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1. (WO2018086473) APREMILAST EUTECTIC AND PREPARATION METHOD THEREOF
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Pub. No.: WO/2018/086473 International Application No.: PCT/CN2017/108853
Publication Date: 17.05.2018 International Filing Date: 01.11.2017
IPC:
C07D 209/48 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
209
Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02
condensed with one carbocyclic ring
44
Iso-indoles; Hydrogenated iso-indoles
48
with oxygen atoms in positions 1 and 3, e.g. phthalimide
Applicants: SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.[CN/CN]; Northern Industrial Area, Songshan Lake Dongguan, Guangdong 523000, CN
Inventors: CHEN, Yong; CN
YAO, Jia; CN
GU, Huike; CN
LI, Lijun; CN
Priority Data:
201610982711.209.11.2016CN
Title (EN) APREMILAST EUTECTIC AND PREPARATION METHOD THEREOF
(FR) EUTECTIQUE D'APRÉMILAST ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
(ZH) 阿普斯特共晶及其制备方法
Abstract:
(EN) Provided are an apremilast eutectic and the preparation method thereof, belonging to the field of medicinal chemistry. The eutectic comprises: a crystal form I: the eutectic formed by apremilast and benzoic acid; a crystal form II: the eutectic formed by apremilast and phthalic acid; a crystal form III: the eutectic formed by apremilast and salicylic acid; a crystal form IV: the eutectic formed by apremilast and 4-aminobenzoic acid; or a crystal form V: the eutectic formed by apremilast and 4-aminosalicylic acid. The method involves the following steps: dissolving an apremilast crystal form B in a solvent, adding a benzoic acid derivative, and after stirring for a period of time at 10ºC-40ºC, performing volatilization to dry the solvent after filtering off with suction of the precipitated solid to obtain the apremilast eutectic. The operation of the method is simple, the conditions of the method are mild, and the apremilast eutectic obtained has a good solubility and a fast dissolution rate.
(FR) L'invention concerne un eutectique d'aprémilast et son procédé de préparation, appartenant au domaine de la chimie médicinale. L'eutectique comprend : une forme cristalline I : l'eutectique formé par l'aprémilast et l'acide benzoïque ; une forme cristalline II : l'eutectique formé par l'aprémilast et l'acide phtalique ; une forme cristalline III : l'eutectique formé par l'aprémilast et l'acide salicylique ; une forme cristalline IV : l'eutectique formé par l'aprémilast et l'acide 4-aminobenzoïque ; ou une forme cristalline V : l'eutectique formé par l'aprémilast et l'acide 4-aminosalicylique. Le procédé comprend les étapes suivantes : dissoudre une forme cristalline B d'aprémilast dans un solvant, ajouter un dérivé d'acide benzoïque, et après agitation pendant une période de temps à 10 °C - 40 °C, mettre en oeuvre une volatilisation pour sécher le solvant après filtrage à l'aide d'une aspiration du solide précipité pour obtenir l'eutectique d'aprémilast. Le fonctionnement du procédé est simple, les conditions du procédé sont modérées, et l'eutectique d'aprémilast obtenu présente une bonne solubilité et une vitesse de dissolution élevée.
(ZH) 提供一种阿普斯特共晶及其制备方法,属于药物化学领域。所述共晶包括晶型I:阿普斯特与苯甲酸形成的共晶,晶型II:阿普斯特与邻苯二甲酸形成的共晶,晶型III:阿普斯特与水杨酸形成的共晶,晶型IV:阿普斯特与4-氨基苯甲酸形成的共晶,或晶型V:阿普斯特与4-氨基水杨酸形成的共晶。所述方法通过阿普斯特晶型B溶于溶剂中,加入苯甲酸衍生物,10摄氏度~40摄氏度下搅拌一段时间后,析出的固态抽滤后挥干溶剂后得到阿普斯特共晶;本方法操作简单,条件温和,得到的阿普斯特共晶溶解性好,溶出速率快。
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Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)