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1. WO2022011184 - SYNTHESIS OF UNIFORMLY DEFINED MOLECULAR WEIGHT MANNOSYLATED DEXTRANS AND DERIVATIVES THEREOF

Publication Number WO/2022/011184
Publication Date 13.01.2022
International Application No. PCT/US2021/040955
International Filing Date 08.07.2021
IPC
A61K 51/04 2006.1
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
51Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
02characterised by the carrier
04Organic compounds
A61K 51/06 2006.1
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
51Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
02characterised by the carrier
04Organic compounds
06Macromolecular compounds
A61P 35/00 2006.1
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
Applicants
  • NAVIDEA BIOPHARMACEUTICALS, INC. [US]/[US]
Inventors
  • ARNOLD, Jeffrey
  • RALPH, David A.
Agents
  • CORYELL, Matthew
Priority Data
63/049,48508.07.2020US
Publication Language English (en)
Filing Language English (EN)
Designated States
Title
(EN) SYNTHESIS OF UNIFORMLY DEFINED MOLECULAR WEIGHT MANNOSYLATED DEXTRANS AND DERIVATIVES THEREOF
(FR) SYNTHÈSE DE DEXTRANES MANNOSYLÉS DE POIDS MOLÉCULAIRE DÉFINIS DE MANIÈRE UNIFORME ET DE LEURS DÉRIVÉS
Abstract
(EN) Disclosed herein is method for conjugating a metal chelating agent to a functionalized dextran by reacting a chelator with an aminated dextran backbone, where the chelator comprises a one, and only one, derivatized carboxylic acid group to form a chelator-dextran complex. In certain aspects, the dextran-chelator complex is substantially free of intra- or intermolecular crosslinking. In certain aspects, the functionalized dextran is an amine dextran, an alkynyl dextran, or a thiol dextran. In exemplary implementations, the functionalized dextran is an amine dextran. In further embodiments, one and only one carboxylic acid group on the chelating agent is derivatized as a N-hydroxysuccinimide (NHS) ester.
(FR) Est divulgué ici, un procédé de conjugaison d'un agent de chélation des métaux à un dextrane fonctionnalisé par réaction d'un chélateur avec un squelette dextrane aminé, le chélateur comprenant un, et seulement un, groupe acide carboxylique dérivatisé pour former un complexe chélateur-dextrane. Dans certains aspects, le complexe dextrane-chélateur est sensiblement exempt de réticulation intramoléculaire ou intermoléculaire. Dans certains aspects, le dextrane fonctionnalisé est un dextrane aminé, un alcynyl dextrane ou un thiol dextrane. Dans des modes de réalisation donnés à titre d'exemple, le dextrane fonctionnalisé est un dextrane aminé. Dans d'autres modes de réalisation, un, et seulement un, groupe acide carboxylique sur l'agent chélateur est dérivatisé sous la forme d'un ester N-hydroxysuccinimide (NHS).
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