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1. WO2020203727 - CRYSTAL OF CIS-5-HYDROXY-2-PIPERIDINECARBOXYLIC ACID, AND METHOD FOR PRODUCING SAME

Publication Number WO/2020/203727
Publication Date 08.10.2020
International Application No. PCT/JP2020/013913
International Filing Date 27.03.2020
IPC
C07D 211/60 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
211Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
04with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
06having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
36with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
60Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
Applicants
  • 日本マイクロバイオファーマ株式会社 MICROBIOPHARM JAPAN CO., LTD. [JP]/[JP]
Inventors
  • 城道 修 JODO Osamu
  • 栗栖 泰之介 KURISU Hironosuke
  • 内海 慎也 UTSUMI Shinya
  • 荒内 陽斗 ARANAI Haruto
  • 堀内 將史 HORIUCHI Masahito
  • 三木 佑太 MIKI Yuta
Agents
  • 特許業務法人特許事務所サイクス SIKS & CO.
Priority Data
2019-06895629.03.2019JP
Publication Language Japanese (JA)
Filing Language Japanese (JA)
Designated States
Title
(EN) CRYSTAL OF CIS-5-HYDROXY-2-PIPERIDINECARBOXYLIC ACID, AND METHOD FOR PRODUCING SAME
(FR) CRISTAL D'ACIDE CIS-5-HYDROXY-2-PIPÉRIDINECARBOXYLIQUE ET PROCÉDÉ DE PRODUCTION ASSOCIÉ
(JA) シス-5-ヒドロキシ-2-ピペリジンカルボン酸の結晶及びその製造方法
Abstract
(EN)
The present invention addresses the problem of providing: a novel crystal of cis-5-hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid; and a method for producing the crystal. A crystal of a type-I form-A anhydride of cis-5-hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid, which has characteristic peaks at least at diffraction angles (2θ) of 6.8, 10.4, 15.1, 17.7 and 18.3 in powder X-ray diffraction; a crystal of a type-I form-A hydrate of cis-5-hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid, which has characteristic peaks at least at diffraction angles (2θ) of 11.2, 16.2, 16.3, 20.6 and 22.5 in powder X-ray diffraction; a crystal of a type-I form-B anhydride of cis-5-hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid, which has characteristic peaks at least at diffraction angles (2θ) of 6.8, 10.5, 15.1, 17.1, 17.7, 18.2, 18.4, 18.9, 20.8 and 21.1 in powder X-ray diffraction; or a crystal of a type-I form-B hydrate of cis-5-hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid, which has characteristic peaks at least at diffraction angles (2θ) of 16.3, 16.4, 17.0, 17.5, 20.5, 21.8, 22.5, 25.7, 28.1 and 31.5 in powder X-ray diffraction.
(FR)
Le problème à résoudre par la présente invention concerne la fourniture : d'un nouveau cristal d'acide cis-5-hydroxy-2-pipéridinecarboxylique ; et un procédé de production du cristal. Un cristal anhydride de type-I de forme A d'acide cis-5-hydroxy-2-pipéridinecarboxylique, qui présente des pics caractéristiques au moins à des angles de diffraction (2θ) de 6,8, 10,4, 15,1, 17,7 et 18,3 dans une diffraction de rayons X sur poudre ; un cristal hydrate de type-I de forme A d'acide cis-5-hydroxy-2-pipéridinecarboxylique, qui présente des pics caractéristiques au moins à des angles de diffraction (2θ) de 11,2, 16,2, 16,3, 20,6 et 22,5 dans une diffraction de rayons X sur poudre ; un cristal anhydride de type-I de forme B d'acide cis-5-hydroxy-2-pipéridinecarboxylique, qui présente des pics caractéristiques au moins à des angles de diffraction (2θ) de 6,8, 10,5, 15,1, 17,1, 17,7, 18,2, 18,4, 18,9, 20,8 et 21,1 dans une diffraction de rayons X sur poudre ; ou un cristal hydrate de type-I de forme B d'acide cis-5-hydroxy-2-pipéridinecarboxylique, qui présente des pics caractéristiques au moins à des angles de diffraction (2θ) de 16,3, 16,4, 17,0, 17,5, 20,5, 21,8, 22,5, 25,7, 28,1 et 31,5 dans une diffraction de rayons X sur poudre.
(JA)
本発明は、シス-5-ヒドロキシ-2-ピペリジンカルボン酸の新規な結晶、及びその製造方法を提供することを課題とする。粉末X線回折による回折角(2θ)として、少なくとも、6.8、10.4、15.1、17.7、18.3 に特徴的ピークを有する、シス-5-ヒドロキシ-2-ピペリジンカルボン酸のI型A形無水物の結晶;粉末X線回折による回折角(2θ)として、少なくとも、11.2、16.2、16.3、20.6、22.5に特徴的ピークを有する、シス-5-ヒドロキシ-2-ピペリジンカルボン酸のI型A形水和物の結晶;粉末X線回折による回折角(2θ)として、少なくとも、6.8、10.5、15.1、17.1、17.7、18.2.18.4、18.9、20.8、21.1に特徴的ピークを有する、シス-5-ヒドロキシ-2-ピペリジンカルボン酸のI型B形無水物の結晶;又は 粉末X線回折による回折角(2θ)として、少なくとも、16.3、16.4、17.0、17.5、20.5、21.8、22.5、25.7、28.1、31.5に特徴的ピークを有する、シス-5-ヒドロキシ-2-ピペリジンカルボン酸のI型B形水和物の結晶。
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