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1. (WO2019050564) HIGH AFFINITY CXCR4 SELECTIVE BINDING CONJUGATE AND METHOD FOR USING THE SAME
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Pub. No.: WO/2019/050564 International Application No.: PCT/US2018/018530
Publication Date: 14.03.2019 International Filing Date: 17.02.2018
IPC:
C07K 7/06 (2006.01) ,C07K 7/50 (2006.01) ,C07K 5/12 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
7
Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
04
Linear peptides containing only normal peptide links
06
having 5 to 11 amino acids
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
7
Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
50
Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
5
Peptides having up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
04
containing only normal peptide links
12
Cyclic peptides
Applicants:
MAINLINE BIOSCIENCES [US/US]; 40 Lloyd Ave., Suite 309 Malvern, PA 19355, US
Inventors:
ZHANG, Junge; US
YAN, Liang, Zeng; US
Agent:
CHA, Don, D.; US
Priority Data:
62/554,35405.09.2017US
Title (EN) HIGH AFFINITY CXCR4 SELECTIVE BINDING CONJUGATE AND METHOD FOR USING THE SAME
(FR) CONJUGUÉ DE LIAISON SÉLECTIVE À CXCR4 AVEC UNE AFFINITÉ ÉLEVÉE ET SON PROCÉDÉ D'UTILISATION
Abstract:
(EN) This disclosure provides a peptide conjugate (PC) that can be used for targeted drug delivery, imaging a patient, or diagnosing a subject for a condition associated with overexpression and/or upregulation of CXCR4, including cancers, HIV infection, and immune disorders. The disclosure provides a high affinity CXCR4 selective binding ligand PC of Formula: P-(L-A)n (I) or a pharmaceutically acceptable salt, and PC kits and compositions. The high affinity CXCR4 selective binding ligand peptide conjugate (PC) is useful in diagnosing, treating or imaging a patient. In compound of Formula (I), n is an integer from I to the sum of (number of amino acid resides in P and the number of side-chain functional group in the amino acid residue of P); each A is independently a diagnostic agent, a therapeutic agent, or an imaging agent; L is a linker or absent; and P is a high affinity CXCR4 selective binding peptidyl ligand.
(FR) La présente invention concerne un conjugué peptidique (CP) qui peut être utilisé pour l'administration ciblée de médicament, l'imagerie d'un patient, ou le diagnostic d'un sujet pour un état pathologique associé à la surexpression et/ou à régulation positive de CXCR4, y compris des cancers, une infection par le VIH et des troubles immunitaires. L'invention concerne un ligand de CP se liant de manière sélective à CXCR4 avec une affinité élevée de formule : P-(L-A)n (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable, des kits et des compositions de CP. Le ligand du conjugué peptidique (CP) se liant de manière sélective à CXCR4 avec une affinité élevée, selon la présente invention est utile dans le diagnostic, le traitement ou l'imagerie d'un patient. Dans le composé de formule (I), n est un nombre entier de I à la somme de (nombre de résidus d'acides aminés dans P et le nombre de groupes fonctionnels à chaîne latérale dans le résidu d'acide aminé de P); chaque A est indépendamment un agent de diagnostic, un agent thérapeutique ou un agent d'imagerie; L est un lieur ou est absent; et P est un ligand peptidyle de liaison sélective à CXCR4 avec une affinité élevée.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)