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1. (WO2018088886) PHARMACEUTICAL USE OF AN EXTENDED-RELEASE COMPOSITION CONTAINING PIRFENIDONE FOR THE TREATMENT AND REVERSAL OF HUMAN STEATOHEPATITIS (NAFLD/NASH)
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Pub. No.: WO/2018/088886 International Application No.: PCT/MX2017/000129
Publication Date: 17.05.2018 International Filing Date: 09.11.2017
IPC:
A61K 9/20 (2006.01) ,A61P 1/16 (2006.01) ,A61K 31/4412 (2006.01)
Applicants: CELL THERAPY AND TECHNOLOGY S.A. DE C.V.[MX/MX]; Calzada de las Bombas No. 128, Bodega 1 Col. Ex-Hacienda Coapa Ciudad De México, 04899, MX
Inventors: ARMENDÁRIZ BORUNDA, Juan Socorro; MX
MAGAÑA CASTRO, José Agustín Rogelio; MX
HERNÁNDEZ ALDANA, Nadiel; MX
Agent: HINOJOSA CUELLAR, José Francisco; MX
MICHAUS ROMERO, Martín; MX
KLEINBERG DRUKER, Eduardo; MX
ATHIE CERVANTES, Adolfo; MX
Priority Data:
MX/a/2016/01477511.11.2016MX
Title (EN) PHARMACEUTICAL USE OF AN EXTENDED-RELEASE COMPOSITION CONTAINING PIRFENIDONE FOR THE TREATMENT AND REVERSAL OF HUMAN STEATOHEPATITIS (NAFLD/NASH)
(FR) UTILISATION PHARMACEUTIQUE D'UNE COMPOSITION À BASE DE PIRFÉNIDONE À LIBÉRATION PROLONGÉE (PFD-LP) POUR LA RÉVERSION DE LA STÉATOSE HÉPATIQUE HUMAINE (NAFLD/NASH)
(ES) USO FARMACÉUTICO DE UNA COMPOSICIÓN QUE CONTIENE PIRFENIDONA DE LIBERACIÓN PROLONGADA (PFD-LP) PARA LA REVERSIÓN Y TRATAMIENTO DE LA ESTEATOHEPATITIS HUMANA (NAFLD/NASH)
Abstract: front page image
(EN) The present invention relates to the use of a pharmaceutical composition in the form of extended-release tablets containing pirfenidone for the treatment of NAFLD / NASH and advanced liver fibrosis, by reducing serum cholesterol and triglycerides, as well as reducing the content of hepatic fat accumulation, both in the form of macrosteatosis and microsteatosis. The invention also relates to the use of the composition as an agonist for PPARgamma (peroxisome proliferation receptor activated gamma), PPARalpha (peroxisome proliferation receptor activated alpha), LXR and CPT1, key molecules in the metabolism of fatty degradation and inflammation of the liver. In addition, another use is the induction of decreased expression of the NFkB master gene, transcriptional inducer of hepatic inflammatory process factor. All of these events result in the reversal of NAFLD / NASH and advanced liver fibrosis.
(FR) La présente invention concerne l'utilisation d'une composition pharmaceutique sous forme de comprimés à libération prolongée qui contiennent de la pirfénidone pour le traitement de NAFLD/NASH et de la fibrose hépatique avancée, par réduction des taux sériques de cholestérol et de triglycérides, ainsi que par réduction de la teneur en graisse hépatique accumulée, sous forme de macrostéatose comme de microstéatose. L'invention concerne également l'utilisation de la composition en tant qu'agoniste pour PPARgamma (récepteur gamma activé par les proliférateurs des peroxysomes), PPARalpha (récepteur alpha activé par les proliférateurs des peroxysomes), LXR et CPT1, des molécules clé dans le métabolisme de dégradation des graisses et de l'inflammation hépatiques. L'invention concerne également l'utilisation de la composition pour l'induction de la baisse de l'expression du gène maître NFkB, facteur de transcription inducteur du processus inflammatoire hépatique. Tous ces événements entraînent la réversion de NAFLD/NASH et de la fibrose hépatique avancée.
(ES) La presente invención se relaciona con el uso de una composición farmacéutica en forma de comprimidos de liberación prolongada que contienen pirfenidona para el tratamiento de NAFLD/NASH y la fibrosis hepática avanzada, mediante la disminución sérica de colesterol y triglicéridos, así como la disminución del contenido del acúmulo de grasa hepática, tanto en la forma de macroesteatosis como microesteatosis. Adicionalmente, su uso como agonista para PPARgamma (peroxisoma proliferación receptor activado gamma), PPARalfa (peroxisoma proliferación receptor activado alfa), LXR y CPT1, moléculas clave en el metabolismo de degradación de las grasas e inflamación hepáticas. Asimismo, otro uso adicional consiste en la inducción de la disminución de la expresión del gen maestro NFkB, factor transcripcional inductor del proceso inflamatorio hepático. Todos estos eventos resultan en la reversión de NAFLD/NASH y la fibrosis hepática avanzada.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: Spanish (ES)
Filing Language: Spanish (ES)