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1. CO5170444 - PIRAZOLOBENZODIAZEPINAS

Office Colombia
Application Number 00028559
Application Date 18.04.2000
Publication Number 5170444
Publication Date 27.06.2002
Publication Kind A1
IPC
A61K 31/55
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
55having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
CPC
A61P 1/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
A61P 11/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
A61P 13/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
13Drugs for disorders of the urinary system
08of the prostate
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
A61P 35/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
04specific for metastasis
C07D 243/22
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
243Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
06having the nitrogen atoms in positions 1,4
10condensed with carbocyclic rings or ring systems
141,4-Benzodiazepines; Hydrogenated 1,4-benzodiazepines
16substituted in position 5 by aryl radicals
18substituted in position 2 by nitrogen, oxygen or sulfur atoms
22Sulfur atoms
Applicants F.HOFFMANN-LA ROCHE A.G.
Inventors DING ,OINGJIE
LIU ,JIN-JUN
VINCENT STEWART ,MADISON
PIZZOLATO ,GIACOMO
WEI ,CHUNG-CHEN
PETER MICHAEL ,WOVKULICH
Priority Data 60/130,370 21.04.1999 US
Title
(ES) PIRAZOLOBENZODIAZEPINAS
Abstract
(ES)
Un compuesto de fórmula: en donde R1 es hidrógeno, -NO2, -CN, -halógeno, -OR5, -R6OR7, -COOR7, -CONR8R9, -NR10R11-NHCOR12, -NHSO2R13, o alquilo inferior de cadena lineal el cual opcionalmente se encuentra sustituido por hidroxi y/o halógeno;R2 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, -halógeno, -NO2, -CF3, o alquilo inferior de cadena lineal;R3 es hidrógeno, -cicloalquilo, -arilo, -heterociclo, -heteroarilo, -COOR7 -CN, alquenilo, -CONR8R9, -alquinilo, o alquilo inferior el cual opcionalmente se encuentra sustituido por hidroxi, -OR9, F y/o arilo;R5 es alquilo inferior el cual opcionalmente se encuentra sustituido por halógeno;R6 es alquilo inferior;R7 es hidrógeno o alquilo inferior;R8 y R9 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo inferior el cual a su vez puede estar opcionalmente sustituido por hidroxi y/o -NH2;alternativamente, R8 y R9 pueden formar un heterociclo de 5 ó 6 miembros el cual opcionalmente se encuentra sustituido por hidroxi, -NH2, y/o alquilo inferior;R10, R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo inferior;R13 es alquilo inferior el cual opcionalmente se encuentra sustituido por halógeno y/o -NR14R15; yR14 y R15 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo inferior el cual opcionalmente está sustituido por halógeno, o alternativamente, -NR14R15 es un heterociclo;y profármacos y metabolitos farmacéuticamente activos de compuestos de fórmula I, y las sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos anteriores.