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1. WO2020006944 - METHOD FOR SYNTHESIZING 5-ISOSORBIDE MONONITRATE BY MEANS OF MICRO-CHANNEL REACTOR

Publication Number WO/2020/006944
Publication Date 09.01.2020
International Application No. PCT/CN2018/112993
International Filing Date 31.10.2018
IPC
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
493
Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
02
in which the condensed system contains two hetero rings
04
Ortho-condensed systems
C07D 493/04 (2006.01)
CPC
C07D 493/04
Applicants
  • 山东新时代药业有限公司 SHANDONG NEW TIME PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; 中国山东省临沂市 费县北外环路1号马庆文 MA, Qingwen No.1 North Outer Ring Road Feixian Linyi, Shandong 273400, CN
Inventors
  • 张贵民 ZHANG, Guimin; CN
  • 陈成富 CHEN, Chengfu; CN
  • 朱健波 ZHU, Jianbo; CN
Priority Data
201810722417.703.07.2018CN
Publication Language Chinese (ZH)
Filing Language Chinese (ZH)
Designated States
Title
(EN) METHOD FOR SYNTHESIZING 5-ISOSORBIDE MONONITRATE BY MEANS OF MICRO-CHANNEL REACTOR
(FR) PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DE MONONITRATE DE 5-ISOSORBIDE AU MOYEN D'UN RÉACTEUR À MICROCANAUX
(ZH) 一种微通道反应器合成 5- 单硝酸异山梨酯的方法
Abstract
(EN)
The present invention relates to the pharmaceutical synthesis field, and provides a method for synthesizing 5-isosorbide mononitrate by means of a micro-channel reactor. In the present invention, a nitrating reagent and isosorbide liquid are pumped into the micro-channel reactor respectively for mixing reaction; after the reaction is completed, a product flows out from an outlet of the micro-channel reactor, and is subjected to post-treatment, separation, and purification to obtain the target product 5-isosorbide mononitrate. According to the method provided in the present invention, reaction time is short, and compared with a conventional technology, the method is safe, and the yield of the 5-isosorbide mononitrate is greatly improved.
(FR)
La présente invention se rapporte au domaine de la synthèse pharmaceutique, et concerne un procédé de synthèse de mononitrate de 5-isosorbide au moyen d'un réacteur à microcanaux. La présente invention consiste à pomper un réactif de nitration et un liquide isosorbide dans un réacteur à microcanaux respectivement pour une réaction de mélange; après achèvement de la réaction, évacuer un produit hors d'une sortie du réacteur à microcanaux, et le soumettre à un post-traitement, une séparation et une purification afin d'obtenir un produit cible de mononitrate de 5-isosorbide. Le procédé selon l'invention présente un temps de réaction court, et par comparaison avec une technologie classique, ledit procédé est sûr, et le rendement du mononitrate de 5-isosorbide est amélioré de manière considérable.
(ZH)
本发明属于医药合成领域,具体公开了一种微通道反应器合成5-单硝酸异山梨酯的方法,本发明将硝化试剂与异山梨醇液分别泵入微通道反应器中进行混合反应,反应完成后,产物从微通道反应器出口流出,经后处理、分离纯化得目的产物5-单硝酸异山梨酯。本发明所提供的方法,反应时间短,相对于传统工艺安全,并且大幅度提高了5-单硝酸异山梨酯的收率。
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