(EN) The present invention provides arylphosphine oxide compounds with kinase inhibitory activity. The compounds can effectively inhibit the activity of various types of EGFR drug-resistant mutants (e.g., EGFRdel19, EGFRdel19/T790M, EGFRdel19/C797S, EGFRT790M/L858R, EGFRL858R/C797S, EGFRdel19/T790M/C797S, and EGFRL858R/T790M/C797S), and also have significant inhibition of ALK fusion genes and mutants (e.g., L1196M), and thus can be used for treatment, combined therapy or prevention of various types of cancers.
(FR) La présente invention concerne des composés d'oxyde d'arylphosphine ayant une activité inhibitrice de kinase. Les composés peuvent inhiber de manière efficace l'activité de divers types de mutants résistants aux médicaments EGFR (par exemple, EGFRdel19, EGFRdel19/T790M, EGFRdel19/C797S, EGFRT790M/L858R, EGFRL858R/C797S, EGFRdel19/T790M/C797S et EGFRL858R/T790M/C797S), et ont également une inhibition significative des gènes de fusion ALK et des mutants (par exemple L1196M), et peuvent ainsi être utilisés pour le traitement, la thérapie combinée ou la prévention de divers types de cancers.
(ZH) 本发明提供了具有激酶抑制活性的芳基磷氧化合物,该类化合物可以有效抑制各种类型EGFR耐药突变体(如EGFR del19、EGFR del19/T790M、EGFR del19/C797S、EGFR T790M/L858R、EGFR L858R/C797S、EGFR del19/T790M/C797S、EGFR L858R/T790M/C797S)的活性,并对ALK融合基因及突变体(如L1196M)同样具有显著抑制作用,可用于多种癌症的治疗、联合治疗或预防。