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1. WO2020221113 - PREPARATION METHOD FOR MOMORDIN IB

Publication Number WO/2020/221113
Publication Date 05.11.2020
International Application No. PCT/CN2020/086541
International Filing Date 24.04.2020
IPC
C07J 63/00 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
63Steroids in which the cyclopentahydrophenanthrene skeleton has been modified by expansion of only one ring by one or two atoms
C07J 9/00 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
9Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen, or oxygen, substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane
Applicants
  • 中国科学院西双版纳热带植物园 XISHUANGBANNA TROPICAL BOTANICAL GARDEN, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES [CN]/[CN]
  • 中国科学院上海药物研究所 SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIAL AND MEDICA [CN]/[CN]
Inventors
  • 张玉梅 ZHANG, Yumei
  • 李佳 LI, Jia
  • 李静雅 LI, Jingya
  • 臧奕 ZANG, Yi
  • 孙一立 SUN, Yili
Agents
  • 北京集佳知识产权代理有限公司 UNITALEN ATTORNEYS AT LAW
Priority Data
201910357821.329.04.2019CN
Publication Language Chinese (ZH)
Filing Language Chinese (ZH)
Designated States
Title
(EN) PREPARATION METHOD FOR MOMORDIN IB
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE MOMORDINE IB
(ZH) 一种momordin Ib的制备方法
Abstract
(EN)
Provided by the present invention is a preparation method for momordin Ib, comprising: first, mixing a plant containing a triterpene saponin derivative having the structural unit shown in formula (I) or a plant extract containing a triterpene saponin derivative having the structural unit shown in formula (I) with acid for reaction to obtain an extract, then using an alkali to adjust the pH of the extract obtained in step 1) to 4.0-7.5, and then separating same by means of column chromatography to obtain a momordin Ib-containing sample; and finally, recrystallizing the obtained momordin Ib-containing sample to obtain a pure momordin Ib product. According to the present invention, a plant or plant extract rich in a triterpene saponin derivative having the structural unit shown in formula (I) is used as a raw material for preparing momordin Ib. As a result, it is found that the described method features simple separation and purification operations, and a large amount of momordin Ib may be obtained. In addition, the solvents eluted and recrystallized in each step may be recycled multiple times, being suitable for industrial production.
(FR)
La présente invention concerne un procédé de préparation de momordine Ib, comprenant : tout d'abord, le mélange d'une plante contenant un dérivé de saponine de triterpène ayant une unité structurale représentée par la formule (I) ou un extrait de plante contenant un dérivé de saponine de triterpène ayant une unité structurale représentée par la formule (I) avec un acide pour réaction afin d'obtenir un extrait, puis l'ajustement du pH de l'extrait obtenu à l'étape 1) à l'aide d'un alcali à 4,0 - 7,5, ensuite la séparation de celui-ci au moyen d'une chromatographie sur colonne pour obtenir un échantillon contenant de la momordine Ib; et enfin, la recristallisation de l'échantillon contenant de la momordine Ib obtenue pour obtenir un produit de momordine Ib pur. Selon la présente invention, une plante ou un extrait végétal riche en un dérivé de saponine de triterpène ayant une unité structurale représentée par la formule (I) est utilisé en tant que matière première pour la préparation de momordine Ib. Le procédé selon l'invention présente des opérations simples de séparation et de purification, et permet d'obtenir une grande quantité de momordine Ib. De plus, les solvants élués et recristallisés dans chaque étape peuvent être recyclés plusieurs fois; le procédé étant ainsi approprié pour une production industrielle.
(ZH)
本发明提供了一种momordin Ib的制备方法,通过首先将含有式(I)结构单元的三萜皂苷衍生物的植物或含有式(I)结构单元的三萜皂苷衍生物的植物提取物与酸混合反应,得到提取液,然后将步骤1)的提取液用碱调pH至4.0~7.5,然后通过柱层析进行分离,得到含momordin Ib的样品;最后将得到的含momordin Ib的样品进行重结晶,得到momordin Ib纯品。其中,本发明通过将富含具备式(I)结构单元的三萜皂苷衍生物的植物或植物提取物作为制备momordin Ib的原料,结果发现,该方法不仅分离纯化操作简单,且可实现momordin Ib的大量获得,且各步中洗脱以及重结晶的溶剂可多次回收利用,适用于工业生产。
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