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1. WO2020002718 - NEW SUBSTITUTED N9-ADENINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME AND USE THEREOF

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RE IVINDICACIONES

1.- Derivados de adenina N9 sustituidos activadores de

AMPK de la siguiente fórmula general (I)


donde

• R es un grupo arilo de 5 o 6 miembros de anillo o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros de anillo, pudiendo el arilo o heteroarilo estar sustituido en sus posiciones libres con uno o más sustituyentes , iguales o diferentes, seleccionados de entre deuterio, un átomo de halógeno, -OH, -CH3, -CN, -OCH3, OCH2CH3, -CH2COOH, -CH2COOCH3, -COOH, -COCH3, -COH. · Ri y R2 se seleccionan, independientemente entre si, de entre H, un grupo alquilo (Cl-22 ) lineal o ramificado, un grupo alquenilo (C2-22), un grupo alquinilo (C2-22 ) , un grupo cicloalquilo (C3-7 ) , un grupo alquil (C3-22 ) -COOH, un grupo aril (C5-6) -COOH, un aminoácido en su forma catiónica, preferentemente alanina, serina o arginina, un grupo glicerol, colina o esfingomielina; o se seleccionan, independientemente entre si, de entre cationes de metales alcalinos o alcalinotérreos , en particular de sodio o magnesio pudiendo ser también un catión de metal de transición o cualquier catión aceptable;

entendiéndose :

- por "grupo arilo" un grupo hidrocarburo aromático de 5 o 6 miembros de anillo, pudiendo el arilo no estar sustituido o estar mono o polisustituido, con sustituyentes iguales o diferentes, seleccionados independientemente entre si del grupo consistente en un átomo de halógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo y ciclopropilo, deuterio e hidroxilo;

- por "grupo heteroarilo" un grupo hidrocarburo aromático de 5 o 6 miembros de anillo donde al menos uno de los carbonos del anillo se ha reemplazado por N, O, S, P o Se,

- Que el grupo fosfonilo


puede estar unido a cualquier átomo de carbono del anillo arilo o heteroarilo no sustituido con otro sustituyente .

2.- Derivados de adenina N9 sustituidos según la reivindicación 1, donde R es un grupo arilo seleccionado de entre fenilo o ciclopentadienilo, de las siguientes fórmulas (Ia-d), siendo Ri y R2 tal como se han definido en la reivindicación 1:

( Ic) (Id)

3.- Derivados de adenina N9 sustituidos según la reivindicación 1, donde R es un grupo heteroarilo seleccionado de entre piridina, pirimidina, pirrolilo, pirazolilo, piranilo, furanilo, tiofenilo, fosfoloilo o selenofenilo, de las siguientes fórmulas (Ie-p), siendo Ri y R2 tal como se han definido en la reivindicación 1:


(ig) (ih)


(lo) ( Ip)

4.- Derivado de adenina N9 sustituido según las reivindicaciones 1 o 2, que es N9-fenil-3-fosfonil-adenina .

5.- Derivado de adenina N9 sustituido según las reivindicaciones 1 o 2, que es N9- ( 3-dietilfosfonil) fenil-adenina .

6.- Derivado de adenina N9 sustituido según las reivindicaciones 1 o 3, que es N9- (2-furanil) -5-fosfonil-adenina .

7.- Composiciones farmacéuticas que contienen al menos un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6 en combinación con uno o varios excipientes farmacéuticamente aceptables.

8.- Composiciones farmacéuticas según la reivindicación

7, donde el compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6 está presente en una dosis efectiva de entre 1 pg y 1.000 mg del compuesto por kg de peso corporal del sujeto a tratar.

9.- Composiciones farmacéuticas según la reivindicación

8, donde el compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6 está presente en una dosis efectiva de entre 1 mg y 300 mg por kg de peso corporal.

10.- Composiciones farmacéuticas según las reivindicaciones 7 a 9, para su uso en la fabricación de un medicamento activador de AMPK.

11.- Composiciones farmacéuticas según la reivindicación 10 para su uso en la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o la prevención de trastornos y enfermedades seleccionados de entre enfermedades metabólicas como hipercolesterolemia, obesidad, diabetes tipo 2 o síndrome metabólico, para la función musculo-esquelética, la función endocrina, la homeostasis celular, la adaptación al estrés ambiental, así como para el tratamiento o la prevención de patologías dermatológicas que puedan ser controladas y/o revertidas por la activación de la holoenzima AMPK.