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1. (WO2018197666) LIPOPEPTIDE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF PAIN DISORDERS
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Pub. No.: WO/2018/197666 International Application No.: PCT/EP2018/060873
Publication Date: 01.11.2018 International Filing Date: 27.04.2018
IPC:
C07C 237/22 (2006.01) ,A61K 31/197 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
C
ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
237
Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
02
having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
22
having nitrogen atoms of amino groups bound to the carbon skeleton of the acid part, further acylated
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
185
Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
19
Carboxylic acids, e.g. valproic acid
195
having an amino group
197
the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid (GABA), beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid, pantothenic acid
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
29
Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs)
Applicants:
INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTÉ ET DE LA RECHERCHE MÉDICALE) [FR/FR]; 101, rue de Tolbiac 75013 Paris, FR
UNIVERSITÉ PAUL SABATIER TOULOUSE III [FR/FR]; 118 route de Narbonne 31400 Toulouse, FR
CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS) [FR/FR]; 3, Rue Michel Ange 75016 Paris, FR
CENTRE HOSPITALIER UNIVERSITAIRE DE TOULOUSE [FR/FR]; 2, rue Viguerie Hôtel-Dieu Pont Neuf 31300 TOULOUSE, FR
ECOLE NATIONALE VÉTÉRINAIRE DE TOULOUSE [FR/FR]; 23 Chemin des Capelles 31300 Toulouse, FR
Inventors:
CENAC, Nicolas; FR
BERTRAND-MICHEL, Justine; FR
PEREZ-BEREZO, Teresa; FR
DURAND, Thierry; FR
GALANO, Jean-Marie; FR
PUJO, Julien; FR
OSWALD, Eric; FR
MARTIN, Patricia; FR
LE FAOUDER, Pauline; FR
GUY, Alexandre; FR
Agent:
COLLIN, Matthieu; FR
Priority Data:
17305481.828.04.2017EP
Title (EN) LIPOPEPTIDE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF PAIN DISORDERS
(FR) COMPOSÉS LIPOPEPTIDES DESTINÉS AU TRAITEMENT DE TROUBLES DE LA DOULEUR
Abstract:
(EN) The invention is based on the discovery of a new bacterial compound with analgesic properties which could be used as a new tool for the treatment of pain disorders such as visceral pain. Studying the mechanisms implicated in analgesic properties of the probiotic Escherichia coli strain Nissle 1917 (EcN), inventors characterized, the amino fatty acids produced by EcN, which display the Ecn analgesic properties. One of these compounds inhibits the hypersensitivity to colorectal distension induced by capsaicin, which is a very powerful nociceptive compound and acts via the GABA B receptor. Furthermore, inventors demonstrate that this compound is able to cross the cellular epithelial barrier (such as the intestinal epithelium). Thus, the invention relates to a lipopetide compound, derived from gamma-aminobutyric acid. The invention also relates to a lipopeptide compound according to the invention for the treatment of treating pain disorder, such as somatic pain and visceral pain.
(FR) La présente invention concerne un nouveau composé bactérien ayant des propriétés analgésiques qui pourrait être utilisé en tant que nouvel outil pour le traitement de troubles de la douleur tels que la douleur viscérale. Lors de l'étude des mécanismes impliqués dans les propriétés analgésiques de la souche probiotique Escherichia coli Nissle 1917 (EcN), les inventeurs de la présente invention ont caractérisé les acides gras aminés produits par l'EcN, qui présentent des propriétés analgésiques de celle-ci. L'un de ces composés inhibe l'hypersensibilité à une distension colorectale induite par la capsaïcine, qui est un composé nociceptif très puissant et agit par l'intermédiaire du récepteur GABA B. En outre, les inventeurs démontrent que ce composé est capable de traverser la barrière épithéliale cellulaire (telle que l'épithélium intestinal). L'invention concerne également un composé lipopeptidique, dérivé de l'acide gamma-aminobutyrique. L'invention concerne en outre un composé lipopeptidique destiné au traitement d'un trouble de la douleur, tel que la douleur somatique et la douleur viscérale.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)