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1. (WO2018141886) CRYSTALLINE BREXPIPRAZOLE
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Pub. No.: WO/2018/141886 International Application No.: PCT/EP2018/052589
Publication Date: 09.08.2018 International Filing Date: 01.02.2018
IPC:
C07D 409/12 (2006.01) ,A61K 31/4709 (2006.01) ,A61P 25/18 (2006.01)
Applicants: HEXAL AKTIENGESELLSCHAFT[DE/DE]; Industriestr. 25 83607 Holzkirchen, DE
Inventors: KREKELER, Andreas; DE
SEDLMAYR, Michael; DE
Agent: PRÜFER & PARTNER MBB PATENTANWÄLTE RECHTSANWÄLTE; Sohnckestr. 12 81479 München, DE
Priority Data:
17154414.102.02.2017EP
17204369.729.11.2017EP
Title (EN) CRYSTALLINE BREXPIPRAZOLE
(FR) BREXPIPRAZOLE CRISTALLIN
Abstract: front page image
(EN) The present invention relates to crystalline brexpiprazole having a particle size distribution (PSD) characterized by a d(90) of 30 μm to 100 μm, by a d(10) of at least 1.0 μm, and by a d(4,3) of at least 15.0 μm. The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising a crystalline brexpiprazole having a PSD characterized by a d(90) of 30 μm to 100 μm, by a d(10) of at least 1.0 μm, and by a d(4,3) of at least 15.0 μm, and to an aqueous suspension comprising said crystalline brexpiprazole. The present invention also relates to a composition comprising a crystalline brexpiprazole having a PSD characterized by a d(90) of 30 μm to 100 μm, by a d(10) of at least 1.0 μm, and by a d(4,3) of at least 15.0 μm, wherein said composition is essentially free from secondary particles of brexpiprazole. The present invention also relates to an injectable preparation, vial, prefilled syringe, or kit, comprising crystalline brexpiprazole having a PSD characterized by a d(90) of 30 μm to 100 μm, by a d(10) of at least 1.0 μm, and by a d(4,3) of at least 15.0 μm. The present invention also relates to a process for the preparation of an aqueous suspension, a vial, a prefilled syringe, or a lyophilisate, comprising a step of incorporating crystalline brexpiprazole having a PSD characterized by a d(90) of 30 μm to 100 μm, by a d(10) of at least 1.0 μm, and by a d(4,3) of at least 15.0 μm. Finally, the present invention also relates to crystalline brexpiprazole having a PSD characterized by a d(90) of 30 μm to 100 μm, by a d(10) of at least 1.0 μm, and by a d(4,3) of at least 15.0 μm, for use in the treatment or prevention of relapse of schizophrenia, bipolar disorder, or depression.
(FR) La présente invention concerne du brexpiprazole cristallin ayant une distribution de taille de particule (PSD) caractérisée par un d(90) de 30 µm à 100 µm, par un d(10) d'au moins 1,0 µm, et par un d(4,3) d'au moins 15,0 µm. La présente invention concerne également une composition pharmaceutique comprenant un brexpiprazole cristallin ayant une PSD caractérisée par un d(90) de 30 µm à 100 µm, par un d(10) d'au moins 1,0 µm, et par un d(4,3) d'au moins 15,0 µm, et à une suspension aqueuse comprenant ledit brexpiprazole cristallin. La présente invention concerne également une composition comprenant un brexpiprazole cristallin ayant une PSD caractérisée par un d(90) de 30 µm à 100 µm, par un d(10) d'au moins 1,0 µm, et par un d(4,3) d'au moins 15,0 µm, ladite composition étant essentiellement exempte de particules secondaires de brexpiprazole. La présente invention concerne également une préparation injectable, un flacon, une seringue pré-remplie, ou un kit, comprenant du brexpiprazole cristallin ayant une PSD caractérisée par un d(90) de 30 µm à 100 µm, par un d(10) d'au moins 1,0 µm, et par un d(4,3) d'au moins 15,0 μm. La présente invention concerne en outre un procédé de préparation d'une suspension aqueuse, un flacon, d'une seringue pré-remplie, ou d'un lyophilisat, comprenant une étape d'incorporation du brexpiprazole cristallin ayant une PSD caractérisée par un d(90) de 30 µm à 100 µm, par un d(10) d'au moins 1,0 µm, et par un d(4,3) d'au moins 15,0 μm. La présente invention concerne aussi un brexpiprazole cristallin ayant une PSD caractérisée par un d(90) de 30 µm à 100 µm, par un d(10) d'au moins 1,0 µm, et par un d(4,3) d'au moins 15,0 µm, destiné à être utilisé dans le traitement ou la prévention d'une rechute de la schizophrénie, d'un trouble bipolaire ou de la dépression.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)