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1. WO2020192233 - APPLICATION OF ANDROGRAPHOLIDE IN PREPARATION OF DRUGS FOR DISEASES RELATED TO ABNORMAL LIPID METABOLISM

Publication Number WO/2020/192233
Publication Date 01.10.2020
International Application No. PCT/CN2019/130839
International Filing Date 31.12.2019
IPC
A61K 31/365 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
335having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
365Lactones
A61P 3/06 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
06Antihyperlipidemics
A61P 1/16 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
16for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
Applicants
  • 中国科学院深圳先进技术研究院 SHENZHEN INSTITUTES OF ADVANCED TECHNOLOGY CHINESE ACADEMY OF SCIENCES [CN]/[CN]
Inventors
  • 管敏 GUAN, Min
  • 张敏仪 ZHANG, Minyi
Agents
  • 深圳中一联合知识产权代理有限公司 SHENZHEN ZHONGYI UNION INTELLECTUAL PROPERTY AGENCY CO., LTD.
Priority Data
201910243173.928.03.2019CN
Publication Language Chinese (ZH)
Filing Language Chinese (ZH)
Designated States
Title
(EN) APPLICATION OF ANDROGRAPHOLIDE IN PREPARATION OF DRUGS FOR DISEASES RELATED TO ABNORMAL LIPID METABOLISM
(FR) APPLICATION D'ANDROGRAPHOLIDE DANS LA PRÉPARATION DE MÉDICAMENTS POUR DES MALADIES ASSOCIÉES À UN MÉTABOLISME LIPIDIQUE ANORMAL
(ZH) 穿心莲内酯在制备脂代谢异常相关疾病药物中的应用
Abstract
(EN)
Provided are an use of andrographolide as a regulator for reducing lipid synthesis and/or reducing the formation and secretion of very low density lipoproteins and an application of andrographolide in drugs. Further disclosed is a method for a drug containing an effective dose of andrographolide and acting as a regulator of HNF4α to reduce the expression of genes MTP, APOB and PLA2G12B, and simultaneously reduce the expression of genes SREBP-1, FASN and SCD-1. The andrographolide can reduce the expression of lipid metabolism-related genes and interfere with the interaction of HNF4α/PGC-1α in liver cells, and reduce the expression of downstream target genes. Therefore, the andrographolide can reduce lipid synthesis and the formation and secretion of very low density lipoprotein so as to reduce blood lipids and lower lipid content in the liver, thereby ultimately playing the function of preventing and/or treating diseases related to abnormal lipid metabolism. Moreover, the andrographolide is an effective ingredient of natural drugs, and has good curative effect and low toxic and side effect.
(FR)
La présente invention porte sur une utilisation d'andrographolide comme régulateur pour réduire la synthèse de lipides et/ou réduire la formation et la sécrétion de lipoprotéines de très faible densité et sur une application d'andrographolide dans des médicaments. La présente invention se rapporte en outre à un procédé pour un médicament contenant une dose efficace d'andrographolide et agissant en tant que régulateur de HNF4α pour réduire l'expression de gènes MTP, APOB et PLA2G12B, et réduire en même temps l'expression de gènes SREBP-1, FASN et SCD-1. L'andrographolide peut réduire l'expression de gènes liés au métabolisme lipidique et interférer avec l'interaction de HNF4α/PGC-1α dans des cellules hépatiques et réduire l'expression de gènes cibles aval. Par conséquent, l'andrographolide peut réduire la synthèse de lipides et la formation et la sécrétion de lipoprotéine de très faible densité de sorte à réduire les lipides sanguins et la teneur en lipides inférieure dans le foie, ce qui permet finalement d'assurer la fonction de prévention et/ou de traitement de maladies liées au métabolisme lipidique anormal. De plus, l'andrographolide est un ingrédient efficace de médicaments naturels et présente un bon effet curatif et un faible effet toxique et collatéral.
(ZH)
提供一种穿心莲内酯作为降低脂质合成的调节剂和/或降低极低密度脂蛋白形成与分泌的调节剂和药物中的应用。进一步,含有有效剂量的穿心莲内酯的药物,作为HNF4α的调节剂、下调基因MTP、APOB和PLA2G12B的表达,同时下调基因SREBP-1、FASN、SCD-1表达的方法。所述穿心莲内酯能够下调脂代谢相关基因的表达和干扰肝脏细胞内HNF4α/PGC-1α相互作用,下调其下游靶基因的表达,因此,穿心莲内酯能够降低脂质合成和极低密度脂蛋白形成和分泌,以降低血脂和降低肝脏内脂质含量,最终起到预防和/或治疗脂代谢异常相关疾病的作用。另外,由于穿心莲内酯是天然药物的有效成分,疗效好,毒副作用小。
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