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1. WO2020201915 - COMPOSITIONS AND METHODS FOR REDUCING AMYLOID BETA FORMATION ON AND COMPOSITION THEREFORE

Publication Number WO/2020/201915
Publication Date 08.10.2020
International Application No. PCT/IB2020/052771
International Filing Date 24.03.2020
IPC
A61K 31/519 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, e.g. piperazine
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
519ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
Applicants
  • ARIBIO CO., LTD. [KR]/[KR]
  • SK CHEMICALS CO., LTD. [KR]/[KR]
Inventors
  • CHOUNG, Jai Jun
  • CHOI, Yoon Pyo
  • KANG, Byungwoo
  • KIM, Fred
  • CHOUNG, Mi Sun
Priority Data
62/822,97524.03.2019US
Publication Language English (EN)
Filing Language English (EN)
Designated States
Title
(EN) COMPOSITIONS AND METHODS FOR REDUCING AMYLOID BETA FORMATION ON AND COMPOSITION THEREFORE
(FR) COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS POUR LA RÉDUCTION DE LA FORMATION DE PROTÉINE BÊTA-AMYLOÏDE ET COMPOSITION À CET EFFET
Abstract
(EN)
The present invention provides methods for reducing amyloid beta formation and for treating diseases associated with the accumulation of amyloid beta., The present invention provides (1) A β aggregation inhibition by A β Oligomer / Fibril formation inhibition, (2) BACE-1 reduced a through β- Amyloidogenic Processing inhibition, (3) cerebral blood flow to the increase of the cell outer Αβ Monomer, Oligomer & Αβ Fibril / Plaque reduction, (4) NO / cGMP / PKG / CREB Pathway to the activation of Neuronal cell Death inhibition and Neurogenesis, Synaptogenesis, Angiogenesis promotion, (5) DKK-1 inhibition by Wnt Signaling in the activation of synaptic plasticity recovery and Αβ production Positive Feedback Loop for inhibition of APP generates reduced and Αβ accumulation suppression, (6) Autophagy activation by cells within Toxic Mirodenafil, Sildenafil, Vardenafil, Tadalafil, Udenafil, Dasantafil, and Avanafil for the treatment of inhibition of Αβ Fibril / Plaque formation through removal of Soluble Αβ Oligomer; and a Pharmaceutically Acceptable Salt, Solvate, and Hydrate in selected compounds key of ingredient containing drug compound composition, and this with the treatment method provided.
(FR)
La présente invention concerne des procédés pour la réduction de la formation de protéine bêta-amyloïde et pour le traitement de maladies associées à l'accumulation de protéine bêta-amyloïde. La présente invention concerne (1) l'inhibition de l'agrégation de la protéine Αβ par inhibition de la formation d'oligomères/fibrilles d'Αβ, (2) la réduction de l'enzyme BACE-1 par inhibition de la transformation β-amyloïdogène, (3) l'augmentation de la circulation sanguine cérébrale pour éviter l'augmentation des monomères et oligomères Αβ extracellulaires et des fibrilles Αβ/favoriser la réduction de la plaque, (4) l'activation de la voie NO/cGMP/PKG/CREB en vue de l'inhibition de la mort des cellules neuronales et de la promotion de la neurogenèse, de la synaptogénèse et de l'angiogenèse, (5) l'inhibition de DKK-1 par activation de la signalisation Wnt en vue de la récupération de la plasticité synaptique et de la boucle de rétroaction positive de production d'Αβ pour l'inhibition de l'APP, ce qui génère une réduction et une suppression de l'accumulation de protéine Αβ, (6) l'activation de l'autophagie dans les cellules grâce au sildénafil, au vardénafil, au tadalafil, à l'udénafil, au dasantafil, au mirodénafil aux effets toxiques, pour un traitement d'inhibition de la formation de fibrilles/plaques Αβ par élimination des oligomères Αβ solubles ; et un sel, un solvate et un hydrate de qualité pharmaceutique dans des composés sélectionnés d'une composition médicamenteuse combinée contenant des ingrédients clés, et ceci avec la méthode de traitement décrite.
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