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1. (WO2018205108) METHOD FOR ALCOHOLYSIS OF AMIDE
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Pub. No.: WO/2018/205108 International Application No.: PCT/CN2017/083498
Publication Date: 15.11.2018 International Filing Date: 08.05.2017
IPC:
C07C 67/20 (2006.01) ,C07C 69/00 (2006.01) ,C07C 51/06 (2006.01) ,C07C 213/04 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
C
ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
67
Preparation of carboxylic acid esters
18
by conversion of a group containing nitrogen into an ester group
20
from amides or lactams
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
C
ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
69
Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
C
ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
51
Preparation of carboxylic acids or their salts, halides, or anhydrides
06
from carboxylic acid amides
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
C
ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
213
Preparation of compounds containing amino and hydroxy, amino and etherified hydroxy or amino and esterified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
04
by reaction of ammonia or amines with olefin oxides or halohydrins
Applicants:
凯莱英医药集团(天津)股份有限公司 ASYMCHEM LABORATORIES (TIANJIN) CO., LTD [CN/CN]; 中国天津市 经济技术开发区洞庭三街6号 No. 6 Dongting 3rd Street, TEDA Tianjin 300457, CN
Inventors:
卢江平 LU, Jiangping; CN
裴青蓝 PEI, Qinglan; CN
余金权 YU, Jinquan; CN
张恩选 ZHANG, Enxuan; CN
Agent:
北京康信知识产权代理有限责任公司 KANGXIN PARTNERS, P.C.; 中国北京市 海淀区知春路甲48号盈都大厦A座16层 Floor 16, Tower A, Indo Building A48 Zhichun Road, Haidian District Beijing 100098, CN
Priority Data:
Title (EN) METHOD FOR ALCOHOLYSIS OF AMIDE
(FR) PROCÉDÉ D'ALCOOLYSE D'AMIDE
(ZH) 一种酰胺醇解的方法
Abstract:
(EN) Provided is a method for the alcoholysis of an amide. The method comprises subjecting an amide-containing compound to alcoholysis under alkaline conditions using an epoxy compound as an accelerator. The method described above is easy to operate; furthermore, for post-treatment, a pure product can be obtained only by means of a simple conventional separation step. Furthermore, due to the fact that the epoxy compound has a low cost, the production operation costs and the risk and cost of the treatment of three wastes can be greatly reduced. In addition, during use, the above-mentioned method has mild reaction conditions, is compatible with a variety of different substituents and functional groups, can achieve a good yield for amides of various structural types, and has a wide range of applicable substrates. That is, the present invention provides an environmentally-friendly, economical and practical efficient method for converting an amide into a more useful ester. The above-mentioned alcoholysis reaction of the present application is not affected by impurities in a C-H activation reaction system in the last step, thus saving an intermediate purification step, and the two steps of the reactions, i.e., C-H activation and amide alcoholysis, can be linked.
(FR) L'invention concerne un procédé pour l'alcoolyse d'un amide. Le procédé comprend la soumission d'un composé contenant un amide à une réaction d'alcoolyse dans des conditions alcalines à l'aide d'un composé époxy en tant qu'accélérateur. Le procédé décrit ci-dessus est facile à utiliser ; en outre, pour un post-traitement, un produit pur peut être obtenu uniquement au moyen d'une simple étape de séparation classique. Selon l'invention, les coûts de fonctionnement de la production, le risque et le coût du traitement de trois déchets peuvent être considérablement réduits, du fait que le composé époxy est à faible coût. De plus, pendant l'utilisation, le procédé de l'invention présente des conditions de réaction modérées, et est compatible avec une variété de différents substituants et de groupes fonctionnels, peut atteindre un bon rendement pour des amides de divers types structuraux, et présente une large gamme de substrats applicables. La présente invention concerne enfin, un procédé efficace, économique et pratique pour convertir un amide en un ester plus utile. La réaction d'alcoolyse de la présente invention n'est pas affectée par des impuretés dans un système de réaction d'activation C-H dans la dernière étape, ce qui permet d'économiser une étape de purification intermédiaire, et les deux étapes de réactions, c'est-à-dire l'activation C-H et l'alcoolyse amide, peuvent être liées.
(ZH) 本发明提供了一种酰胺醇解的方法。该方法包括使用环氧化合物作为促进剂,在碱性条件下对含酰胺化合物进行醇解。上述方法不仅操作简便易行,而且后处理只需简单的常规分离步骤即可得到纯产物,同时由于环氧化合物成本低廉,因此可以大大降低了生产操作成本和三废处理的风险和成本。且上述方法在使用时,反应条件温和,能够兼容各种不同取代基和官能团,对各种不同结构类型的酰胺均能取得很好的收率,底物适用范围广。即本发明为酰胺转化为更有用的酯提供了一条环境友好,经济实用的高效方法。本申请的上述醇解反应不会受到上一步C-H活化反应体系中的杂质影响,节省中间体纯化步骤,可以C-H活化和酰胺醇解两步反应连投。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
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European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)