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1. WO2020239687 - 18F-LABELED NOVEL TETRAZINES IMAGING PROBES FOR PRETARGETING IN PET IMAGING

Publication Number WO/2020/239687
Publication Date 03.12.2020
International Application No. PCT/EP2020/064432
International Filing Date 25.05.2020
IPC
A61K 51/10 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
51Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
02characterised by the carrier
04Organic compounds
08Peptides, e.g. proteins
10Antibodies or immunoglobulins; Fragments thereof
A61K 101/02 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
101Radioactive non-metals
02Halogens
C07D 403/04 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
403Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/167
02containing two hetero rings
04directly linked by a ring-member-to-ring- member bond
C07H 5/04 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
5Compounds containing saccharide radicals in which the hetero bonds to oxygen have been replaced by the same number of hetero bonds to halogen, nitrogen, sulfur, selenium, or tellurium
04to nitrogen
C07K 16/30 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
16Immunoglobulins, e.g. monoclonal or polyclonal antibodies
18against material from animals or humans
28against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants
30from tumour cells
Applicants
  • RIGSHOSPITALET [DK]/[DK]
  • KØBENHAVNS UNIVERSITET [DK]/[DK]
Inventors
  • KJÆR, Andreas
  • HERTH, Matthias Manfred
  • STEEN, Elsa Johanna Louise
  • JØRGENSEN, Jesper Tranekær
  • MIKULA, Hannes
  • DENK, Christoph
Agents
  • BUDDE SCHOU A/S
Priority Data
PA20190063924.05.2019DK
Publication Language English (EN)
Filing Language English (EN)
Designated States
Title
(EN) 18F-LABELED NOVEL TETRAZINES IMAGING PROBES FOR PRETARGETING IN PET IMAGING
(FR) NOUVELLES SONDES D'IMAGERIE À BASE DE TÉTRAZINES MARQUÉES AU 18F, DESTINÉES AU PRÉCIBLAGE EN IMAGERIE DE TYPE TEP
Abstract
(EN)
Novel 18F-labelled tetrazines are provided which are highly reactive to be effective in vivo, suitable for pretargeted positron emission tomography (PET) and accessible in radiochemical yields (RCYs) which allow access to 18F-labeled tetrazines for clinical applications. The 18F-labelled tetrazines are developed using a Cu-mediated click indirect labelling approach. Only a subset of compounds appeared to be suitable for clinical pretargeted imaging strategies, and a particular compound which includes the use of an 18F-labelled azide synthon having an azide structure with glucose as the linker and a triazole moiety within the linker, appears to be highly suited for clinical pretargeted imaging purposes.
(FR)
L'invention concerne de nouvelles tétrazines marquées au 18F qui sont hautement réactives pour être efficaces in vivo, appropriées pour la tomographie par émission de positrons (TEP) préciblée, et accessibles dans des rendements radiochimiques (RCY, pour "radiochemical yields") qui permettent l'accès à des tétrazines marquées au 18F pour des applications cliniques. Les tétrazines marquées au 18F sont développées à l'aide d'une approche de marquage indirect par une réaction de chimie click médiée par le Cu. Il est apparu que seul un sous-ensemble de composés était approprié pour des stratégies d'imagerie préciblées en contexte clinique, et un composé particulier qui comprend l'utilisation d'un synthon azide marqué au 18F possédant une structure azide, avec du glucose en tant que lieur et une fraction triazole à l'intérieur du lieur, semble être hautement adapté à des fins d'imagerie préciblées en contexte clinique.
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