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1. WO2020198034 - ORALLY ACTIVE SMALL MOLECULE INHIBITOR OF PAI-1

Publication Number WO/2020/198034
Publication Date 01.10.2020
International Application No. PCT/US2020/023936
International Filing Date 20.03.2020
IPC
A61P 3/04 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
04Anorexiants; Antiobesity agents
A61P 3/10 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
08for glucose homeostasis
10for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
A61P 9/12 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
12Antihypertensives
Applicants
  • NORTHWESTERN UNIVERSITY [US]/[UY]
  • RENASCIENCE, INC. [JP]/[JP]
Inventors
  • VAUGHAN, Douglas E.
  • LEVINE, Joshua A.
  • MIYATA, Toshio
Agents
  • SHOEMAKER, Debra
  • ANDERSON, Kraig K.
  • CHOU, Chia Yun
  • COLLINS, James A.
  • JACOBSON, Lowell D.
  • KENDRICK, Thomas Y.
  • KERN, Benjamen
  • MEHTA, Manish
  • MILLER, Amanda
  • RUSSELL, Raymond
  • SCANLON, Stephen
  • WONG, Frankie Waitim
Priority Data
62/822,47122.03.2019US
Publication Language English (EN)
Filing Language English (EN)
Designated States
Title
(EN) ORALLY ACTIVE SMALL MOLECULE INHIBITOR OF PAI-1
(FR) INHIBITEUR DE PAI-1 DE PETITE MOLÉCULE ACTIVE PAR VOIE ORALE
Abstract
(EN)
Methods of treating a metabolic disorder comprising orally administering to the patient a small molecule inhibitor of plasminogen activator inhibitor 1 (PAI-1) are described. The treatment with the PAI-1 inhibitor changes at least one metabolic measurement of the patient such as fasting glucose, fasting plasma insulin and fasting plasma LDL when compared to the metabolic measurement of the patient in an untreated condition. The metabolic disorder treated by the methods may include obesity, type 2 diabetes mellitus, nonalcoholic fatty liver disease, non-alcoholic steatohepatitis, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and cardiovascular disease, hypercholesterolemia, familial hypercholesterolemia, or elevated LDL.
(FR)
La présente invention concerne des procédés de traitement d’un trouble métabolique comprenant l’administration par voie orale à un patient d’un inhibiteur de petite molécule de l’inhibiteur de l’activateur du plasminogène (1) (PAI-1). Le traitement avec l’inhibiteur de PAI-1 change au moins une mesure métabolique du patient telle que le glucose à jeun, l’insuline plasmatique à jeun et le plasma LDL à jeun lorsque comparée à la mesure métabolique du patient sous un état non traité. Le trouble métabolique traité par les procédés peut comprendre l’obésité, le diabète sucré de type 2, la maladie du foie gras non alcoolique, la stéatohépatite non alcoolique, l’hyperlipidémie, le syndrome métabolique, et la maladie cardiovasculaire, l’hypercholestérolémie, l’hypercholestérolémie familiale, ou le taux élevé de LDL.
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