Novel ¹⁸F-labelled tetrazines are provided which are highly reactive to be effective in vivo, suitable for pretargeted positron emission tomography (PET) and accessible in radiochemical yields (RCYs) which allow access to ¹⁸F-labeled tetrazines for clinical applications. The ¹⁸F-labelled tetrazines are developed using a Cu-mediated click indirect labelling approach. Only a subset of compounds appeared to be suitable for clinical pretargeted imaging strategies, and a particular compound which includes the use of an ¹⁸F-labelled azide synthon having an azide structure with glucose as the linker and a triazole moiety within the linker, appears to be highly suited for clinical pretargeted imaging purposes.

L'invention concerne de nouvelles tétrazines marquées au ¹⁸F qui sont hautement réactives pour être efficaces in vivo, appropriées pour la tomographie par émission de positrons (TEP) préciblée, et accessibles dans des rendements radiochimiques (RCY, pour "radiochemical yields") qui permettent l'accès à des tétrazines marquées au ¹⁸F pour des applications cliniques. Les tétrazines marquées au ¹⁸F sont développées à l'aide d'une approche de marquage indirect par une réaction de chimie click médiée par le Cu. Il est apparu que seul un sous-ensemble de composés était approprié pour des stratégies d'imagerie préciblées en contexte clinique, et un composé particulier qui comprend l'utilisation d'un synthon azide marqué au ¹⁸F possédant une structure azide, avec du glucose en tant que lieur et une fraction triazole à l'intérieur du lieur, semble être hautement adapté à des fins d'imagerie préciblées en contexte clinique.