WIPO logo
Mobile | Deutsch | Español | Français | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Search International and National Patent Collections
World Intellectual Property Organization
Search
 
Browse
 
Translate
 
Options
 
News
 
Login
 
Help
 
Machine translation
1. (WO2018084749) INHIBITOR OF ATP-DEPENDENT REVERSE TRANSPORTERS OF CELLS AND METHOD FOR PRODUCING SAME
Latest bibliographic data on file with the International Bureau    Submit observation

Pub. No.:    WO/2018/084749    International Application No.:    PCT/RU2017/000809
Publication Date: 11.05.2018 International Filing Date: 31.10.2017
IPC:
A61K 31/08 (2006.01), C07C 43/11 (2006.01), C07C 41/03 (2006.01)
Applicants: AKTSIONERNOE OBSHCHESTVO "TATKHIMFARMPREPARATY" [RU/RU]; ul. Belomorskaya, 260 Kazan, 420091 (RU).
FEDERAL'NOE GOSUDARSTVENNOE AVTONOMNOE OBRAZOVATEL'NOE UCHREZHDENIE VYSSHEGO OBRAZOVANIYA "KAZANSKIJ (PRIVOLZHSKIJ) FEDERAL'NYJ UNIVERSITET" [RU/RU]; ul. Kremlevskaya, 18 Kazan, 420008 (RU)
Inventors: SHTYRLIN, Yurj Grigor'evich; (RU).
IKSANOVA, Al'fiya Gabdulakhatovna; (RU).
BADEEV, Yurij Vladimirovich; (RU).
BALAKIN, Konstantin Valer'evich; (RU)
Common
Representative:
AKTSIONERNOE OBSHCHESTVO "TATKHIMFARMPREPARATY"; ul. Belomorskaya, 260 Kazan, 420091 (RU)
Priority Data:
2016143074 02.11.2016 RU
Title (EN) INHIBITOR OF ATP-DEPENDENT REVERSE TRANSPORTERS OF CELLS AND METHOD FOR PRODUCING SAME
(FR) INHIBITEUR DE TRANSPORTEURS INVERSES DES CELLULES DÉPENDANT DES ATP ET PROCÉDÉ DE SA PRODUCTION
(RU) ИНГИБИТОР АТФ-ЗАВИСИМЫХ ОБРАТНЫХ ТРАНСПОРТЕРОВ КЛЕТОК И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Abstract: front page image
(EN)The invention relates to the chemistry of medical compounds, and particularly to a group of chiral conjugates (optically active hybrid molecules) of oligo-ether polyol structure, which are inhibitors of ATP-dependent reverse transporters of cells (OEP inhibitors). An OEP inhibitor is a conjugate having an equimolar ratio of optically active polyoxypropylene hexol and polyoxypropylene glycol. The claimed method by which the conjugate is produced allows the production of a preparation which increases the efficacy of medicines by means of inhibiting the multi-drug resistance mechanisms of cells. The resulting preparation may be used in biology, pharmacology, pharmaceutics, medicine, and agriculture. The OEP inhibitor is produced by hydroxypropylation of a mixture of sorbitol and a bifunctional oxygen-containing compound in the presence of a hydroxide of an alkaline or alkaline earth metal. The bifunctional oxygen-containing compound used may be water, propylene glycol, dipropylene glycol, tripropylene glycol, tetrapropylene glycol, pentapropylene glycol, hexapropylene glycol, heptapropylene glycol or a mixture thereof. The inhibitor is a conjugate of polyoxypropylene glycol having a molecular mass of from 300 to 500 Da and polyoxypropylene hexol having a molecular mass of from 1000 to 1500 Da in an equimolar ratio, with a hydroxyl value within a range of 215-240 mg KOH/g.
(FR)L'invention concerne la chimie des médicaments et notamment le groupe de conjugués chiraux (molécules hybrides optiquement actives) de nature des oligoétherpolyoles qui sont des inhibiteurs de transporteurs inverses des cellules dépendant des aTP. L’inhibiteur de l’invention est un conjugué présentant un rapport équimolaire d’un polyoxypropylène hexol et d’un polyoxypropylène glycol. Le procédé de l’invention qui permet d’obtenir un conjugué assure la possibilité de production de la préparation qui augmente l’efficacité d'action des médicaments grâce à l’inhibition des mécanismes de résistance multiple des cellules aux médicaments. La préparation de l’invention peut être utilisée dans les domaines de la biologie, la pharmacologie, la pharmacie, la médecine humaine et l’agriculture. L’inhibiteur de l’invention est obtenu par oxypropylation d'un mélange de sorbite et d'un composé oxygéné bifonctionnel en présence d'un hydroxyde métallique alcalin ou alcalino-terreux. Le composé oxygéné bifonctionnel peut être ce qui suit: eau, propylène glycol, dipropylène glycol, tripropylène glycol, tétrapropylène glycol, pentapropylène glycol, hexapropylène glycol, heptapropylène glycol ou leur mélange. L’inhibiteur se présente comme un conjugué de polyoxypropylène glycol avec un poids moléculaire de 300 à 500 Da et de polyoxypropylène hexol avec un poids moléculaire de 1000 à 1500 Da un rapport équimolaire, avec un nombre hydroxyle compris entre 215-240 mg KOH/g.
(RU)Изобретение относится к химии лекарственных соединений, а именно к группе хиральных конъюгатов (оптически активных гибридных молекул) олигоэфирполиольной природы, являющихся ингибиторами АТФ-зависимых обратных транспортеров клеток (ОЭП-ингибитор). ОЭП-ингибитор представляет собой конъюгат с эквимольным соотношением оптически активного полиоксипропиленгексола и полиоксипропиленгликоля. Заявленный способ, по которому получается конъюгат, обеспечивает возможность получения препарата, увеличивающего эффективность действия лекарственных средств посредством ингибирования механизмов множественной лекарственной устойчивости клеток. Полученный препарат может быть использован в области биологии, фармакологии, фармацевтики, медицины, сельского хозяйства. ОЭП-ингибитор получают оксипропилированием смеси сорбита и бифункционального кислородсодержащего соединения в присутствии гидроокиси щелочного или щелочноземельного металла. Бифункциональное кислородсодержащее соединение может быть водой, пропиленгликолем, дипропиленгликолем, трипропиленгликолем, тетрапропиленгликолем, пентапропиленгликолем, гексапропиленгликолем, гептапропиленгликолем или их смесью. Ингибитор представляет собой коньюгат полиоксипропиленгликоля с молекулярной массой от 300 до 500 Да и полиоксипропиленгексола с молекулярной массой от 1000 до 1500 Да в эквимольном соотношении, с гидроксильным числом в пределах 215-240 мг КОН/г.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Russian (RU)
Filing Language: Russian (RU)