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1. (WO2019043026) ANTI-MESOTHELIN RADIOLABELLED SINGLE DOMAIN ANTIBODIES SUITABLE FOR THE IMAGING AND TREATMENT OF CANCERS
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Pub. No.: WO/2019/043026 International Application No.: PCT/EP2018/073174
Publication Date: 07.03.2019 International Filing Date: 29.08.2018
IPC:
C07K 16/30 (2006.01) ,A61K 51/10 (2006.01) ,A61K 47/68 (2017.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
16
Immunoglobulins, e.g. monoclonal or polyclonal antibodies
18
against material from animals or humans
28
against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants
30
from tumour cells
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
51
Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
02
characterised by the carrier
04
Organic compounds
08
Peptides, e.g. proteins
10
Antibodies or immunoglobulins; Fragments thereof
[IPC code unknown for A61K 47/68]
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35
Antineoplastic agents
Applicants:
INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTÉ ET DE LA RECHERCHE MÉDICALE) [FR/FR]; 101, rue de Tolbiac 75013 Paris, FR
UNIVERSITÉ GRENOBLE ALPES [FR/FR]; 621 avenue Centrale 38400 Saint Martin d'Heres, FR
CENTRE HOSPITALIER UNIVERSITAIRE DE GRENOBLE [FR/FR]; BP 217 38043 Grenoble Cedex 09, FR
Inventors:
BROISAT, Alexis; FR
GHEZZI, Catherine; FR
MONTEMAGNO, Christopher; FR
FAGRET, Daniel; FR
Agent:
INSERM TRANSFERT; 7 rue Watt 75013 Paris, FR
Priority Data:
17306110.230.08.2017EP
Title (EN) ANTI-MESOTHELIN RADIOLABELLED SINGLE DOMAIN ANTIBODIES SUITABLE FOR THE IMAGING AND TREATMENT OF CANCERS
(FR) ANTICORPS À DOMAINE UNIQUE RADIOMARQUÉS ANTI-MÉSOTHÉLINE APPROPRIÉS POUR L'IMAGERIE ET LE TRAITEMENT DE CANCERS
Abstract:
(EN) Mesothelin (MSLN) has been found to be overexpressed in several human malignancies: 100% of epithelial mesotheliomas, the majority of pancreatic and ovarian adenocarcinomas, more than 50 % of lung adenocarcinomas and 34 to 67 % of triple negative breast cancer (TNBC). The limited expression of mesothelin in normal human tissues and its overexpression in several aggressive human cancers make MSLN an attractive candidate for therapy. The objective of the inventors was to perform the nuclear imaging of TNBC xenografts with anti-MSLN single domain antibodies radiolabeled with 99mTc (99mTc-A1 and 99mTc-C6). They showed that 99mTc-A1 represent a good candidate for targeting mesothelin positive tumors. Accordingly, the present invention to an anti-mesothelin single domain antibody which is labelled with a radionuclide and its uses for imaging and/or treating cancer.
(FR) Selon la présente invention, la mésothéline (MSLN) s'est avérée être sur-exprimée dans plusieurs malignités humaines : 100 % de mésothéliomes épithéliaux, la majorité des adénocarcinomes pancréatiques et ovariens, plus de 50 % d'adénocarcinomes pulmonaires et 34 à 67 % de cancer du sein triple négatif (TNBC). L'expression limitée de la mésothéline dans des tissus humains normaux et sa sur-expression dans plusieurs cancers humains agressifs font du MSLN un candidat avantageux pour une thérapie. L'objectif des inventeurs de la présente invention est de réaliser l’imagerie nucléaire de xénogreffes de TNBC avec des anticorps à domaine unique anti-MSLN radiomarqués par 99mTc (99mTc-A1 et 99mTc-C6). Les présents inventeurs ont montré que 99mTc-A1 représente un bon candidat pour cibler des tumeurs positives de mésothéline. Par conséquent, la présente invention concerne un anticorps à domaine unique anti-mésothéline marqué par un radionucléide et ses utilisations dans le domaine de l'imagerie et/ou de traitement du cancer.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)