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1. WO2019085963 - METHOD FOR PREPARING CHOLIC ACID COMPOUND

Publication Number WO/2019/085963
Publication Date 09.05.2019
International Application No. PCT/CN2018/113326
International Filing Date 01.11.2018
IPC
C07J 9/00 2006.1
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
9Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen, or oxygen, substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane
CPC
C07J 41/0094
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
41Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
0033not covered by C07J41/0005
0094containing nitrile radicals, including thiocyanide radicals
C07J 51/00
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
51Normal steroids with unmodified cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton not provided for in groups C07J1/00 - C07J43/00
C07J 9/005
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
9Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane
005containing a carboxylic function directly attached or attached by a chain containing only carbon atoms to the cyclopenta[a]hydrophenanthrene skeleton
Applicants
  • 正大天晴药业集团股份有限公司 CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD. [CN]/[CN]
Inventors
  • 张喜全 ZHANG, Xiquan
  • 程兴栋 CHENG, Xingdong
  • 张爱明 ZHANG, Aiming
  • 夏春光 XIA, Chunguang
  • 陈浪 CHEN, Lang
  • 高策 GAO, Ce
Agents
  • 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 BEIJING SUNHOPE INTELLECTUAL PROPERTY LTD.
Priority Data
201711062367.602.11.2017CN
Publication Language Chinese (ZH)
Filing Language Chinese (ZH)
Designated States
Title
(EN) METHOD FOR PREPARING CHOLIC ACID COMPOUND
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE COMPOSÉ D'ACIDE CHOLIQUE
(ZH) 一种胆酸类化合物的制备方法
Abstract
(EN)
The present application belongs to the field of pharmaceutical chemistry, and relates to a method for preparing a cholic acid compound. Specifically, the present application provides a process for preparing a compound as shown in formula I, comprising subjecting a compound of formula 2 to an oxidization reaction to obtain a compound of formula 3; attaching a trimethylsilyl group to the compound of formula 3 to obtain a compound of formula 4; reacting the compound of formula 4 with acetaldehyde to obtain a compound of formula 5; subjecting the compound of formula 5 to a catalytic hydrogenation reaction to obtain a compound of formula 6; and converting a cyano group of the compound of formula 6 to a carboxyl group to give the compound of formula I. The preparation method has high yield, requires less purification operations, and is suitable for industrial application.
(FR)
La présente invention se rapporte au domaine de la chimie pharmaceutique, et concerne un procédé de préparation d'un composé d'acide cholique. La présente invention concerne particulièrement, un procédé de préparation d'un composé tel que représenté par la formule I, comprenant les étapes consistant à soumettre un composé de formule 2 à une réaction d'oxydation pour obtenir un composé de formule 3; fixer un groupe triméthylsilyle au composé de formule 3 pour obtenir un composé de formule 4; faire réagir le composé de formule 4 avec de l'acétaldéhyde pour obtenir un composé de formule 5; soumettre le composé de formule 5 à une réaction d'hydrogénation catalytique pour obtenir un composé de formule 6; et convertir un groupe cyano du composé de formule 6 en un groupe carboxyle pour donner le composé de formule I. Le procédé de préparation présente un rendement élevé, nécessite moins d'opérations de purification, et est approprié pour une application industrielle.
(ZH)
本申请属于药物化学领域,涉及一种胆酸类化合物的制备方法。具体而言,本申请提供了一种如式I所示化合物的制备方法,包括使式2化合物发生氧化反应得到式3化合物,式3化合物连接三甲基硅烷基得式4化合物,式4化合物与乙醛反应得式5化合物,式5化合物发生催化氢化反应得式6化合物,式6化合物的氰基转变为羧基得到式I化合物。该制备方法收率高,所需纯化操作少,适合工业化应用。
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