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1. (WO2018205401) PREPARATION METHOD FOR PLECANATIDE
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Pub. No.: WO/2018/205401 International Application No.: PCT/CN2017/092713
Publication Date: 15.11.2018 International Filing Date: 13.07.2017
IPC:
C07K 7/64 (2006.01) ,C07K 1/06 (2006.01) ,C07K 1/04 (2006.01) ,C07K 1/02 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
7
Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
64
Cyclic peptides containing only normal peptide links
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
1
General processes for the preparation of peptides
06
using protecting groups or activating agents
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
1
General processes for the preparation of peptides
04
on carriers
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
1
General processes for the preparation of peptides
02
in solution
Applicants:
深圳翰宇药业股份有限公司 HYBIO PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; 中国广东省深圳 南山区高新技术工业园中区翰宇生物医药园办公大楼四层 4th floor, Hybio Medicine Park Office Building High-tech Industrial Park Central District, Nanshan Shenzhen, Guangdong 518057, CN
Inventors:
陈学明 CHEN, Xue Ming; CN
朱艳婷 ZHU, Yan Ting; CN
宓鹏程 MI, Peng Cheng; CN
陶安进 TAO, An Jin; CN
袁建成 YUAN, Jian Cheng; CN
Agent:
北京市诚辉律师事务所 BEIJING CHENGHUI LAW FIRM; 中国北京市 朝阳区朝阳北路99号楼2单元905 905, Tower2 No. 99 Chaoyang North Road, Chaoyang District Beijing 100123, CN
Priority Data:
201710325144.810.05.2017CN
Title (EN) PREPARATION METHOD FOR PLECANATIDE
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE PLECANATIDE
(ZH) 一种普利卡那肽的制备方法
Abstract:
(EN) Provided is a preparation method for plecanatide, comprising the following steps: 1) sequentially couple Fmoc-AA-OH on a solid-phase synthetic resin; 2) remove a StBu protecting group on Cys; 3) remove a Cys oxidation ring of the StBu protecting group to obtain a monodisulfide ring-containing plecanatide precursor resin; 4) crack the solid-phase synthetic resin to prepare a monodisulfide ring-containing plecanatide precursor; 5) 3-Cl-Ala at potential 7 and potential 15 in the monodisulfide ring-containing plecanatide precursor form a disulfide bond to form a ring under the action of a vulcanized agent in a liquid phase reaction to obtain plecanatide.
(FR) L'invention concerne un procédé de préparation de plecanatide, comprenant les étapes suivantes consistant à : 1) coupler de manière séquentielle Fmoc-AA-OH sur une résine synthétique en phase solide ; 2) éliminer un groupe protecteur StBu sur Cys ; 3) éliminer un cycle d'oxydation Cys du groupe protecteur StBu pour obtenir un précurseur de résine de plecanatide contenant un noyau monodisulfure ; 4) procéder au craquage de la résine synthétique en phase solide pour préparer un précurseur de plecanatide contenant un noyau monodisulfure ; 5) former une liaison disulfure par le 3-Cl-Ala au potentiel 7 et au potentiel 15 dans le précurseur de plecanatide contenant un noyau monodisulfure pour construire un cycle sous l'action d'un agent vulcanisé dans une réaction en phase liquide afin d'obtenir du plecanatide.
(ZH) 提供了一种普利卡那肽的制备方法,其包括以下步骤:1)在固相合成树脂上,依次偶联Fmoc-AA-OH;2)脱除Cys上的StBu保护基;3)脱除StBu保护基的Cys氧化成环,得到含单二硫环的普利卡那前体树脂;4)裂解固相合成树脂,制备含单二硫环的普利卡那前体;5)液相反应中,含单二硫环的普利卡那前体中第7位和第15位的3-Cl-Ala在硫化剂作用下形成二硫键而成环,得到普利卡那肽。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)