(EN) The present disclosure relates to a compound of formula (I), an anti-tumor use thereof, intermediate compounds thereof of formula (III) and formula (IV), and a use thereof. The compound of formula (I) has a degrading effect on a specific target protein, and is mainly composed of three parts: the first part is Small Molecules Binding Protein (SMBP); the second part is a linker unit (LIN); and the third part is a Ubiquitin Ligase Binding Moiety (LUM), wherein SMBP and LIN are covalently bound, and LIN is covalently bound to ULM. The compounds designed and synthesized by the present disclosure have a wide pharmacological activities, have a function of degrading specific proteins and/or inhibiting activities, and can be used for the treatment of associated tumor.
(FR) La présente invention concerne un composé de formule (I), une utilisation antitumorale de celui-ci, des composés intermédiaires de celui-ci de formule (III) et de formule (IV), et une utilisation associée. Le composé de formule (I) a un effet de dégradation sur une protéine cible spécifique, et est principalement composé de trois parties : la première partie est une protéine de liaison à petites molécules (SMBP) ; la deuxième partie est une unité de liaison (LIN) ; et la troisième partie est une fraction de Liaison à l'ubiquitine ligase (LUM), SMBP et LIN étant liées de manière covalente, et LIN étant liée de manière covalente à ULM. Les composés fournis et synthétisés par la présente invention ont une large activité pharmacologique, ont une fonction de dégradation de protéines spécifiques et/ou d'inhibition des activités, et peuvent être utilisés pour le traitement d'une tumeur associée. (I), (III), (IV)
(ZH) 本公开涉及式(I)化合物及其抗肿瘤应用，和其中间体式(III)化合物、式(IV)化合物及其应用。式(I)化合物对特定靶蛋白具有降解作用，其主要由三部分组成，第一部分能够结合蛋白的小分子化合物(SMBP，Small Molecules Binding Protein)；第二部分LIN是链接单元(Linker)；第三部分ULM是具有泛素化功能的配体(ULM,Ubiquitin Ligase BindingMoiety)；其中SMBP和LIN共价结合，且LIN与ULM共价结合。本公开设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性，有降解特定蛋白和/或抑制活性的功能，可用于相关的肿瘤治疗。