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1. WO2020197816 - ANESTHETIC COMPOSITION AND METHOD OF ANESTHETIZING THE EYE

Publication Number WO/2020/197816
Publication Date 01.10.2020
International Application No. PCT/US2020/022915
International Filing Date 16.03.2020
IPC
A61K 31/245 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
21Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
215of carboxylic acids
235having an aromatic ring attached to a carboxyl group
24having an amino or nitro group
245Amino benzoic acid types, e.g. procaine, novocaine
A61K 31/38 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
38having sulfur as a ring hetero atom
A61K 31/381 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
38having sulfur as a ring hetero atom
381having five-membered rings
Applicants
  • URAM, Martin [US]/[US]
Inventors
  • URAM, Martin
Agents
  • DAVIS, Garrett
Priority Data
16/811,79806.03.2020US
62/824,20726.03.2019US
PCT/US2019/02423927.03.2019US
Publication Language English (EN)
Filing Language English (EN)
Designated States
Title
(EN) ANESTHETIC COMPOSITION AND METHOD OF ANESTHETIZING THE EYE
(FR) COMPOSITION ANESTHÉSIQUE ET PROCÉDÉ D’ANESTHÉSIE DE L’ŒIL
Abstract
(EN)
A topical ophthalmic anesthetic composition includes a formulation with an amount of articaine to provide anesthetic properties when applied topically to the eye, and a pH, viscosity, osmolality, dissociation constant, and additives such as antioxidants, buffers, methylcellulose, to achieve efficacy and safety. The composition can contain articaine in amounts of about 4.0% w/v to about 12.0% w/v and have a pH of about pH 3.5 to pH 7.0. The buffer can be borate/mannitol complex obtained from boric acid or salt thereof and D-mannitol. The articaine formulations can achieve adequate anesthesia of the internal aspect of the eye wall by topical application, without the use of an injectable anesthetic. Exemplary implementations of the disclosure include formulations include articaine in an amount of at least 7.0% w/v, where the formulation is an aqueous solution, a gel, an ointment, or in an encapsulated form.
(FR)
La présente invention concerne une composition anesthésique ophtalmique topique qui comprend une préparation ayant une quantité d'articaïne afin de fournir des propriétés anesthésiques lorsqu'elle est appliquée par voie topique à l’œil, et un pH, une viscosité, une osmolalité, une constante de dissociation et des additifs tels que des antioxydants, des tampons, de la méthylcellulose, pour obtenir l'efficacité et la sécurité. La composition peut contenir de l'articaïne en une quantité d'environ 4,0 % p/v à environ 12,0 % p/v et avoir un pH d'environ pH 3,5 à pH 7,0. Le tampon peut être un complexe borate/mannitol obtenu de l'acide borique ou d'un sel de ce dernier et de D-mannitol. Les préparations d'articaïne permettent d'obtenir une anesthésie adéquate de la face interne de la paroi oculaire par application topique, sans utilisation d'anesthésique injectable. Des exemples de mises en œuvre de l'invention comprennent des préparations comprenant de l'articaïne en une quantité d'au moins 7,0 % p/v, la préparation étant une solution aqueuse, un gel, une pommade ou se présentant sous une forme encapsulée.
Also published as
Latest bibliographic data on file with the International Bureau