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1. WO2020004358 - HYDRATE CRYSTAL OF 3',3'-cGAMP

Publication Number WO/2020/004358
Publication Date 02.01.2020
International Application No. PCT/JP2019/025052
International Filing Date 25.06.2019
IPC
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
H
SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
21
Compounds containing two or more mononucleotide units having separate phosphate or polyphosphate groups linked by saccharide radicals of nucleoside groups, e.g. nucleic acids
02
with ribosyl as saccharide radical
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
H
SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
1
Processes for the preparation of sugar derivatives
06
Separation; Purification
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
70
Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
7084
Compounds having two nucleosides or nucleotides, e.g. nicotinamide-adenine dinucleotide, flavine-adenine dinucleotide
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
39
Medicinal preparations containing antigens or antibodies
39
characterised by the immunostimulating additives, e.g. chemical adjuvants
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31
Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
12
Antivirals
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35
Antineoplastic agents
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43
Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/-A61P41/108
C07H 21/02 (2006.01)
C07H 1/06 (2006.01)
A61K 31/7084 (2006.01)
A61K 39/39 (2006.01)
A61P 31/12 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
CPC
A61K 31/7084
A61K 39/39
A61P 31/12
A61P 35/00
A61P 43/00
C07H 1/06
Applicants
  • ヤマサ醤油株式会社 YAMASA CORPORATION [JP/JP]; 千葉県銚子市新生町2丁目10番地の1 10-1, Araoicho 2-chome, Choshi-shi, Chiba 2880056, JP
Inventors
  • ▲高▼松 美沙樹 TAKAMATSU MISAKI; JP
  • ▲吉▼田 晃 YOSHIDA KO; JP
  • 石毛 和也 ISHIGE KAZUYA; JP
Priority Data
2018-12225527.06.2018JP
Publication Language Japanese (JA)
Filing Language Japanese (JA)
Designated States
Title
(EN) HYDRATE CRYSTAL OF 3',3'-cGAMP
(FR) CRISTAL D'HYDRATE DE 3',3'-cGAMP
(JA) 3',3'-cGAMPの水和物結晶
Abstract
(EN)
Although freeze-dried products of 3',3'-cGAMP are generally known, the freeze-dried products require a freeze dryer in a production process thereof, and naturally, there is a limitation to scaling-up for mass production. Thus, there has been a demand for development of crystals that can be obtained in a large amount in a simple manner without using a special device, such as a freeze dryer. In addition, because conventionally known freeze-dried products or ethanol precipitates exhibit high hygroscopicity, the present invention addresses the problem of providing crystals having excellent handleability and preservability. Hydrate crystals of 3',3'-cGAMP according to the present invention exhibit lower hygroscopicity than existing powders, either in the form of alkali metal salt crystals or free acid crystals, and thus are easy to handle in various uses and are useful as a pharmaceutical raw material or the like.
(FR)
La présente invention se rapporte à des produits lyophilisés de 3',3'-cGAMP généralement connus. L'objectif de l'invention concerne des produits lyophilisés nécessitant un lyophilisateur dans un procédé de production correspondant, et qui présentent naturellement une limitation de mise à l'échelle pour une production de masse. Ainsi, une demande est exprimée dans le développement de cristaux qui peuvent être obtenus en grande quantité d'une manière simple sans utiliser un dispositif spécial, tel qu'un lyophilisateur. De plus, étant donné que les produits lyophilisés classiques ou les précipités d'éthanol présentent une hygroscopicité élevée, la présente invention aborde le problème de la fourniture de cristaux ayant une excellente maniabilité et une excellente aptitude à la conservation. La présente invention concerne des cristaux d'hydrates de 3',3'-cGAMP qui présentent une hygroscopicité inférieure à celle de poudres existantes, soit sous forme de cristaux de sel de métal alcalin ou de cristaux d'acide libre, et sont ainsi faciles à manipuler dans diverses utilisations et sont utiles en tant que matière première pharmaceutique ou similaire.
(JA)
3',3'-cGAMPは凍結乾燥品が一般的に知られているが、凍結乾燥品はその製造過程において凍結乾燥機が必要となり、大量生産のためにスケールアップをするにも自ずと限界がある。そこで凍結乾燥機のような特別な装置を使用することなく、かつ簡便に大量に取得できる結晶の開発が望まれていた。また、従来知られている凍結乾燥品あるいはエタノール沈殿物は高い吸湿性を示すことから、取扱い性や保存性に優れた結晶を提供することを課題とする。 本発明の3',3'-cGAMPの水和物結晶は、アルカリ金属塩結晶であろうが、遊離酸結晶であろうが、いずれも既存の粉体と比べて低い吸湿性を示すことから様々な用途にて取り扱いやすく、医薬品原料等として有用である。
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