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1. (WO2018130124) TRICYCLIC COMPOUND AS SELECTIVE ESTROGEN RECEPTOR DOWN-REGULATOR AND USE THEREOF
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Pub. No.: WO/2018/130124 International Application No.: PCT/CN2018/071700
Publication Date: 19.07.2018 International Filing Date: 08.01.2018
IPC:
C07D 471/04 (2006.01) ,A61K 31/437 (2006.01) ,A61K 31/4545 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 25/28 (2006.01) ,A61P 25/32 (2006.01) ,A61P 25/06 (2006.01)
Applicants: NANJING SANHOME PHARMACEUTICAL CO., LTD.[CN/CN]; No.9, Huizhong Road, Economic and Technological Development Zone Nanjing, Jiangsu 210038, CN
Inventors: WANG, Yong; CN
ZHAO, Liwen; CN
WANG, Xiaowei; CN
ZHANG, Xiaomeng; CN
ZHANG, Yan; CN
PANG, Silin; CN
Agent: NANJING ZHONGLIAN PATENT AGENCY CO., LTD; 7 Floor, Wanda Business Building, No.129 Fuyuan Street, Jianye District Nanjing City, Jiangsu 210017, CN
Priority Data:
201710019392.X11.01.2017CN
Title (EN) TRICYCLIC COMPOUND AS SELECTIVE ESTROGEN RECEPTOR DOWN-REGULATOR AND USE THEREOF
(FR) COMPOSÉ TRICYCLIQUE UTILISÉ EN TANT QUE RÉGULATEUR SÉLECTIF DU RÉCEPTEUR DES ŒSTROGÈNES ET SON UTILISATION
(ZH) 作为选择性雌激素受体下调剂的三环类化合物及其应用
Abstract: front page image
(EN) The present invention falls within the field of medical chemistry, and relates to a tricyclic compound as a selective estrogen receptor down-regulator and the use thereof. In particular, provided in the present invention are a compound as shown in formula I or an isomer, a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, a crystal or a prodrug thereof, the preparation method therefor and pharmaceutical compositions containing the compounds and the use of the compounds or compositions for treating and/or preventing estrogen receptor-associated diseases. The compound of the present invention has an even better anti-tumour activity, a longer dosing interval and fewer side effects, and seems to be very promising as a therapeutic agent against breast cancer.
(FR) La présente invention se rapporte au domaine de la chimie médicale et concerne un composé tricyclique utilisé en tant que régulateur sélectif du récepteur des œstrogènes et son utilisation. La présente invention concerne particulièrement, un composé tel que représenté par la formule I ou un isomère, un sel pharmaceutiquement acceptable, un solvate, un cristal ou un promédicament de celui-ci. L'invention concerne également, des procédés de préparation dudit composé et des compositions pharmaceutiques contenant ces composés ainsi qu'une utilisation desdits composés ou compositions pour le traitement et/ou la prévention de maladies associées au récepteur des œstrogènes. Le composé de la présente invention présente une meilleure activité antitumorale, un intervalle de dosage plus long et moins d'effets secondaires et semble être très prometteur en tant qu'agent thérapeutique contre le cancer du sein.
(ZH) 本发明属于医药化学领域,涉及一类作为选择性雌激素受体下调节剂的三环类化合物及其应用,具体地,本发明提供式I所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药,它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗和/或预防雌激素受体相关的疾病的用途。本发明的化合物具有更加优异的抗肿瘤活性,给药间隔更长,副作用更小,非常有希望成为乳腺癌治疗剂。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)