberación controlada comprenden un centro (1) de un material inerte soluble en agua, insoluble en agua o engrosado en agua que tiene: (i) en el centro (1) una capa opcional interna de revestimiento de sellado (2) de un polímero sustancialmente insoluble en agua o sustancialmente soluble en agua; (ii) una capa interna que contiene droga (3) cubriendo el centro (1) o una capa interna de revestimiento de sellado (2) y conteniendo el segundo ingrediente activo; y (iii) en la capa interna que contiene droga (3) una capa de membrana externa (5) de polímero efectiva para liberación controlada del segundo ingrediente activo de la capa interna que contiene droga (3). Reivindicación 17: Una composición farmacéutica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, en donde el segundo ingrediente activo es un compuesto antimuscarínico. Reivindicación 18: Una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 17, en donde el compuesto antimuscarínico se selecciona de tolterodina, el 5- hidroximetil metabolito de tolterodina, el (S)-enantiómero de tolterodina, el 5-hidroximetil metabolito del (S)-enantiómero de tolterodina, el racemato de tolterodina, sus formas de prodroga y sales farmacológicamente aceptables de los mismos. Reivindicación 25: Una composición farmacéutica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, en donde el segundo ingrediente activo es un bloqueador alfa selectivo. Reivindicación 26: Una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 25, en donde el a-bloqueador selectivo es tamsulosina, una forma de prodroga del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

7.093532COMPUESTOS Y COMPOSICIONES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PARASITARIAS

AR - 10.06.2015

Int.Class C07D 471/04 Appl.No P130104250 Applicant IRM LLC Inventor ARNAB CHATTERJEE

Se proporciona además composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos y el uso de tales compuestos para tratar, prevenir, inhibir, mejorar, o erradicar la patología y/o sintomatología de una enfermedad causada por un parásito Plasmodium, como por ejemplo la malaria. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable, tautómero o estereoisómero del mismo, en donde n es 0, 1, 2 ó 3; p es 0, 1, 2 ó 3; L se selecciona del grupo que consta de *-(CHR³)₁₋₃-, *-CHR³N(R²)-, *-CHR³O-, *-CHR³S-, *-CHR³S(O)-, *-CHR³N(R²)CHR³-, *-C(O)-, *-C(O)N(R²)-, *-C(O)N(R²)CHR³-, *-N(R²)-, *-N(R²)CHR³-, *-N(R²)C(O)-, *-N(R²)C(O)N(R²)-, *-N(R²)S(O)₂-, en donde * representa el punto de unión de L al anillo fusionado a pirazolo[1,5-a]piridina ilustrado en la fórmula (1); cada R² se selecciona independientemente del grupo que consta de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, halo-alquilo C₁₋₆, R-alquileno C₀₋₄, y R-alquileno C₀₋₄-C(O)-, en donde R se selecciona del grupo que consta de hidroxilo, alcoxilo C₁₋₄, amino, alquil C₁₋₄amino, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo C₄₋₆, y heteroarilo C₅₋₆, en donde el cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo C₄₋₆, y heteroarilo C₅₋₆ de R son cada uno sustituidos o no sustituidos por 1 - 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de halo, amino, hidroxilo, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, oxo, y heteroarilo C₅₋₆; y cada R³ se selecciona independientemente del grupo que consta de hidrógeno y alquilo C₁₋₄; el anillo A se selecciona del grupo que consta de arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo C₅₋₁₀; el anillo C se selecciona del grupo que consta de arilo C₆₋₁₀, heteroarilo C₅₋₁₀, cicloalquilo C₅₋₇, heterocicloalquilo C₅₋₇, y biciclilo fusionado que comprende un heterocicloalquilo C₅₋₆ fusionado a fenilo; cada R¹ se selecciona independientemente del grupo que consta de halo, ciano, amino, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, halo-alquilo C₁₋₄, -C(O)NR⁷R⁸, -NHC(O)R¹¹, fenilo, y heteroarilo C₅₋₆; en donde el fenilo y heteroarilo C₅₋₆ de R¹ son cada uno sustituidos o no sustituidos por 1 - 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de alquilo C₁₋₄, amino, halo, y alquil C₁₋₄amino; R⁷ y R⁸ son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo C₁₋₄ y halo-alquilo C₁₋₄; R¹¹ es alquilo C₁₋₆, sustituido o no sustituido por 1 - 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de amino, cicloalquilo C₃₋₆ y heterocicloalquilo C₄₋₆; R¹⁷ se selecciona del grupo que consta de ciano, halo, alquilo C₁₋₄, halo-alquilo C₁₋₄, oxo, cicloalquilo C₃₋₆, y -SO₂-alquilo C₁₋₄.

8.095352COMPUESTO Y COMPOSICIÓN FARMACÉUTICAMENTE ACEPTABLE, ÚTIL PARA TRATAR UNA AFECCIÓN O TRASTORNO TAL COMO UNA ENFERMEDAD DE PROLIFERACIÓN CELULAR, DIABETES, INFLAMACIÓN, ENFERMEDAD CARDÍACA, ICTUS, EPILEPSIA, DEPRESIÓN, ENFERMEDAD INMUNOLÓGICA E INFECCIÓN VÍRICA O FÚNGICA O PATOLOGÍA NEURODEGENERATIVA

AR - 07.10.2015

Int.Class C07D 239/26 Appl.No P140101056 Applicant CHDI FOUNDATION, INC. Inventor CELIA DOMINGUEZ

Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o alguna de sus sales farmacéuticamente aceptable, caracterizado porque R es pirimidina sustituida con 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente de halo, alquilo C₁₋₄, y haloalquilo C₁₋₄; cada R¹ se selecciona independientemente de halo, alquilo C₁₋₄, y haloalquilo C₁₋₄; y m es 1; 2 ó 3.

9.093126FORMULACIONES DE LIBERACION MODIFICADA PARA OPROZOMIB

AR - 20.05.2015

Int.Class A61K 31/427 Appl.No P130103868 Applicant ONYX THERAPEUTICS, INC. Inventor

Reivindicación 1: Una formulación de liberación prolongada que comprende una cantidad eficaz de oprozomib, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en las que una cantidad igual o de menos del 80% de oprozomib, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, se libera después de 10 horas tal como se determinó mediante HPLC con las condiciones de disolución siguientes: @@@@@@@@@

10.091790DERIVADOS DE ISOQUINOLIN-1-ONA Y SUS USOS

AR - 04.03.2015

Int.Class C07D 403/10 Appl.No P120102606 Applicant INFINITY PHARMACEUTICALS, INC. Inventor

Compuestos y composiciones farmacéuticas que modulan la actividad de quinasa, incluyendo actividad de PI3 quinasa y compuestos, composiciones farmacéuticas y métodos de tratamiento de enfermedades y condiciones asociadas con la actividad de quinasa, incluyendo la actividad de PI3 quinasa. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros o una mezcla de dos o más de sus diastereómeros o una de sus formas farmacéuticamente aceptables, en donde Wᵇ¹ y Wᵇ² son cada uno, de modo independiente, CR⁶, S, O, N o NR¹⁴, en donde al menos uno de Wᵇ¹ y Wᵇ² es CR⁶, N o NR¹⁴; Wᵇ⁵ es CR⁸, CHR⁸ o N; p es 0, 1, 2 ó 3; B es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, amino, heteroalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0 - 4 R²; cada R² es, de modo independiente, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, amido, amino, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano, hidroxilo, nitro, fosfato, urea o carbonato; X está ausente o es -(CH(R⁹))ᶻ-; Y está ausente, -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)₂-, -N(R⁹)-, -C(=O)-(CHR⁹)ᶻ-, -C(=O)-, -N(R⁹)-C(=O)-, -N(R⁹)-C(=O)NH-, -N(R⁹)C(R⁹)₂-, -C(=O)-N(R⁹)₂ o -C(=O)-N(R⁹)-(CHR⁹)ᶻ-; cada z es, de modo independiente, un número entero de 1, 2, 3 ó 4; R³ es alquilo C₂₋₆, fluoro, bromo, yodo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, alquenilo o alquinilo o R³ es un heteroátomo seleccionado de N, S y O, en donde el heteroátomo tiene un enlace covalente, ya sea directamente o a través de un grupo alquilo C₁₋₆, con un arilo, heteroarilo o heterociclilo o R³ y R⁶ se toman junto con los carbonos a los que están unidos para formar un resto cíclico; en donde cada uno de los anteriores sustituyentes puede estar sustituido con 0, 1, 2 ó 3 R¹³; cada R⁶ es, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, fluoroalquilo, heteroalquilo, alcoxi, amido, amino, acilo, aciloxi, sulfinilo, sulfonilo, sulfóxido, sulfona, sulfonamido, halo, ciano, heteroarilo, arilo, hidroxilo o nitro; R⁸ es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroalquilo, alcoxi, amino, acilo, aciloxi, sulfonamido, halo, ciano, hidroxilo o nitro; cada R⁹ es, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroalquilo; Wᵈ es un resto de fórmula (2); A es N o CR¹⁹; R¹⁰, R¹¹, R¹², R¹³ y R¹⁹ son, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, heterocicliloxi, amido, amino, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, haloalquilo, ciano, hidroxilo, nitro, fosfato, urea, carbonato, oxo o NRR en donde R y R se toman junto con nitrógeno para formar un resto cíclico; cada R¹⁴ es, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroalquilo; y en donde compuesto de la fórmula (1) no es uno de los compuestos del grupo de fórmulas (3).

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