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1. (WO2019024169) WATER-SOLUBLE IDO (DIOXYGENASE) INHIBITOR CISPLATIN AND PREPARATION METHOD THEREOF
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Pub. No.: WO/2019/024169 International Application No.: PCT/CN2017/100355
Publication Date: 07.02.2019 International Filing Date: 04.09.2017
IPC:
C07F 15/00 (2006.01) ,A61K 31/555 (2006.01) ,A61K 33/24 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
F
ACYCLIC, CARBOCYCLIC, OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
15
Compounds containing elements of the 8th Group of the Periodic System
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
33
Heterocyclic compounds
555
containing heavy metals, e.g. hemin, hematin, melarsoprol
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
33
Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
24
Heavy metals; Compounds thereof
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35
Antineoplastic agents
Applicants:
中国药科大学 CHINA PHARMACEUTICAL UNIVERSITY [CN/CN]; 中国江苏省南京 鼓楼区童家巷24号 No.24 Tongjiaxiang Road, Gulou Nanjing, Jiangsu 210009, CN
Inventors:
姜虎林 JIANG, Hulin; CN
邢磊 XING, Lei; CN
朱勇 ZHU, Yong; CN
Agent:
南京纵横知识产权代理有限公司 NANJING ZONGHENG INTELLECTUAL PROPERTY AGENCY CO., LTD.; 中国江苏省南京 浦口高新区高新路9号自主创新广场3楼 3th Floor of Innovation Square No.9 Gaoxin Road High-tech Zone Pukou Nanjing, Jiangsu 210032, CN
Priority Data:
201710650236.302.08.2017CN
Title (EN) WATER-SOLUBLE IDO (DIOXYGENASE) INHIBITOR CISPLATIN AND PREPARATION METHOD THEREOF
(FR) INHIBITEUR CISPLATINE DE L'IDO (DIOXYGÉNASE) SOLUBLE DANS L'EAU ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
(ZH) 水溶性IDO抑制剂合铂及其制备方法
Abstract:
(EN) Disclosed in the invention are a water-soluble IDO (dioxygenase) inhibitor cisplatin and a preparation method and application thereof. The water-soluble IDO inhibitor cisplatin medicine synthesized with the preparation method of the present invention comprises a hydrophilic compound formed by the coordination of an IDO inhibitor or the derivative of the IDO inhibitor and a platinum antitumor drug. Compared with other IDO inhibitors, the IDO inhibitor cisplatin prepared with the preparation method has good water solubility, and the problem of low solubility of the IDO inhibitor is solved. Meanwhile, the water-soluble IDO inhibitor cisplatin medicine keeps the activity of the IDO inhibitor, improves an immunosuppression environment, keeps the killing function of the platinum drug for tumor cells, accelerates the releasing of tumor antigens, and increases an immunotherapy effect to achieve a purpose of the collaborative treatment of tumors.
(FR) La présente invention concerne un inhibiteur cisplatine de l'IDO (dioxygénase) soluble dans l'eau et son procédé de préparation. Le médicament à base de cisplatine inhibiteur de l'IDO soluble dans l'eau synthétisé avec le procédé de préparation selon la présente invention comprend un composé hydrophile formé par coordination d'un inhibiteur d'IDO ou du dérivé de l'inhibiteur d'IDO et d'un médicament antitumoral au platine. L'inhibiteur cisplatine d'IDO préparé selon le procédé de la présente invention a une bonne solubilité dans l'eau, par comparaison avec d'autres inhibiteurs d'IDO ce qui permet de résoudre le problème de la faible solubilité. Le médicament à base de cisplatine inhibiteur d'IDO soluble dans l'eau permet de maintenir l'activité de l'inhibiteur d'IDO, améliore un environnement d'immunosuppression, maintient la fonction d'élimination du médicament à base de platine pour des cellules tumorales, accélère la libération d'antigènes tumoraux, et augmente un effet d'immunothérapie afin d'atteindre l'objectif du traitement collaboratif de tumeurs.
(ZH) 本发明公开了一种水溶性IDO抑制剂合铂及其制备方法和应用;本发明合成的水溶性IDO抑制剂合铂类药物,包括由IDO抑制剂或其衍生物与铂类抗肿瘤药物配位而形成的亲水性化合物。与其他IDO抑制剂相比,本发明制备的IDO抑制剂合铂具有很好的水溶性,解决了IDO抑制剂溶解度低的问题;同时该水溶性IDO抑制剂合铂类药物既保持了IDO抑制剂的活性,改善免疫抑制环境,又保持了铂类药物对肿瘤细胞的杀伤作用,促进肿瘤抗原的释放,增加免疫治疗效果,达到协同治疗肿瘤的目的。
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Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)