(EN) [Problem] To provide a compound useful as a cathepsin S inhibitor.
[Solution] The present inventors have studied on a compound which has a cathepsin S-inhibiting activity and can be used as an active ingredient for a pharmaceutical composition for preventing and/or treating an autoimmune disease such as systemic lupus erythematosus (SLE) and lupus nephritis, an allergy, or organ, bone marrow or tissue graft rejection. As a result, it has been confirmed that a phenyldifluoromethyl-substituted prolineamide compound according to the present invention has a cathepsin S-inhibiting activity. This confirmation leads to the accomplishment of the present invention. The phenyldifluoromethyl-substituted prolineamide compound according to the present invention has a cathepsin S-inhibiting activity, and can be used as a prophylactic and/or therapeutic agent for an autoimmune disease such as SLE and nephritis, an allergy, or organ, bone marrow or tissue graft rejection.
(FR) Le problème décrit par la présente invention est de produire un composé destiné à être utilisé en tant qu'inhibiteur de la cathepsine S. La solution de l'invention porte sur un composé qui possède une activité d'inhibition de la cathepsine S et qui peut être utilisé en tant que principe actif pour une composition pharmaceutique pour prévenir et/ou traiter une maladie auto-immune telle qu'un lupus érythémateux disséminé (LED) et une néphrite lupique, une allergie, ou un organe, une moelle osseuse ou un rejet de greffe de tissu. Par conséquent, il a été confirmé qu'un composé de prolineamide substitué par un phényldifluorométhyle selon la présente invention possède une activité d'inhibition de la cathepsine S. Cette confirmation a conduit à la mise au point de la présente invention. Le composé de prolineamide substitué par un phényldifluorométhyle selon la présente invention possède une activité d'inhibition de la cathepsine S, et peut être utilisé en tant qu'agent prophylactique et/ou thérapeutique pour une maladie auto-immune telle qu'un LED et une néphrite, une allergie, ou pour un organe, une moelle osseuse ou un rejet de greffe de tissu.
(JA) 【課題】カテプシンS阻害剤として有用な化合物を提供する。 【解決手段】本発明者らは、カテプシンS阻害作用を有し、全身性エリテマトーデス(SLE)やループス腎炎を含む自己免疫疾患、アレルギー、又は、臓器、骨髄若しくは組織の移植片拒絶の予防及び/又は治療用医薬組成物の有効成分となりうる化合物について検討し、本発明のフェニルジフルオロメチル置換プロリンアミド化合物がカテプシンS阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のフェニルジフルオロメチル置換プロリンアミド化合物は、カテプシンS阻害作用を有し、SLEや腎炎を含む自己免疫疾患、アレルギー、又は、臓器、骨髄若しくは組織の移植片拒絶の予防及び/又は治療剤として使用できる。