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1. WO2021004940 - NOVEL GALACTOSIDE INHIBITOR OF GALECTINS

Publication Number WO/2021/004940
Publication Date 14.01.2021
International Application No. PCT/EP2020/068834
International Filing Date 03.07.2020
IPC
C07D 417/14 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
417Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/196
14containing three or more hetero rings
C07H 19/056 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
19Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro derivatives thereof
02sharing nitrogen
04Heterocyclic radicals containing only nitrogen as ring hetero atom
056Triazole or tetrazole radicals
A61P 29/00 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
29Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs)
A61P 35/00 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
A61K 31/7056 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
7052having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
7056containing five-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
CPC
A61P 29/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
29Non-central analgesic, antipyretic or anti-inflammatory agents, e.g antirheumatic agents; Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
C07D 417/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
417Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
14containing three or more hetero rings
C07H 19/056
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
19Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides ; Anhydro-derivatives thereof
02sharing nitrogen
04Heterocyclic radicals containing only nitrogen atoms as ring hetero atom
056Triazole or tetrazole radicals
Applicants
  • GALECTO BIOTECH AB [SE]/[DK]
Inventors
  • ZETTERBERG, Fredrik
Agents
  • NEX & PHISTER APS
Priority Data
19184577.505.07.2019EP
Publication Language English (EN)
Filing Language English (EN)
Designated States
Title
(EN) NOVEL GALACTOSIDE INHIBITOR OF GALECTINS
(FR) NOUVEL INHIBITEUR GALACTOSIDE DE GALECTINES
Abstract
(EN)
The present invention relates to a D-galactopyranose compound of formula (1) wherein the pyranose ring is beta-D-galactopyranose, and these compounds are high affinity galectin-1 and/or 3 inhibitors for use in treatment of inflammation; Inflammation induced thrombosis; Atopic dermatitis; Acute coronary syndrome; fibrosis, such as pulmonary fibrosis, liver fibrosis, kidney fibrosis, ophthalmological fibrosis and fibrosis of the skin and heart; local fibrosis such as Dupuytren's disease and Peyronie's disease; fibrotic complications of other therapies such as coronary stents, bile duct stents, cerebral artery stents, ureter stents; scleroderma; scarring; keloid formation; covid-19; acute lung injury; ARDS; viral pneumonitis, aberrant scar formation; surgical adhesions; septic shock; cancer, such as colorectal cancer, other gastrointestinal carcinomas such as pancreatic cancer, gastric cancer, biliary tract cancer, lung cancers, mesothelioma, female cancers like breast cancer, ovarian cancer, uterine cancer, cancer of the cervix uteri, cancer of the salpingx, cerebral cancers such as medulloblastomao, glioma, meningioma, sarcomas of the bones and muscles and other sarcomas, leukemias and lymphomas, such as T-cell lymphomas; transplant rejection; metastasising cancers; ageing; Dementia; Alzheimers; TGFbeta driven bone disease such as osteogenesis imperfecta; Pulmonary hypertension; autoimmune diseases, such as psoriasis, rheumatoid arthritis, Rheumatoid lung; Crohn's disease, ulcerative colitis, ankylosing spondylitis, systemic lupus erythematosus; viral infections such as influenza virus, HIV, Herpes virus, Coronaviruses, Hepatitis C; metabolic disorders; heart disease; heart failure; pathological angiogenesis, such as ocular angiogenesis or a disease or condition associated with ocular angiogenesis, e.g. neovascularization related to cancer; and eye diseases, such as age-related macular degeneration and corneal neovascularization; atherosclerosis; metabolic diseases; diabetes; type I diabetes; type 2 diabetes; insulin resistens; obesity; Marfans syndrome; Loeys–Dietz syndrome; nephropathy; Diastolic HF; fibrotic lung complications of aPD1 and other CPI therapies; asthma and other interstitial lung diseases, including Hermansky-Pudlak syndrome, liver disorders, such as non- alcoholic steatohepatitis or non-alcoholic fatty liver disease; uterine disease such as uterine fibroids and uterine or cervical fibrosis.
(FR)
La présente invention concerne un composé D-galactopyrannose de formule (1), dans lequel le noyau pyrannose est le bêta-D-galactopyrannose, et ces composés sont des inhibiteurs à haute affinité des galectine-1 et/ou 3 pour une utilisation dans le traitement d'une inflammation ; d'une thrombose induite par une inflammation ; d'une dermatite atopique ; d'un syndrome coronarien aigu ; d'une fibrose, telle que une fibrose pulmonaire, une fibrose hépatique, une fibrose rénale, une fibrose ophtalmologique et une fibrose de la peau et du cœur ; d'une fibrose locale telle que la maladie de Dupuytren et la maladie de Peyronie ; de complications fibrotiques d'autres thérapies, telles que les stents coronariens, les stents du canal cholédoque, les stents de l'artère cérébrale, les stents urétéraux ; d'une sclérodermie ; d'une cicatrisation ; d'une formation de chéloïde ; d'une covid-19 ; d'une lésion pulmonaire aiguë ; du SDRA ; de la pneumonie virale, d'une formation cicatricielle aberrante ; d'adhérences chirurgicales ; d'un choc septique ; d'un cancer, tel que le cancer colorectal, d'autres carcinomes gastro-intestinaux tels que le cancer du pancréas, le cancer gastrique, le cancer des voies biliaires, les cancers du poumon, le mésothéliome, les cancers féminins tels que le cancer du sein, le cancer des ovaires, le cancer de l'utérus, le cancer du col de l'utérus, le cancer du salpinx, les cancers cérébraux tels que le médulloblastome, un gliome, un méningiome, les sarcomes des os et des muscles et d'autres sarcomes, les leucémies et lymphomes, tels que les lymphomes à lymphocytes T ; d'un rejet de greffe ; de cancers métastatiques ; du vieillissement, de la démence ; des maladies d'Alzheimer ; de la maladie osseuse provoquée par le TGFbêta, tel que l'ostéogenèse imparfaite ; de l'hypertension pulmonaire ; de maladies autoimmunes telles que le psoriasis, la polyarthrite rhumatoïde, le poumon rhumatoïde ; de la maladie de Crohn, de la rectocolite hémorragique, de la spondylite ankylosante, du lupus érythémateux disséminé ; d'infections virales telles que le virus influenza, le VIH, l'herpèsvirus, les coronavirus, l'hépatite C ; des troubles métaboliques ; d'une maladie cardiaque ; d'une insuffisance cardiaque ; d'une angiogenèse pathologique, telle que l'angiogenèse oculaire ou une maladie ou un état pathologique associé à une angiogenèse oculaire, par exemple une néovascularisation associée au cancer ; et des maladies de l'œil telles que la dégénérescence maculaire liée à l'âge et la néovascularisation cornéenne ; de l'athérosclérose ; des maladies métaboliques ; du diabète ; du diabète de type I ; du diabète de type 2 ; de la résistance à l'insuline ; de l'obésité ; du syndrome de Marfan ; du syndrome de Loeys-Dietz ; d'une néphropathie ; d'une IC diastolique ; de complications pulmonaires fibrotiques de thérapies utilisant l'aPD1 et d'autres IPC ; de l'asthme et d'autres maladies pulmonaires interstitielles, y compris le syndrome de Hermansky-Pudlak, des troubles hépatiques, tels qu'une stéatohépatite non alcoolique ou une stéatose hépatique non alcoolique, d'une maladie de l'utérus telle que les fibroïdes utérins et une fibrose de l'utérus ou du col de l'utérus.
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