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1. (WO2018064964) CYSTEINE MODIFIED ANTIBODY-DRUG CONJUGATE AND PREPARATION METHOD THEREOF
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Pub. No.:    WO/2018/064964    International Application No.:    PCT/CN2017/104706
Publication Date: 12.04.2018 International Filing Date: 30.09.2017
IPC:
A61K 47/68 (2017.01), C07K 16/28 (2006.01)
Applicants: SICHUAN BAILI PHARM CO., LTD. [CN/CN]; WANG, Jing Cross-Strait Science and Technology Industrial Development Zone, Wen Jiang Chengdu, Sichuan 611130 (CN)
Inventors: ZHU, Yi; (CN).
WANG, Yixi; (CN).
ZHUO, Shi; (CN).
LI, Jie; (CN).
CHEN, Lan; (CN).
WAN, Weili; (CN).
YU, Yongguo; (CN)
Priority Data:
201610876568.9 08.10.2016 CN
Title (EN) CYSTEINE MODIFIED ANTIBODY-DRUG CONJUGATE AND PREPARATION METHOD THEREOF
(FR) CONJUGUÉ MÉDICAMENT-ANTICORPS MODIFIÉ PAR CYSTÉINE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
(ZH) 半胱氨酸改造的抗体-毒素偶联物及其制备方法
Abstract: front page image
(EN)By inserting cysteine (C) into a heavy chain and light chain of a target antibody, and performing site-specific conjugation through a free thiol group (-SH) of the site-specific inserted cysteine and a linker conjugated with a highly active small molecule cytotoxin, a cysteine modified antibody-drug conjugate with good homogeneity is formed. The insertion sites of cysteine are position 205 and/or position 206 (Kabat numbering) of the light chain of the antibody, and/or position 439 (Kabat numbering) of the heavy chain.
(FR)Par insertion de cystéine (C) dans une chaîne lourde et une chaîne légère d'un anticorps cible, et réalisation d'une conjugaison spécifique d’un site par l'intermédiaire d'un groupe thiol libre (-SH) de la cystéine insérée spécifique à un site et d'un lieur conjugué avec une cytotoxine à petite molécule hautement active, un conjugué anticorps-médicament modifiée par cystéine présentant une bonne homogénéité est formé. Les sites d'insertion de la cystéine sont la position 205 et/ou la position 206 (numérotation selon Kabat) de la chaîne légère de l'anticorps, et/ou la position 439 (numérotation selon Kabat) de la chaîne lourde.
(ZH)将目标抗体的重链和轻链定点插入半胱氨酸(C),通过定点插入的半胱氨酸的游离巯基(-SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素的连接子进行定点偶联,形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体-毒素偶联物。所述半胱氨酸插入位点为抗体轻链第205位和/或第206位(Kabat编号),和/或重链第439位(Kabat编号)。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)