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1. WO2020239039 - METHOD FOR PREPARING TETRAZINE COMPOUNDS AND APPLICATION THEREOF

Publication Number WO/2020/239039
Publication Date 03.12.2020
International Application No. PCT/CN2020/092981
International Filing Date 28.05.2020
IPC
C07D 257/08 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
257Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
02not condensed with other rings
08Six-membered rings
C07D 401/04 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
04directly linked by a ring-member-to-ring- member bond
Applicants
  • 四川大学华西医院 WEST CHINA HOSPITAL, SICHUAN UNIVERSITY [CN]/[CN]
Inventors
  • 吴昊星 WU, Haoxing
  • 毛梧宇 MAO, Wuyu
  • 李杰 LI, Jie
  • 石维 SHI, Wei
Agents
  • 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) GAOYUNG INTELLECTUAL PROPERTY AGENCY (GENERAL PARTNERSHIP)
Priority Data
201910472819.031.05.2019CN
Publication Language Chinese (ZH)
Filing Language Chinese (ZH)
Designated States
Title
(EN) METHOD FOR PREPARING TETRAZINE COMPOUNDS AND APPLICATION THEREOF
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS DE TÉTRAZINE ET UTILISATION ASSOCIÉE
(ZH) 一种制备四嗪类化合物的方法及其应用
Abstract
(EN)
Disclosed is a novel method for preparing a tetrazine compound. The method uses nitrile and hydrazine hydrate, and can perform various substitutions in the presence of a thiol catalyst to obtain a tetrazine compound with various functional groups, and is convenient for further modification and transformation of the tetrazine compound, thereby obtaining more tetrazine derivatives with special functions. In addition, the method for preparing tetrazine compounds of the present invention has the advantages of mild reaction conditions, high availability of reagents, environmental friendliness, high product yield, gram-scale production, etc. The problems of the prior art where hydrazine hydrate is used to prepare tetrazine compounds are overcome, such as comprising single substitution, limited types of tetrazine compounds obtained, harsh preparation conditions, and difficulty of large-scale production.
(FR)
L'invention concerne un nouveau procédé de préparation d'un composé de tétrazine. Le procédé utilise du nitrile et de l'hydrate d'hydrazine, et peut effectuer diverses substitutions en présence d'un catalyseur thiol pour obtenir un composé de tétrazine avec divers groupes fonctionnels, et est pratique pour une modification et une transformation supplémentaires du composé de tétrazine, ce qui permet d'obtenir plus de dérivés de tétrazine ayant des fonctions spéciales. De plus, le procédé de préparation de composés de tétrazine selon la présente invention présente des avantages en termes de conditions de réaction modérées, de disponibilité élevée de réactifs, de respect de l'environnement, de rendement de produit élevé, d'une production à grande échelle, etc. Les problèmes de l'état de la technique selon lesquels de l'hydrate d'hydrazine est utilisé pour préparer des composés de tétrazine sont résolus, notamment, par exemple une substitution unique, des types limités de composés de tétrazine obtenus, des conditions de préparation difficiles, et une difficulté de production à grande échelle.
(ZH)
本发明公开以一种新型制备四嗪类化合物的方法,该方法使用腈和水合肼,在硫醇类催化剂的存在下可以进行各种取代,获取带有各种官能的四嗪化合物,方便四嗪化合物进一步的修饰和改造,从而得到更多有特殊功能的四嗪类衍生物。此外,本发明制备四嗪类化合物的方法具有反应条件温和、试剂易得、对环境友好、产物收率高、可以进行克级规模生产等优点。克服了现有技术中采用水合肼制备四嗪类化合物存在的取代单一、得到的四嗪类化合物种类有限,且制备条件苛刻,无法规模化生产的问题。
Also published as
Latest bibliographic data on file with the International Bureau