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1. WO2020067550 - COMPOUND LIBRARY AND METHOD FOR PRODUCING COMPOUND LIBRARY

Publication Number WO/2020/067550
Publication Date 02.04.2020
International Application No. PCT/JP2019/038431
International Filing Date 27.09.2019
IPC
C12P 21/04 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
PFERMENTATION OR ENZYME-USING PROCESSES TO SYNTHESISE A DESIRED CHEMICAL COMPOUND OR COMPOSITION OR TO SEPARATE OPTICAL ISOMERS FROM A RACEMIC MIXTURE
21Preparation of peptides or proteins
02having a known sequence of two or more amino acids, e.g. glutathione
04Cyclic or bridged peptides or polypeptides, e.g. bacitracin
C12P 21/02 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
PFERMENTATION OR ENZYME-USING PROCESSES TO SYNTHESISE A DESIRED CHEMICAL COMPOUND OR COMPOSITION OR TO SEPARATE OPTICAL ISOMERS FROM A RACEMIC MIXTURE
21Preparation of peptides or proteins
02having a known sequence of two or more amino acids, e.g. glutathione
C40B 40/10 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
40COMBINATORIAL TECHNOLOGY
BCOMBINATORIAL CHEMISTRY; LIBRARIES, e.g. CHEMICAL LIBRARIES, IN SILICO LIBRARIES
40Libraries per se, e.g. arrays, mixtures
04Libraries containing only organic compounds
10Libraries containing peptides or polypeptides, or derivatives thereof
CPC
C12P 21/02
CCHEMISTRY; METALLURGY
12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
PFERMENTATION OR ENZYME-USING PROCESSES TO SYNTHESISE A DESIRED CHEMICAL COMPOUND OR COMPOSITION OR TO SEPARATE OPTICAL ISOMERS FROM A RACEMIC MIXTURE
21Preparation of peptides or proteins
02having a known sequence of two or more amino acids, e.g. glutathione
C40B 40/10
CCHEMISTRY; METALLURGY
40COMBINATORIAL TECHNOLOGY
BCOMBINATORIAL CHEMISTRY; LIBRARIES, e.g. CHEMICAL LIBRARIES, IN SILICO LIBRARIES
40Libraries per se, e.g. arrays, mixtures
04Libraries containing only organic compounds
10Libraries containing peptides or polypeptides, or derivatives thereof
Applicants
  • 国立大学法人東京大学 THE UNIVERSITY OF TOKYO [JP]/[JP]
Inventors
  • 菅 裕明 SUGA, Hiroaki
  • 後藤 佑樹 GOTO, Yuki
  • 尾仲 宏康 ONAKA, Hiroyasu
  • ヴィノグラドフ アレクサンダー VINOGRADOV, Alexander
Agents
  • 稲葉 良幸 INABA, Yoshiyuki
  • 大貫 敏史 ONUKI, Toshifumi
Priority Data
2018-18548128.09.2018JP
Publication Language Japanese (JA)
Filing Language Japanese (JA)
Designated States
Title
(EN) COMPOUND LIBRARY AND METHOD FOR PRODUCING COMPOUND LIBRARY
(FR) BIBLIOTHÈQUE DE COMPOSÉS ET PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'UNE BIBLIOTHÈQUE DE COMPOSÉS
(JA) 化合物ライブラリー及び化合物ライブラリーの製造方法
Abstract
(EN)
The present invention provides a method for producing a compound library that comprises at least two kinds of cyclic compounds represented by formula (I), the compound library production method comprising a step for: allowing a macrocyclization enzyme to act in a test tube on a least two kinds of peptides represented by formula (II) (II) LP-X-(Xa)m-Y-Z [in formula (II), X represents a group represented by formula (1), Y is a peptide residue comprising four amino acids and/or analogs thereof and contains a group represented by formula (2) (R1 and B1 are the same as defined above and R3 represents a hydrogen or hydrocarbon group), and LP represents a peptide residue that may or may not be present and when present, comprises 1-100 amino acids and/or analogs thereof]; and when LP is present, forming a nitrogen-containing six-membered ring A while eliminating LP to form at least two kinds of cyclic compounds represented by formula (I).
(FR)
La présente invention concerne un procédé de production d'une bibliothèque de composés qui comprend au moins deux types de composés cycliques représentés par la formule (I), le procédé de production d'une bibliothèque de composés comprenant une étape consistant à : laisser une enzyme de macrocyclisation agir dans un tube à essai sur au moins deux types de peptides représentés par la formule (II) (II) LP-X-(Xa)m-Y-Z [dans la formule (II), X représente un groupe représenté par la formule (1), Y représente un résidu peptidique comprenant quatre acides aminés et/ou des analogues de ceux-ci, et contient un groupe représenté par la formule (2) (R1 et B1 sont tels que définis ci-dessus et R3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe hydrocarboné), et LP représente un résidu peptidique qui peut ou non être présent et qui, lorsqu'il est présent, comprend de 1 à 100 acides aminés et/ou analogues de ceux-ci]; et lorsque LP est présent, former un cycle A à six chaînons contenant de l'azote et éliminer LP pour former au moins deux types de composés cycliques représentés par la formule (I).
(JA)
本発明は、式(I); で表される環状化合物を2種以上含む、化合物ライブラリーの製造方法であって: 試験管内で、式(II); LP-X-(Xa)m-Y-Z (II) [式(II)中、 Xは、式(1); で表される基を表し、 Yは、4つの、アミノ酸及び/又はそのアナログからなるペプチド残基であって、式(2); (R1及びB1は、前記と同義であり、R3は、水素又は炭化水素基を表す。) で表される基を含有し、 LPは、存在していても、存在していなくてもよく、存在する場合には1~100個のアミノ酸及び/又はそのアナログからなるペプチド残基を表す。] で示される2種以上のペプチドに、マクロ環化酵素を作用させ、LPが存在する場合にはLPを脱離させながら含窒素六員環Aを形成し、式(I)で表される2種以上の環状化合物を生成する工程を含む、化合物ライブラリーの製造方法を提供する。
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