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1. (WO2019064139) CONTINUOUS PROCESSES FOR THE MANUFACTURE OF CELOCOXIB
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Pub. No.: WO/2019/064139 International Application No.: PCT/IB2018/057295
Publication Date: 04.04.2019 International Filing Date: 21.09.2018
IPC:
C07D 231/16 (2006.01) ,A61K 31/415 (2006.01) ,A61P 19/02 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
231
Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
02
not condensed with other rings
10
having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
14
with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
16
Halogen atoms or nitro radicals
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
33
Heterocyclic compounds
395
having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
41
having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which is nitrogen, e.g. tetrazole
415
1,2-Diazoles
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19
Drugs for skeletal disorders
02
for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
Applicants:
UNIVERSITY OF PRETORIA [ZA/ZA]; Lynnwood Road Hillcrest 0002 Pretoria, ZA
Inventors:
RILEY, Darren; ZA
SCHOLTZ, Chantal; ZA
Agent:
VAN DER WALT, Louis, Stephanus; ZA
Priority Data:
2017/0655229.09.2017ZA
Title (EN) CONTINUOUS PROCESSES FOR THE MANUFACTURE OF CELOCOXIB
(FR) PROCÉDÉS EN CONTINU POUR LA FABRICATION DE CÉLÉCOXIB
Abstract:
(EN) A continuous process for the manufacture of celecoxib includes reacting a stream of a first solution of 4'-methylacetophenone in a first organic solvent and a stream of a second solution of ethyl trifluoroacetate in a second organic solvent in a first reactor in the presence of a base at a first reaction temperature of between 45°C and 90°C and at a first reaction pressure to form 4,4,4-Trifluoro-1-(4-methylphenyl)butane-1,3-dione. The first reaction pressure prevents boiling inside the first reactor. A stream of a first reactor product from the first reactor is continuously withdrawn, the first reactor product including a solution of 4,4,4-Trifluoro-1-(4-methylphenyl)butane-1,3-dione in the first organic solvent and the second organic solvent. A stream of the first reactor product and a stream of a third solution of (4-Sulfamoylphenyl)hydrazine hydrochloride in a third organic solvent are reacted in a second reactor at a second reaction temperature of between 80°C and 110°C and at a second reaction ressure to form celecoxib. The second reaction pressure prevents boiling inside the second reactor. A stream of a second reactor product is continuously withdrawn from the second reactor, the second reactor product including a solution of celecoxib in organic solvent.
(FR) La présente invention concerne un procédé en continu pour la fabrication de célécoxib qui comprend la mise en réaction d'un flux d'une première solution de 4'-méthylacétophénone dans un premier solvant organique et d'un flux d'une seconde solution de trifluoroacétate d'éthyle dans un second solvant organique à l'intérieur d'un premier réacteur en présence d'une base à une première température de réaction comprise entre 45 °C et 90 °C et à une première pression de réaction pour former du 4,4,4-Trifluoro-1-(4-méthylphényl)butane-1,3-dione. La première pression de réaction est destinée à empêcher l'ébullition à l'intérieur du premier réacteur. Un flux d'un premier produit de réacteur provenant du premier réacteur est retiré en continu, le premier produit de réacteur comprenant une solution de 4,4,4-Trifluoro-1-(4-méthylphényl)butane-1,3-dione dans le premier solvant organique et le second solvant organique. Un flux du premier produit de réacteur et un flux d'une troisième solution de chlorhydrate d'hydrazine de (4-sulfamoylphényl) dans un troisième solvant organique sont mis à réagir dans un second réacteur à une deuxième température de réaction comprise entre 80 °C et 110 °C et à une deuxième pression de réaction pour former du célécoxib. La seconde pression de réaction est destinée à empêcher l'ébullition à l'intérieur du second réacteur. Un flux d'un second produit de réacteur est retiré en continu du second réacteur, le second produit de réacteur comprenant une solution de célécoxib dans un solvant organique.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
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Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)