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1. (WO2018065340) BICYCLIC HETEROARYL DERIVATIVES
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Pub. No.:    WO/2018/065340    International Application No.:    PCT/EP2017/074927
Publication Date: 12.04.2018 International Filing Date: 02.10.2017
IPC:
C07D 487/04 (2006.01), A61K 31/4196 (2006.01), A61K 31/437 (2006.01), A61K 31/551 (2006.01)
Applicants: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124 4070 Basel (CH) (AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BH, BJ, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CL, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GT, GW, HN, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IR, IS, IT, JO, JP, KE, KG, KH, KM, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MC, MD, ME, MG, MK, ML, MN, MR, MT, MW, MX, MY, MZ, NA, NE, NG, NI, NL, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SM, SN, ST, SV, SY, SZ, TD, TG, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW only).
HOFFMANN-LA ROCHE INC. [US/US]; Overlook at Great Notch, 150 Clove Road 8th Floor, Suite 8 - Legal Department Little Falls, New Jersey 07424 (US) (US only)
Inventors: BARTELS, Bjoern; (CH).
JAKOB-ROETNE, Roland; (CH).
LIMBERG, Anja; (CH).
NEIDHART, Werner; (CH).
RATNI, Hasane; (CH).
REUTLINGER, Michael; (CH).
VASTAKAITE, Greta; (GB)
Agent: POPPE, Regina; (CH)
Priority Data:
16192237.2 04.10.2016 EP
Title (EN) BICYCLIC HETEROARYL DERIVATIVES
(FR) DÉRIVÉS HÉTÉROARYLES BICYCLIQUES
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to a compound of formula (I), wherein R1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, halogen, lower alkoxy or lower alkoxy substituted by halogen; and R1 may be different if n is 2 or 3; R2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, halogen, CN, lower alkoxy or lower alkoxy substituted by halogen; X is CH or N; m is 1, 2 or 3; -( )m is –(CH2)m-; n is 1, 2 or 3; Ar is a five membered heteroaryl group, selected from formula (A), (B), (C), (D), (E) or (F), wherein R3 is hydrogen, methyl or chloro; R4 is hydrogen or methyl; R5 is F, Cl, CHF2 or CF3; or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds may be used for the treatment of Alzheimer's disease, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica or Down syndrome.
(FR)La présente invention concerne un composé de formule (I), dans laquelle R1 est un hydrogène, un alkyle inférieur, un alkyle inférieur substitué par un halogène, un halogène, un alcoxy inférieur ou un alcoxy inférieur substitué par un halogène; et R1 peut être différent si n est égal à 2 ou 3; R2 est un hydrogène, un alkyle inférieur, un alkyle inférieur substitué par un halogène, un halogène, un CN, un alcoxy inférieur ou un alcoxy inférieur substitué par un halogène; X représente CH ou N; m vaut 1, 2 ou 3; -()m est -(CH2)m-; n est 1, 2 ou 3; Ar est un groupe hétéroaryle à cinq chaînons, choisi parmi la formule (A), (B), (C), (D), (E) ou (F), où R3 est un hydrogène, un méthyle ou un chloro; R4 est un hydrogène ou un méthyle; R5 est F, Cl, CHF2 ou CF3; ou des sels d'addition acide pharmaceutiquement actifs de ceux-ci. Les composés peuvent être utilisés pour le traitement de la maladie d'Alzheimer, de l'angiopathie amyloïde cérébrale, de l'hémorragie cérébrale héréditaire avec amylose type néerlandais (HCHWA type néerlandais), de la démence par infarctus multiples, de la démence pugilistique ou de la trisomie 21.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)