Some content of this application is unavailable at the moment.
If this situation persist, please contact us atFeedback&Contact
1. (WO2018102973) PEGYLATED VITAMIN E PERIPLOCYMARIN CONJUGATE NANOPARTICLES AND PREPARATION METHOD THEREFOR
Latest bibliographic data on file with the International Bureau    Submit observation

Pub. No.: WO/2018/102973 International Application No.: PCT/CN2016/108628
Publication Date: 14.06.2018 International Filing Date: 06.12.2016
IPC:
A61K 9/14 (2006.01) ,A61K 31/585 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9
Medicinal preparations characterised by special physical form
14
Particulate form, e.g. powders
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
56
Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
58
containing heterocyclic rings, e.g. aldosterone, danazol, stanozolol, pancuronium, digitogenin
585
containing lactone rings, e.g. oxandrolone, bufalin
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35
Antineoplastic agents
Applicants:
江苏大学 JIANGSU UNIVERSITY [CN/CN]; 中国江苏省镇江市 京口区学府路301号 No.301 Xuefu Road, Jingkou District Zhenjiang, Jiangsu 212013, CN
Inventors:
徐希明 XU, Ximing; CN
张辉云 ZHANG, Huiyun; CN
余江南 YU, Jiangnan; CN
Agent:
南京知识律师事务所 NANJING ZHISHI LAW FIRM OF INTELLECTUAL PROPERTY; 中国江苏省南京市 新模范马路5号南京科技广场B座9楼 9F, Block B Nanjing Sci-Tech Center, 5# Xinmofan Road Nanjing, Jiangsu 210009, CN
Priority Data:
Title (EN) PEGYLATED VITAMIN E PERIPLOCYMARIN CONJUGATE NANOPARTICLES AND PREPARATION METHOD THEREFOR
(FR) NANOPARTICULES PEGYLÉES D'UN CONJUGUÉ DE VITAMINE E ET DE PÉRIPLOCYMARINE ET LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
(ZH) 一种PEG化维生素E-杠柳次苷偶联物纳米粒及其制法和用途
Abstract:
(EN) PEGylated vitamin E periplocymarin conjugate nanoparticles. The nanoparticles are prepared in this way: a dithiodiglycolic acid is used as a linker, and the periplocymarin and the vitamin E are coupled to form a prodrug, and the prodrug can be self-assembled into nanoparticles in a water medium. Also disclosed are novel PEGylated vitamin E periplocymarin conjugate nanoparticles (MPSSV-NPs) and a preparation method therefor. Based on the disulfide bond-S-S-coupled vitamin E and the periplocymarin, the PEGylated vitamin E periplocymarin conjugate nanoparticles are self assembled by means of modification of methoxy-2000-linoleic acid (PEG2000-LD). The nanoparticles have the following efficacies: 1, the nanoparticles can improve the stability of the drug prototype periplocymarin in a body and out the body, and prolong the circulation time in the body; 2, the nano prodrug releases and degrade the sensitivity to the glutathione (GSH); 3, significant liver/liver cancer targetability is provided; and 4, the treatment effect of the drug prototype periplocymarin on the liver cancer is improved.
(FR) L'invention concerne des nanoparticules pegylées d'un conjugué de vitamine E et de périplocymarine. Les nanoparticules sont préparées de la façon suivante : un acide dithiodiglycolique est utilisé en tant que coupleur, et la périplocymarine et la vitamine E sont associées pour former un promédicament, et le promédicament peut s'auto-assembler en nanoparticules dans un milieu aqueux. L'invention concerne également de nouvelles nanoparticules pegylées d'un conjugué de vitamine E et de périplocymarine et leur procédé de préparation. Formées de vitamine E et de périplocymarine couplées par un pont disulfure -S-S-, les nanoparticules pegylées du conjugué de vitamine E et de périplocymarine s'auto-assemblent par modification de l'acide méthoxy-2000-linoléique (PEG2000-LD). Les nanoparticules présentent les effets suivants : 1, les nanoparticules peuvent améliorer la stabilité de la périplocymarine du prototype de médicament dans un organisme et hors de l'organisme, et prolonger la durée de circulation dans l'organisme ; 2, le nano-promédicament libère du glutathion (GSH) et inhibe la sensibilité à ce dernier ; 3, une possibilité significative de cibler le foie/cancer du foie est obtenue ; et 4, l'effet du traitement par la périplocymarine du prototype de médicament sur le cancer du foie est amélioré.
(ZH) 一种维生素E-杠柳次苷偶联物纳米粒,它是通过二硫醇二羟基乙酸作为连接剂,将杠柳次苷和维生素E进行偶联形成前体药物,该前体药物能在水介质中可自组装为纳米粒。还公开了一种新型PEG化维生素E-杠柳次苷偶联物纳米粒(MPSSV-NPs)及其制备方法,它是在二硫键-S-S-偶联维生素E和杠柳次苷的基础上,再以甲氧基聚乙二醇2000-亚油酸(PEG2000-LD)修饰的自组装PEG化维生素E-杠柳次苷偶联物纳米粒,该纳米粒有如下功效:1、该纳米前药能提高原型药杠柳次苷的体内外稳定性,延长体内循环时间;2、该纳米前药的释放和降解对谷胱甘肽(GSH)敏感;3具有显著的肝/肝癌靶向性;4,提高了原型药杠柳次苷对肝癌的治疗效果。
front page image
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)