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1. (WO2018086584) AURKB SMALL-MOLECULE INHIBITOR AND APPLICATION THEREOF
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Pub. No.: WO/2018/086584 International Application No.: PCT/CN2017/110436
Publication Date: 17.05.2018 International Filing Date: 10.11.2017
Chapter 2 Demand Filed: 22.06.2018
IPC:
C07D 209/08 (2006.01) ,A61K 31/404 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 35/02 (2006.01)
Applicants: NANJING UNIVERSITY[CN/CN]; NANJING UNIVERSITY, 163 Xianlin Road, Qixia Nanjing, Jiangsu 210023, CN
Inventors: ZHAO, Quan; CN
TAN, Renxiang; CN
WANG, Yadong; CN
LIN, Liping; CN
Agent: NANJING TIANHUA PATENT AGENT CO., LTD.; Floor 23, Block A1, World Trade Center Building, No. 67 Shanxi Road, Gulou Nanjing, Jiangsu 210009, CN
Priority Data:
201610993691.911.11.2016CN
Title (EN) AURKB SMALL-MOLECULE INHIBITOR AND APPLICATION THEREOF
(FR) INHIBITEUR DE PETITE MOLÉCULE D'AURKB ET SON APPLICATION
(ZH) 一种AURKB小分子抑制剂及其应用
Abstract: front page image
(EN) Disclosed are an AURKB small-molecule inhibitor and the application thereof. Diindolylmethanes compounds represented by a general structure (I), stereoisomers, tautomerides, solvates, prodrugs, N-oxides, and pharmaceutically acceptable salts thereof: The present invention also protects application of the AURKB small-molecule inhibitor and modified derivatives thereof (the stereoisomers, tautomerides, solvates, prodrugs, N-oxides, and pharmaceutically acceptable salts thereof) in preparation of anti-tumor drugs. The AURKB kinase small-molecule inhibitor identified in the present invention is low in toxicity to normal cells and significantly inhibits the expression of a downstream gene E2F2 under the AURKB-mediated H3S10ph modification. Therefore, the AURKB small-molecule inhibitor can effectively inhibit the proliferation of various tumor cells and induce the apoptosis of tumor cells. Therefore, it is hopeful to develop the AURKB small-molecule inhibitor into a new anti-tumor drug.
(FR) L'invention concerne un inhibiteur de petite molécule d'AURKB et son application. L'invention concerne des composés de diindolylméthanes représentés par la structure générale (I), des stéréoisomères, des tautomères, des solvates, des promédicaments, des N-oxydes, et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci : La présente invention concerne également l'application de l'inhibiteur de petite molécule d'AURKB et de ses dérivés modifiés (stéréoisomères, tautomères, solvates, promédicaments, N-oxydes, et sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci) dans la préparation de médicaments antitumoraux. L'inhibiteur de petite molécule kinase d'AURKB décrit dans la présente invention présente une faible toxicité vis-à-vis des cellules normales et inhibe de manière significative l'expression d'un gène aval E2F2 sous la modification H3S10ph induite par l'AURKB. Par conséquent, l'inhibiteur de petite molécule d'AURKB peut inhiber efficacement la prolifération de diverses cellules tumorales et induire l'apoptose de ces dernières. Par conséquent, il est possible de développer l'inhibiteur de petite molécule d'AURKB en un nouveau médicament antitumoral.
(ZH) 本发明公开了一种AURKB小分子抑制剂及其应用。一类结构通式(I)所表示的二吲哚甲烷类化合物,其立体异构体、互变异构体、溶剂合物、前药形式、N-氧化物和药学上可接受的盐: 本发明同时保护上述AURKB小分子抑制剂及其修饰衍生物(其立体异构体、互变异构体、溶剂合物、前药形式、N-氧化物和药学上可接受的盐)在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所鉴定的AURKB激酶小分子抑制剂对正常细胞毒性低,并对AURKB激酶底物组蛋白H3S10磷酸化介导的下游基因E2F2的表达具有显著的抑制作用,因此能够有效地抑制多种肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞的凋亡,从而有望将其开发成新的抗肿瘤药物。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)