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1. (WO2018203574) METHOD FOR PRODUCING OLIGONUCLEOTIDE
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Pub. No.: WO/2018/203574 International Application No.: PCT/JP2018/017559
Publication Date: 08.11.2018 International Filing Date: 02.05.2018
IPC:
C07H 21/04 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
H
SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
21
Compounds containing two or more mononucleotide units having separate phosphate or polyphosphate groups linked by saccharide radicals of nucleoside groups, e.g. nucleic acids
04
with deoxyribosyl as saccharide radical
Applicants:
日産化学株式会社 NISSAN CHEMICAL CORPORATION [JP/JP]; 東京都中央区日本橋二丁目5番1号 5-1, Nihonbashi 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 1036119, JP
Inventors:
菅原 祐大 SUGAWARA Yudai; JP
寺嶋 優太 TERAJIMA Yuta; JP
Agent:
特許業務法人 津国 TSUKUNI & ASSOCIATES; 東京都千代田区麹町5-3-1 麹町ビジネスセンター Kojimachi Business Center, 5-3-1, Kojimachi, Chiyoda-ku, Tokyo 1020083, JP
山村 大介 YAMAMURA Daisuke; JP
Priority Data:
2017-09174702.05.2017JP
2017-09746716.05.2017JP
Title (EN) METHOD FOR PRODUCING OLIGONUCLEOTIDE
(FR) PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'OLIGONUCLÉOTIDE
(JA) オリゴヌクレオチドの製造方法
Abstract:
(EN) Provided is a novel liquid-phase production method that brings about high-yield coupling between oligonucleotide blocks. The method for producing oligonucleotide includes a step for coupling a nucleoside or oligonucleotide having a pseudo-solid-phase protecting group at at least one location selected from the group consisting of the 2' position, 3' position, 5' position, and nucleic acid base moiety and having, at the 5' position or 3' position, a hydroxy group or a hydroxy group substituted by a reactive phosphorus-containing group, with another nucleoside or oligonucleotide not having a pseudo-solid-phase protecting group. The oligonucleotide not having a pseudo-solid-phase protecting group can be produced by reacting, for example, a hydrazine derivative with an oligonucleotide having a levulinyl-type pseudo-solid-phase protecting group to carry out the selective deprotection of the levulinyl-type pseudo-solid-phase protecting group.
(FR) L'invention concerne un nouveau procédé de production en phase liquide qui entraîne un couplage à haut rendement entre des blocs oligonucléotidiques. Le procédé de production d'oligonucléotide comprend une étape de couplage d'un nucléoside ou d'un oligonucléotide ayant un groupe protecteur en phase pseudo-solide à au moins un emplacement choisi dans le groupe constitué par la position 2', la position 3', la position 5', et une fraction de base d'acide nucléique et ayant, en position 5' ou en position 3', un groupe hydroxy ou un groupe hydroxy substitué par un groupe contenant du phosphore réactif, avec un autre nucléoside ou oligonucléotide n'ayant pas de groupe protecteur en phase pseudo-solide. L'oligonucléotide n'ayant pas de groupe protecteur en phase pseudo-solide peut être produit en faisant réagir, par exemple, un dérivé d'hydrazine avec un oligonucléotide ayant un groupe protecteur en phase pseudo-solide de type lévulinyle pour effectuer une déprotection sélective du groupe protecteur en phase pseudo-solide de type lévulinyle.
(JA) オリゴヌクレオチドのブロック体同士を高収率でカップリングさせる新規な液相製造方法を提供する。 2'位、3'位、5'位及び核酸塩基部からなる群から選ばれる少なくとも1か所に擬似固相保護基を有し、5'位又は3'位に、ヒドロキシ基若しくは、反応性リン含有基で置換されたヒドロキシ基を有するヌクレオシド又はオリゴヌクレオチドと、擬似固相保護基を有さない別のヌクレオシド又はオリゴヌクレオチドとをカップリングさせる工程を含むオリゴヌクレオチドの製造方法である。 擬似固相保護基を有さないオリゴヌクレオチドは、レブリニル型擬似固相保護基を有するオリゴヌクレオチドにヒドラジン誘導体等を反応させ、当該レブリニル型擬似固相保護基を選択的に脱保護することにより製造できる。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
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Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)