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1. (WO2018129904) AAPTAMINE ALKALOID DERIVATIVE, SYNTHESIS METHOD THEREFOR AND APPLICATION
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Pub. No.: WO/2018/129904 International Application No.: PCT/CN2017/094852
Publication Date: 19.07.2018 International Filing Date: 28.07.2017
IPC:
C07D 471/06 (2006.01) ,A61K 31/4745 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 31/10 (2006.01)
Applicants: RENJI HOSPITAL, SHANGHAI JIAO TONG UNIVERSITY SCHOOL OF MEDICINE[CN/CN]; 145 Middle Shan Dong Road, Huangpu District Shanghai 200001, CN
Inventors: LIN, Houwen; CN
YANG, Fan; CN
Agent: SHANGHAI SSH INTELLECTUAL PROPERTY AGENCY CO., LTD.; Room No.808, Graduate Building, East China University of Science and Technology No.130 Meilong Road Shanghai 200237, CN
Priority Data:
201710026229.613.01.2017CN
Title (EN) AAPTAMINE ALKALOID DERIVATIVE, SYNTHESIS METHOD THEREFOR AND APPLICATION
(FR) DÉRIVÉ ALCALOÏDE AAPTAMINE, SON PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE ET SON APPLICATION
(ZH) Aaptamine生物碱衍生物及其合成方法与应用
Abstract: front page image
(EN) Disclosed are a benzodiazepine alkaloid compound and a pharmaceutically acceptable salt thereof, the structure of the compound being shown in general formula (I). In formula (I), R1, R2 and R3 independently are hydrogen, C1 ~4 alkyl or C1 ~4 alkanoyl; one from among R4 and R5 is a benzene ring or a substituted benzene ring, while the other is hydrogen, a benzene ring or a substituted benzene ring, wherein a substituent group on the substituted benzene ring is hydroxyl, cyano, amino, halogen, C1 ~4 alkyl, C1 ~4 alkoxy, C1 ~4 alkylamino, C1 ~4 alkanoyl or C1 ~4 alkoxyacyl. Further disclosed are a method for synthesizing the compound and a use in the preparation of anti-tumor drugs. The compound shown in formula (I) may be used for preparing anti-tumor, especially anti-lung cancer, drugs as well as anti-fungal drugs.
(FR) L'invention concerne un composé alcaloïde de benzodiazépine et un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, la structure du composé étant représentée dans la formule générale (I). Dans la formule (I), R1, R2 et R3 représentent indépendamment l'hydrogène, un alkyle en C1 ~4 ou un alcanoyle en C1 ~4 ; l'un parmi R4 et R5 représente un cycle benzénique ou un cycle benzénique substitué, tandis que l'autre représente un atome d'hydrogène, un cycle benzénique ou un cycle benzénique substitué, un groupe substituant sur le cycle benzénique substitué étant un hydroxyle, un cyano, un amino, un halogène, un alkyle en C1 ~4, un alcoxy en C1 ~4, un alkylamino en C1 ~4, un alcanoyle en C1 ~4 ou un alcoxyacyle en C1 ~4. L'invention concerne en outre un procédé de synthèse du composé et une utilisation dans la préparation de médicaments antitumoraux. Selon l'invention, le composé représenté par la formule (I) peut être utilisé pour préparer un médicament anti-tumoral, en particulier, pour le traitement du cancer du poumon, ainsi que des médicaments et des médicaments antifongiques.
(ZH) 公开了一种苯并二氮杂萘类生物碱化合物,及其药用盐,所述的化合物的结构如通式(Ⅰ)所示。式(Ⅰ)中,R 1、R 2和R 3独立地为氢、C 1 ~4烷基或C 1 ~4烷酰基;R 4和R 5中一个为苯环或取代的苯环,另一个为氢、苯环或取代的苯环,取代的苯环上的取代基为羟基、氰基、氨基、卤素、C 1 ~4烷基、C 1 ~4烷氧基、C 1 ~4烷胺基、C 1 ~4烷酰基或C 1 ~4烷氧酰基。还公开了该类化合物的合成方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。式(Ⅰ)所示的化合物可用于制备抗肿瘤特别是抗肺癌药物,以及抗真菌药物。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)