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1. WO2020066881 - BIOIMAGING AGENT

Publication Number WO/2020/066881
Publication Date 02.04.2020
International Application No. PCT/JP2019/036935
International Filing Date 20.09.2019
IPC
A61K 49/00 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
49Preparations for testing in vivo
C09K 11/06 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
09DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
KMATERIALS FOR APPLICATIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
11Luminescent, e.g. electroluminescent, chemiluminescent, materials
06containing organic luminescent materials
CPC
A61K 49/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
49Preparations for testing in vivo
C09K 11/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
09DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
KMATERIALS FOR MISCELLANEOUS APPLICATIONS, NOT PROVIDED FOR ELSEWHERE
11Luminescent, e.g. electroluminescent, chemiluminescent materials
06containing organic luminescent materials
Applicants
  • 株式会社林原 HAYASHIBARA CO., LTD. [JP]/[JP]
Inventors
  • 神 隆 JIN, Takashi
  • 草野 創 KUSANO, Hajime
  • 山岡 英徳 YAMAOKA, Hidenori
  • 永池 宏 NAGAIKE, Hiroshi
  • 矢野 賢太郎 YANO, Kentaro
  • 河田 敏雄 KAWATA, Toshio
  • 森元 崇史 MORIMOTO, Takashi
Agents
  • 特許業務法人HARAKENZO WORLD PATENT & TRADEMARK HARAKENZO WORLD PATENT & TRADEMARK
Priority Data
2018-18204527.09.2018JP
Publication Language Japanese (JA)
Filing Language Japanese (JA)
Designated States
Title
(EN) BIOIMAGING AGENT
(FR) AGENT DE BIOIMAGERIE
(JA) バイオイメージング剤
Abstract
(EN)
Provided is a bioimaging agent that is usable in imaging technology using light in the near-infrared region, shows little toxicity to living organisms and emits strong fluorescence. A bioimaging agent that comprises a compound represented by general formula 1 or general formula 2 is used. (In general formula 1: R1 represents a part of a polymethine chain conjugated to the aromatic rings on both ends and interposed therebetween; R2 to R5 represent H or an arbitrary organic group; and X- represents an arbitrary counter anion, provided that a halogen atom is not directly bonded to the meso position of the polymethine chain.) (In general formula 2: R10 represents a part of a polymethine chain conjugated to the aromatic rings on both ends and interposed therebetween; R11 to R14 represent H or an arbitrary organic group; X- represents an arbitrary counter anion; and each part shown in a dotted line represents a condensed ring, or H or arbitrary independent organic groups bonded to the 5- and 6-positions of the thiopyran ring, provided that a halogen atom is not directly bonded to the meso position of the polymethine chain.)
(FR)
La présente invention concerne un agent de bioimagerie qui peut être utilisé dans une technologie d’imagerie utilisant une lumière dans la région infrarouge proche, qui présente une faible toxicité sur des organismes vivants et émet une fluorescence intense. Un agent de bioimagerie qui comprend un composé représenté par la formule générale 1 ou la formule générale 2 est utilisé. (Dans la formule générale 1 : R1 représente une partie d’une chaîne de polyméthine conjuguée aux cycles aromatiques sur les deux extrémités et intercalée entre ceux-ci ; R2 à R5 représentent H ou un groupe organique arbitraire ; et X- représente un contre-anion arbitraire, à condition qu’un atome d’halogène ne soit pas directement lié à la position méso de la chaîne de polyméthine.) (Dans la formule générale 2 : R10 représente une partie d’une chaîne de polyméthine conjuguée aux cycles aromatiques sur les deux extrémités et intercalée entre ceux-ci ; R11 à R14 représentent H ou un groupe organique arbitraire ; X- représente un contre-anion arbitraire ; et chaque partie représentée en trait pointillé représente un cycle condensé, ou H ou des groupes organiques indépendants arbitraires liés aux positions 5 et 6 du cycle thiopyrane, à condition qu’un atome d’halogène ne soit pas directement lié à la position méso de la chaîne de polyméthine.)
(JA)
近赤外領域の光を用いたイメージング技術に用いることができる、生体に対する毒性が低く、かつ、発せられる蛍光の強度が強いバイオイメージング剤を提供する。下記一般式1、または一般式2にて示される化合物を含有する、バイオイメージング剤を用いる:(一般式1にて、Rは、両端の芳香環に共役して挟まれたポリメチン鎖の一部を示し、R~Rは、Hまたは任意の有機基を示し、Xは、任意のカウンターアニオンを示す。ただし、上記ポリメチン鎖のメソ位に直接ハロゲン原子が結合することはない。)(一般式2にて、R10は、両端の芳香環に共役して挟まれたポリメチン鎖の一部を示し、R11~R14は、Hまたは任意の有機基を示し、Xは、任意のカウンターアニオンを示す。点線で示される部位は、縮合環、または、チオピラン環の5位および6位に結合しているHまたは任意の独立した有機基を示す。ただし、上記ポリメチン鎖のメソ位に直接ハロゲン原子が結合することはない。)
Also published as
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