(EN) The proprotein convertases (PCs) are implicated in the activation of various precursor proteins that play a crucial role in various cancers. Using structure-based virtual screening and a compound collection containing FDA approved drugs; the inventors identified Sulconazole as a small molecule able to repress furin activity. Moreover, the inventor show that Sulconazole is particularly suitable for repressing the expression of immune checkpoint protein (e.g. PD-1). 10 Therefore, Sulconazole would be particularly suitable for the treatment of disease involving furin activity in particular for the treatment of cancers.
(FR) Les proprotéines convertases (PC) sont impliquées dans l'activation de diverses protéines précurseurs qui jouent un rôle crucial dans divers cancers. A l'aide d'un criblage virtuel basé sur une structure et une collection de composés contenant des médicaments approuvés par la FDA; les inventeurs ont identifié le Sulconazole en tant que petite molécule capable de réprimer l'activité de la furine. De plus, l'inventeur montre que le Sulconazole est particulièrement approprié pour réprimer l'expression d'une protéine de point de contrôle immunitaire (par exemple PD-1). Par conséquent, le Sulconazole serait particulièrement approprié pour le traitement d'une maladie mettant en jeu une activité furine en particulier pour le traitement de cancers.
