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1. WO2020009179 - FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES HAVING SELECTIVE BACE1 INHIBITORY ACTIVITY

Publication Number WO/2020/009179
Publication Date 09.01.2020
International Application No. PCT/JP2019/026598
International Filing Date 04.07.2019
IPC
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
498
Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
02
in which the condensed system contains two hetero rings
04
Ortho-condensed systems
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
33
Heterocyclic compounds
395
having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
535
having six-membered rings with at least one nitrogen and at least one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
5365
ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25
Drugs for disorders of the nervous system
28
for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
C07D 498/04 (2006.01)
A61K 31/5365 (2006.01)
A61P 25/28 (2006.01)
CPC
A61K 31/5365
A61P 25/28
C07D 498/04
Applicants
  • SHIONOGI & CO., LTD. [JP/JP]; 1-8, Doshomachi 3-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5410045, JP
Inventors
  • YOSHIDA Syuhei; JP
  • TADANO Genta; JP
  • YAMADA Toru; JP
  • OGUMA Takuya; JP
  • KUSAKABE Ken-ichi; JP
  • ROMBOUTS Frederik; BE
  • MISALE Antonio; ES
Agents
  • SUGITA, Ken-ichi; JP
  • WATANABE Hideaki; JP
Priority Data
2018-12867306.07.2018JP
Publication Language English (EN)
Filing Language English (EN)
Designated States
Title
(EN) FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES HAVING SELECTIVE BACE1 INHIBITORY ACTIVITY
(FR) DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES FUSIONNÉS AYANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE SÉLECTIVE DE BACE1
Abstract
(EN)
The present invention provides a compound which has an effect of inhibiting amyloid β production, especially an effect of inhibiting BACE1, and which is useful as a therapeutic or prophylactic agent for diseases induced by production, secretion and/or deposition of amyloid β proteins. A compound of Formula (I) wherein Ring A is THP optionally substituted with R3 s or the like; R2 is C1-C3 alkyl optionally substituted with halogen; R3 is each independently C1-C8 alkyl optionally substituted with one or more group(s) selected from halogen, cyano, C1-C3 alkyloxy, C1-C3 haloalkyloxy, 3- to 6-membered non-aromatic carbocyclyl optionally substituted with halogen, and 3- to 6-membered non-aromatic heterocyclyl optionally substituted with halogen, or the like; t is integer from 0 to 3; A1 is CR6 or N; A2 is CR10 or N; R5 is a hydrogen atom or halogen; R6 is a hydrogen atom or the like; R8 is a hydrogen or the like; R10 is a hydrogen atom or the like; Ring B is pyrazine substituted with cyano or the like; or its pharmaceutically acceptable salt.
(FR)
La présente invention concerne un composé ayant un effet d'inhibition de la production de bêta-amyloïde, notamment un effet d'inhibition de BACE1, et qui est utile en tant qu'agent thérapeutique ou prophylactique pour des maladies induites par la production, la sécrétion et/ou le dépôt de protéines bêta-amyloïdes. L'invention concerne un composé de formule (I) dans laquelle, le cycle A est THP éventuellement substitué par R3 ou similaires; R2 représente un alkyle en C1-C3 éventuellement substitué par un atome d'halogène; R3 représente chacun indépendamment un alkyle en C1-C8 éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes choisi parmi halogène, cyano, alkyloxy en C1-C3, haloalkyloxy en C1-C3, carbocyclyle non aromatique de 3 à 6 chaînons éventuellement substitué par halogène, et hétérocyclyle non aromatique de 3 à 6 chaînons éventuellement substitué par halogène, ou similaire; t est un nombre entier de 0 à 3; A1 est CR6 ou N; A2 est CR10 ou N; R5 est un atome d'hydrogène ou halogène; R6 est un atome d'hydrogène ou similaire; R8 est l'hydrogène ou similaire; R10 est un atome d'hydrogène ou similaire; le cycle B représente pyrazine substitué par cyano ou similaire; ou un sel pharmaceutiquement acceptable dudit composé.
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