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1. (WO2018079629) NOVEL PYRIMIDINE DERIVATIVE HAVING ANTIMALARIAL ACTIVITY
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Pub. No.: WO/2018/079629 International Application No.: PCT/JP2017/038588
Publication Date: 03.05.2018 International Filing Date: 25.10.2017
IPC:
C07D 471/04 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,A61K 31/5377 (2006.01) ,A61P 33/06 (2006.01) ,C07D 491/056 (2006.01) ,C07D 491/107 (2006.01)
Applicants: CARNA BIOSCIENCES, INC.[JP/JP]; 1-5-5, Minatojima-Minamimachi, Chuo-ku, Kobe-shi, Hyogo 6500047, JP
THE KITASATO INSTITUTE[JP/JP]; 9-1, Shirokane 5-chome, Minato-ku, Tokyo 1088641, JP
Inventors: SAWA, Masaaki; JP
ASAMITSU, Yuko; JP
UNO, Yuko; JP
OMURA, Satoshi; JP
OTOGURO, Kazuhiko; JP
IWATSUKI, Masato; JP
ISHIYAMA, Aki; JP
HOKARI, Rei; JP
Agent: SAMEJIMA, Mutsumi; JP
MIZUHARA, Masahiro; JP
Priority Data:
2016-20976626.10.2016JP
Title (EN) NOVEL PYRIMIDINE DERIVATIVE HAVING ANTIMALARIAL ACTIVITY
(FR) NOUVEAU DÉRIVÉ DE PYRIMIDINE PRÉSENTANT UNE ACTIVITÉ ANTIPALUDIQUE
(JA) 抗マラリア活性を有する新規ピリミジン誘導体
Abstract: front page image
(EN) The present invention provides a novel 2,4,6-substituted pyrimidine derivative, which is a compound represented by formula (I) (in the formula, ring A is a 6-membered heteroaryl group having at least one N atom optionally substituted with R1, R2, and R3; Z is an optionally substituted alkoxy group, an optionally substituted amino group, an optionally substituted heterocycloalkyl group, or an optionally substituted heteroaryl group; and R1, R2, and R3 are each independently selected from the group consisting of a hydrogen atom, a halogen atom, an optionally substituted alkyl group, an optionally substituted cycloalkyl group, an optionally substituted alkoxy group, an optionally substituted cycloalkyloxy group, an optionally substituted heterocycloalkyloxy group, an optionally substituted phenoxy group, an optionally substituted amino group, a nitro group, and a hydroxy group) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(FR) La présente invention concerne un nouveau dérivé de pyrimidine à substitution en position 2, 4 et 6, qui est un composé représenté par la formule (I) (dans la formule, le cycle A est un groupe hétéroaryle à 6 chaînons ayant au moins un atome N éventuellement substitué par R 1 , R 2 , et R 3 ; Z représente un groupe alcoxy éventuellement substitué, un groupe amino éventuellement substitué, un groupe hétérocycloalkyle éventuellement substitué, ou un groupe hétéroaryle éventuellement substitué ; et R 1 , R 2 , et R 3 sont chacun indépendamment choisis dans le groupe constitué d'un atome d'hydrogène, d'un atome d'halogène, d'un groupe alkyle éventuellement substitué, d'un groupe cycloalkyle éventuellement substitué, d'un groupe alcoxy éventuellement substitué, d'un groupe cycloalkyloxy éventuellement substitué, d'un groupe hétérocycloalkyloxy éventuellement substitué, d'un groupe phénoxy éventuellement substitué, d'un groupe amino éventuellement substitué, d'un groupe nitro, et d'un groupe hydroxy), ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci.
(JA) 本発明は、式(I): (式中、 環Aは、R、RおよびRで置換されていてもよい、N原子を1個以上有する6員のヘテロアリール基であり; Zは、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基または置換されていてもよいヘテロアリール基であり;および R、RおよびRは、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいシクロアルキルオキシ基、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルオキシ基、置換されていてもよいフェノキシ基、置換されていてもよいアミノ基、ニトロ基およびヒドロキシ基からなる群から選択される) で示される化合物またはその薬学的に許容される塩である、新規2,4,6-置換ピリミジン誘導体を提供する。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)