A method of regio-selectively synthesizing an imidazo-pyrimidine compound of formulae (XXa) or (XXb) comprising a step of coupling a first compound of formula XX-P1a or XX-P1b with a second compound of formula XX-P2. This annulation reaction between β-ethoxy acrylamides and phosphorylated aminoimidazoles to furnish imidazo[1,2-a]pyrimidin-amines relies on steering effects from endocyclic and exocyclic phosphorylated aminoimidazoles. The reaction furnishes either 2-amino or 4-amino constitutional isomers of imidazo[1,2-a]pyrimidines with good yields and ranges of 90:10 – 99:1 regio-selectivity. The reaction is useful in the synthesis of various tracer molecules used in the study of neurological conditions such as where R₃ and R₄ together with the imidazole ring atoms to which they are bonded form a phenyl ring and the products are substituted benzimidazopyrimidines. The reaction can be generalized to form imidazo[1,2-a]pyrimidines substituted at either of their 2- and 4- positions by alkoxy or thioalkyl groups.

L'invention concerne un procédé de synthèse régio-sélective d'un composé imidazo-pyrimidine de formules (XXa) ou (XXb), comprenant une étape de couplage d'un premier composé de formule XX-P1a ou XX-P1b à un second composé de formule XX-P2. Cette réaction d'annulation entre des β-éthoxy acrylamides et des aminoimidazoles phosphorylés, destinée à fournir des imidazo[1,2-a]pyrimidine-amines, se fonde sur des effets de pilotage à partir d'aminoimidazoles phosphorylés endocycliques et exocycliques. La réaction donne des isomères constitutifs 2-amino ou 4-amino d'imidazo[1,2-a]pyrimidines, avec de bons rendements, et avec une régio-sélectivité de 90:10 à 99:1. La réaction est utile pour la synthèse de différentes molécules de traçage utilisées dans l'étude des états neurologiques, notamment quand R₃ et R₄, conjointement aux atomes du noyau imidazole auxquels ils sont liés, forment un noyau phényle, les produits étant des benzimidazopyrimidines substituées. La réaction peut être généralisée pour former des imidazo[1,2-a]pyrimidines substituées sur l'une de leurs positions 2 et 4 par des groupes alcoxy ou thioalkyle.