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1. WO2019142128 - DUAL INHIBITORS OF ALK5 AND P38Α MAP KINASE

Publication Number WO/2019/142128
Publication Date 25.07.2019
International Application No. PCT/IB2019/050391
International Filing Date 17.01.2019
IPC
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
A61K 31/00 (2006.01)
CPC
C07D 471/04
Applicants
  • INTEGRAL BIOSCIENCES PRIVATE LIMITED [IN/IN]; C-64, Hosiery Complex, Phase-II Noida-201306, Uttar Pradesh, IN
Inventors
  • CHAKRAVARTY, Sarvajit; US
  • PENDHARKAR, Dhananjay; IN
  • JARIKOTE, Dilip V; IN
  • BHAGWAT, Bhausaheb B; IN
  • AGARWAL, Anil K; IN
  • PUJALA, Brahmam; IN
  • RAMACHANDRAN, Sreekanth A; IN
  • PATNI, Sagar; IN
Agents
  • CHAKLAN, Naveen; IN
Priority Data
20171102553318.01.2018IN
Publication Language English (EN)
Filing Language English (EN)
Designated States
Title
(EN) DUAL INHIBITORS OF ALK5 AND P38Α MAP KINASE
(FR) INHIBITEURS DOUBLES DE L’ALK5 ET DE LA MAP KINASE P38Α
Abstract
(EN)
The present disclosure generally relates to the compounds that exhibits protein kinase inhibitory activity. Specifically, the present disclosure provides compounds of formula (I) that exhibits dual inhibitory activity against ALK5 and P38A MAP kinase. The present disclosure also provides process(es) for preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing one or a combination of these compounds, and methods of treatment of conditions associated with excessive activity of any or a combination of transforming growth factor-beta (TGF) and p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK) utilizing these compounds. An aspect of the present disclosure provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salt, polymorph, solvate or stereoisomer thereof that exhibit dual inhibitory activity against ALK5 and P38 alpha: Formula (I).
(FR)
La présente invention concerne d'une manière générale les composés qui présentent une activité inhibitrice de protéine kinase. Spécifiquement, la présente invention concerne des composés de formule (I) qui présentent une activité inhibitrice double vis-à-vis de l'ALK5 et de la MAP kinase P38A. La présente invention concerne également un ou des procédés pour la préparation de tels composés, des compositions pharmaceutiques contenant un ou une combinaison de ces composés, et des méthodes de traitement d'états associés à une activité excessive de l'un quelconque ou d'une combinaison du facteur de croissance transformant bêta (TGF-β) et de la protéine kinase p38 activée par le mitogène (MAPK) utilisant ces composés. Un aspect de la présente invention concerne des composés de formule (I) et un sel, un polymorphe, un solvate ou un stéréoisomère pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci qui présentent une double activité inhibitrice contre ALK5 et P38 alpha: formule (I).
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