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1. (WO2019027459) SUSTAINED RELEASE NITRIC OXIDE IN INTESTINAL TRACT
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Pub. No.: WO/2019/027459 International Application No.: PCT/US2017/045216
Publication Date: 07.02.2019 International Filing Date: 03.08.2017
IPC:
A61K 31/215 (2006.01) ,C07C 229/20 (2006.01)
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
21
Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
215
of carboxylic acids
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
C
ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
229
Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
02
having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
04
the carbon skeleton being acyclic and saturated
20
the carbon skeleton being further substituted by halogen atoms or by nitro or nitroso groups
Applicants:
SKLAR PHARMA LLC [US/US]; 355 Eisenhower Parkway, Suite 204 Livingston, NJ 07039, US
Inventors:
FARBER, Michael; US
Agent:
FEIGIN, Michael J.; US
Priority Data:
Title (EN) SUSTAINED RELEASE NITRIC OXIDE IN INTESTINAL TRACT
(FR) LIBÉRATION PROLONGÉE D'OXYDE NITRIQUE DANS LE TRACTUS INTESTINAL
Abstract:
(EN) Nitric oxide levels in the blood stream are maintained while delivering, in sustained release, medication or therapeutic agent such as an nsaid (e.g. aspirin). This is accomplished by processing, at room temperature or in a low pressure environment without degradation, an amino acid ester with a nitric acid releasing group in an ethyl cellulose-based or other sustained release polymer delivery system. In this manner, in the blood stream nitric oxide levels are maintained at a level to only produce normotension because the nitric oxide is released only during hypertensive moments. The level of nitric oxide release metabolites reaches significance and physiological relevance anywhere between 12 and 48 hours depending upon the individual being dosed level of activity, ambient systolic blood pressure and numerous other factors that create the hypertensive environment that releases nitric oxide from the nitric oxide releasing amino acid ester.
(FR) L'invention concerne les taux d'oxyde nitrique dans la circulation sanguine étant maintenus tout en délivrant, dans une libération prolongée, un médicament ou un agent thérapeutique tel qu'un AINS (par exemple, de l'aspirine). Ceci est accompli par le traitement, à température ambiante ou dans un environnement à basse pression sans dégradation, d'un ester d'acide aminé avec un groupe libérant de l'acide nitrique dans un système d'administration de polymère à base de cellulose éthylique ou autre libération prolongée. De cette manière, dans la circulation sanguine, des niveaux d'oxyde nitrique sont maintenus à un niveau uniquement pour produire une normotension étant donné que l'oxyde nitrique est libéré uniquement pendant des moments d'hypertension. Le taux de métabolites de libération d'oxyde nitrique atteint une importance et une pertinence physiologique n'importe où entre 12 et 48 heures en fonction de l'individu ayant un niveau d'activité dosé, la pression artérielle systolique ambiante et de nombreux autres facteurs qui créent l'environnement hypertensif qui libère de l'oxyde nitrique à partir de l'ester d'acide aminé libérant de l'oxyde nitrique.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)