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1. WO2020196890 - METHOD FOR PRODUCING OLIGONUCLEOTIDE HAVING PHOSPHOROTHIOATE SITE

Publication Number WO/2020/196890
Publication Date 01.10.2020
International Application No. PCT/JP2020/014308
International Filing Date 27.03.2020
IPC
C07H 21/02 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
21Compounds containing two or more mononucleotide units having separate phosphate or polyphosphate groups linked by saccharide radicals of nucleoside groups, e.g. nucleic acids
02with ribosyl as saccharide radical
C07H 21/04 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
21Compounds containing two or more mononucleotide units having separate phosphate or polyphosphate groups linked by saccharide radicals of nucleoside groups, e.g. nucleic acids
04with deoxyribosyl as saccharide radical
Applicants
  • 味の素株式会社 AJINOMOTO CO., INC. [JP]/[JP]
Inventors
  • 市丸 泰介 ICHIMARU, Taisuke
  • 高橋 大輔 TAKAHASHI, Daisuke
  • 平井 邦博 HIRAI, Kunihiro
  • 山下 健 YAMASHITA, Ken
Agents
  • 高島 一 TAKASHIMA, Hajime
Priority Data
2019-06515828.03.2019JP
Publication Language Japanese (JA)
Filing Language Japanese (JA)
Designated States
Title
(EN) METHOD FOR PRODUCING OLIGONUCLEOTIDE HAVING PHOSPHOROTHIOATE SITE
(FR) PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'UN OLIGONUCLÉOTIDE AYANT UN SITE DE PHOSPHOROTHIOATE
(JA) ホスホロチオエート化部位を有するオリゴヌクレオチドの製造方法
Abstract
(EN)
Provided is a method for producing an oligonucleotide having a phosphorothioate site, the method comprising a step for obtaining a phosphite body or phosphorous acid diester by condensing, in the presence of an antioxidant: a nucleoside, nucleotide or oligonucleotide in which the 5'-hydroxyl group is protected, and other groups may be protected with a protective group used for nucleic acid synthesis, or may be linked to a solid phase carrier; and a nucleoside, nucleotide or oligonucleotide in which the 3'-hydroxyl group or 3'-amino group is modified by a method for forming a phosphite body or phosphorous acid diester, and other groups may be protected with a protective group used for nucleic acid synthesis.
(FR)
L'invention concerne un procédé de production d'un oligonucléotide ayant un site de phosphorothioate, le procédé comprenant une étape consistant à obtenir un corps de phosphite ou un diester d'acide phosphoreux par condensation, en présence d'un antioxydant : un nucléoside, un nucléotide ou un oligonucléotide ayant un groupe 5'-hydroxyle protégé, et d'autres groupes pouvant être protégés par un groupe protecteur utilisé pour la synthèse d'acides nucléiques, ou peut être lié à un support en phase solide ; et un nucléoside, un nucléotide ou un oligonucléotide ayant un groupe 3'-hydroxyle ou un groupe 3'-amino modifié par un procédé de formation d'un corps de phosphite ou d'un diester d'acide phosphoreux, et d'autres groupes pouvant être protégés par un groupe protecteur utilisé pour la synthèse d'acides nucléiques.
(JA)
5'位水酸基が保護されておらず、かつその他の基が核酸合成に用いられる保護基で保護されていてもよく、もしくは固相担体に結合していてもよいヌクレオシド、ヌクレオチドまたはオリゴヌクレオチドと、3'位水酸基または3'位アミノ基がホスファイト体または亜リン酸ジエステル体の形成のための方法により修飾されており、かつその他の基が核酸合成に用いられる保護基で保護されていてもよいヌクレオシド、ヌクレオチドまたはオリゴヌクレオチドを、酸化防止剤の存在下に縮合させて、ホスファイト体または亜リン酸ジエステル体を得る工程を含む、ホスホロチオエート化部位を有するオリゴヌクレオチドの製造方法。
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