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Pub. No.: WO/2018/124000 International Application No.: PCT/JP2017/046504
Publication Date: 05.07.2018 International Filing Date: 26.12.2017
C07D 239/28 (2006.01) ,A61K 31/505 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,A61P 11/00 (2006.01) ,C07D 239/34 (2006.01) ,C07D 239/38 (2006.01) ,C07D 239/42 (2006.01) ,C07D 239/47 (2006.01) ,C07D 239/48 (2006.01) ,C07D 239/52 (2006.01) ,C07D 239/56 (2006.01) ,C07D 239/58 (2006.01) ,C07D 401/06 (2006.01) ,C07D 401/12 (2006.01) ,C07D 403/04 (2006.01)
Applicants: DAIICHI SANKYO COMPANY,LIMITED[JP/JP]; 3-5-1,Nihonbashi Honcho,Chuo-ku, Tokyo 1038426, JP
Inventors: TAKEDA, Yasuyuki; JP
SUZUKI, Yamato; JP
NOJI, Toshiharu; JP
MURAFUJI, Hidenobu; JP
MUNEOKA, Satoshi; JP
INOUE, Hidekazu; JP
Agent: ISHIBASHI, Koki; JP
TAKEMOTO, Toshiyasu; JP
Priority Data:
(JA) ピリミジン誘導体
Abstract: front page image
(EN) The present invention addresses the problem of providing a compound that, when used in the treatment of cystic fibrosis, which is caused by a mutation of a cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR), which is a kind of chloride channel, opens a chloride channel differing from the CFTR causative of the disease, and that is effective for the treatment of cystic fibrosis independently of the CFTR. The compound of the present invention is a compound represented by general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound opens a calcium-activated chloride channel (CaCC) by means of G-protein-coupled receptor 39 (GPR39) agonistic activity and has intense chloride-ion-secreting activity.
(FR) La présente invention aborde le problème de la fourniture d'un composé qui, lorsqu'il est utilisé dans le traitement de la fibrose kystique, provoquée par une mutation d'un régulateur de conductance transmembranaire de fibrose kystique (CFTR), qui est un type de canal chlorure, ouvre un canal chlorure différent du CFTR responsable de la maladie, et qui est efficace pour le traitement de la fibrose kystique indépendamment du CFTR. La solution selon l'invention porte sur un composé représenté par la formule générale (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Le composé ouvre un canal chlorure activé par le calcium (CaCC) au moyen d'une activité agoniste du récepteur 39 couplé à la protéine G (GPR39) et a une activité de sécrétion d'ions de chlorure intense.
(JA) 本発明はクロライドチャネルの一種であるCystic Fibrosis Transmembrane conductance Regulator(CFTR)の変異によって発症する嚢胞性線維症において、病気の原因となるCFTRとは異なるクロライドチャネルを開口させ、CFTRに依存せずに嚢胞性線維症の治療に有効な化合物を提供することを課題とする。本発明の化合物は、G蛋白質共役型受容体39(GPR39)アゴニスト作用を介してカルシウム依存性クロライドチャネル(CaCC)を開口させ、強力なクロライドイオン分泌作用を有する下記一般式(I)で表される化合物またはその薬学上許容される塩である。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)