Processing

Please wait...

PATENTSCOPE will be unavailable a few hours for maintenance reason on Tuesday 25.01.2022 at 12:00 PM CET
Settings

Settings

Goto Application

1. WO2022010797 - MAYTANSINOIDS AS ADC PAYLOADS AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF CANCER

Publication Number WO/2022/010797
Publication Date 13.01.2022
International Application No. PCT/US2021/040347
International Filing Date 02.07.2021
IPC
A61K 47/68 2017.1
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
68the modifying agent being an antibody, an immunoglobulin or a fragment thereof, e.g. an Fc-fragment
A61P 35/00 2006.1
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
Applicants
  • BIONECURE THERAPEUTICS, INC. [US]/[US]
Inventors
  • LIU, Dingguo
  • BAO, Haifeng
  • YUAN, Wei
Agents
  • ZHONG, Qiwen
  • XIAO, Jian
Priority Data
63/048,87907.07.2020US
Publication Language English (en)
Filing Language English (EN)
Designated States
Title
(EN) MAYTANSINOIDS AS ADC PAYLOADS AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF CANCER
(FR) NOUVEAUX MAYTANSINOÏDES EN TANT QUE CHARGES UTILES D'ADC ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
Abstract
(EN) The present invention describes novel maytansinoid and ansamitosin derivatives and methods for preparing payloads thereof bearing a linker with a functional group for conjugation to cell binding agents to generate cytotoxic drug conjugates. The present invention further relates to antibody drug conjugates conjugated to tumor associated antigen (TAA) antibody, preparation methods, pharmaceutical compositions and uses thereof for the treatment of cancer. The maytansinoid drug linker derivative payloads show increased solubility with decreased aggregation rate compared SMCC-DM1. An antibody drug conjugate containing a maytansinoid drug linker derivative payload and an anti-T rop-2 antibody (e.g., anti-T rop-2-BI-P203) was more or equally potent against Trop-2 high expressing tumors as compared to anti-T rop-2-SMCC-DM 1 or anti-T rop-2-vc-MMAE ADCs, with less effect on low or no antigen expressing cells, suggesting an increased therapeutic window. Methods relating to the use of the novel ADCs to treat antigen positive cells in cancers and immunological disorders are also provided herein.
(FR) La présente invention concerne de nouveaux dérivés de maytansinoïdes et d'ansamitosine et leurs méthodes de préparation de charges utiles portant un lieur avec un groupe fonctionnel à des fins de conjugaison à des agents de liaison cellulaire pour générer des conjugués médicamenteux cytotoxiques. La présente invention concerne en outre des conjugués anticorps-médicament conjugués à un anticorps d'antigène associé à une tumeur (TAA), des méthodes de préparation, des compositions pharmaceutiques et leurs utilisations pour le traitement du cancer. Les charges utiles de dérivé de lieur de médicament à base de maytansinoïdes démontrent une solubilité accrue avec une vitesse d'agrégation réduite par rapport à SMCC-DM1. Un conjugué anticorps-médicament contenant une charge utile dérivée de lieur de médicament à base de maytansinoïdes et un anticorps anti-T rop-2 (par exemple, anti-T rop-2-BI-P203) s'est révélé aussi puissant, voire plus puissant contre des tumeurs exprimant un Trop-2 élevé par comparaison avec les ADC Anti-T rop-2-SMCC-DM 1 ou anti-T rop-2-vc-MMAE, avec moins d'effet sur des cellules exprimant peu voire pas d'antigène, suggérant une plus grande fenêtre thérapeutique. L'invention concerne également des méthodes associées à l'utilisation des nouveaux ADC pour traiter des cellules positives à l'antigène de cancers et de troubles immunologiques.
Latest bibliographic data on file with the International Bureau